阿魏酸哌嗪,是哌嗪片的主要有效成分
它是根據我國傳統中藥川芎的有效成分阿魏酸的化學結構設計合成的壹種活血化瘀的新藥。川芎嗪自 1990 年上市以來,已正式推向市場,在全國 27 個省(市、自治區)得到了很好的推廣。
目前全國已有 200 多家部、省屬醫院使用。該藥對腎小球疾病療效確切,已成為首選藥物之壹。特別是治療高凝狀態和伴有血尿的腎小球疾病,效果好,副作用小,先後進入北京、上海、浙江、福建、新疆、四川等省、市、自治區的公費醫療和社會保障藥品目錄。通過動物藥效試驗結果表明,哌嗪阿魏酸片具有改善模型動物腎功能、減輕腎組織損傷的作用。同時還具有抗凝、抗血小板聚集、擴張微血管、增加冠脈流量、緩解血管痙攣等作用,對模型動物無致癌性。
首都醫科大學宣武醫院用保腎康治療腎性血尿患者58例,與同期用同類藥物治療的30例相比,保腎康的顯效率為81.9%,同類藥物為46.7%。相比之下,保腎康的療效明顯優於同類藥物。
主要用於各種伴有鏡下血尿和高凝狀態的腎小球疾病,如腎炎、慢性腎炎、腎病綜合征、早期尿毒癥,以及冠心病、腦梗塞、脈管炎等的輔助治療。
哌嗪阿魏酸片(保仁康)說明書
藥理毒理
1.藥理
本品具有抗凝、抗血小板聚集、擴張微血管、增加冠狀動脈流量、緩解血管痙攣等作用。
2、毒理
急性毒性實驗結果表明,壹級昆明種小鼠口服半數致死量為 3580.1±251.7mg/kg,可信限為 95%。長期毒性研究:對健康成年雄性犬進行長期毒性試驗,每隔壹天註射阿魏酸哌嗪 300 毫克(連續 30 次),結果表明阿魏酸哌嗪的毒性較小,可用於臨床。生殖毒性研究表明,阿魏酸哌嗪對 Wistar 大鼠腹腔註射和灌胃未見明顯的胚胎毒性和致畸作用,說明該藥在致畸方面基本安全可靠。阿魏酸哌嗪對傷寒沙門氏菌TA98和TA100的致突變作用、阿魏酸哌嗪的骨髓微核試驗以及阿魏酸哌嗪對小鼠骨髓細胞染色體畸變的影響等致癌性研究結果表明,本品無致癌性。
藥代動力學
本品口服吸收血藥峰時間為 29 分鐘,分布相半衰期(t1/2α)為 27 分鐘,消除相半衰期(t1/2β)為 5.5 小時。本品在體內分布廣泛,除在肝、腎血液中分布較多外,在胃、小腸脂肪中分布也較多,本品主要從尿、糞中排泄。本品可通過胎盤屏障。
適用範圍
適用於伴有微量血尿和高凝狀態的各種腎小球疾病,如腎炎、慢性腎炎、腎病綜合征早期尿毒癥,以及冠心病、腦梗塞、脈管炎等的輔助治療。
用法用量
口服。100~200mg(2~4片),每日3次。
不良反應
未發現報告。
禁忌癥
對阿魏酸哌嗪過敏者禁用。
註意事項
禁用阿苯達唑和雙(羥基萘基)噻吩嘧啶。
孕婦和哺乳期婦女
生殖試驗未顯示出明顯的胚胎毒性作用以及誘變和致畸作用。
藥物相互作用
尚不清楚。