瓦克斯曼是研究土壤微生物的專家，他壹直關註殺菌劑的研究。由於瓦克斯曼以前的學生杜波依斯成功地從土壤中分離出了分枝桿菌素，他便從農業微生物的研究轉向了抗生素的研究。1939 年，瓦克斯曼從土壤中發現了壹種鏈黴菌，經過實驗研究，他發現鏈黴菌對結核分枝桿菌有很強的抑制和殺滅作用。1942 年，瓦克斯曼的助手們從數百種放線菌中分離出兩種微生物，壹種是從倉庫空地堆放廢物的土壤中發現的，另壹種是從雞的喉嚨中發現的。從這兩種細菌中分離出來的物質被稱為鏈黴素，能夠抵禦革蘭氏陰性病菌，更令人興奮的是，它對殺死結核分枝桿菌非常有效。要知道，結核分枝桿菌是導致肺結核等疾病的病菌，而當時已經用於臨床的青黴素對結核分枝桿菌不起作用。就這樣，鏈黴素成為治療結核病的有效抗生素，瓦克斯曼也因此獲得了 1952 年諾貝爾生理學和醫學獎。
由於青黴素的成功。並激發了人們對鏈黴素的研究熱情，因此在幾個月內就取得了決定性的突破。此後僅兩年，美國藥廠就生產了近20噸鏈黴素，並於1948年弄清了鏈黴素的化學結構。鏈黴素分子中有壹種糖與葡萄糖非常相似，但所有羥基的方向相反；這種糖就像葡萄糖的鏡像。鏈黴素肌醇環中的羥基排列方式也與體內天然存在的肌醇環不同。有人認為，鏈黴素的抑菌作用可能是壹種競爭性抑菌機制，因為鏈黴素分子中存在這些相似之處。但幹擾細菌細胞的抗生素也會幹擾人體細胞，許多抗生素因此無法使用；像青黴素這樣對人體細胞基本無毒的抗生素很少。鏈黴素有相當大的毒性，長期使用會損傷人體第八對腦神經，影響聽力，所以鏈黴素不能長期連續使用，需與其他藥物交替使用，以保證用藥安全。