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中國有多少種降壓藥?

新藥快報:降壓藥家族增加新成員將迎來高血壓治療的新時代。

天津大學泰達醫院李青

6月1日,國家醫藥產品管理局發布重磅消息,正式批準諾華制藥公司生產的沙庫巴伐沙坦治療高血壓。至此,降壓藥在原來六種降壓藥的基礎上增加到了第七種,降壓藥家族喜歡增加新的。

高血壓和糖尿病是目前最常見的兩種慢性病,也是對人類生命健康危害最大的兩種慢性病。

最近20年,用於治療糖尿病的胰島素經過多次更新,新型降糖藥如DPP4抑制劑(他汀類)、GLP-1受體激動劑(肽類降糖藥)、SGLT2抑制劑(已上市降糖藥)等層出不窮,為糖尿病的治療提供了更多的選擇。

然而,相比之下,抗高血壓藥物的發展幾乎停滯不前。自20年前ARB(沙坦類降壓藥)上市以來,除了奧美沙坦、美沙坦等幾個新ARB外,再無降壓藥新品種。同樣由諾華制藥公司生產的腎素拮抗劑阿利吉侖,上市後因為壹些原因沒有推廣。沙庫巴曲濱和纈沙坦的高血壓適應癥的批準將開啟高血壓治療的新時代。

要了解沙庫巴伐沙坦,首先要了解血壓和心血管系統的調節。

目前已知有三種神經內分泌系統在調節正常血壓、心臟和腎臟功能中起重要作用:交感神經系統、腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAS)和利鈉肽系統。

各種原因引起的交感神經系統和RAS系統的過度激活,會引起血管收縮、心率加快、血壓升高、鈉水瀦留、心力衰竭、腎功能衰竭等。,所有這些都會帶來“破壞性影響”。利鈉肽系統激活後,可增加心肌收縮,改善心肌耗氧量,擴張血管,降低血壓,改善腎臟血供,利尿,排鈉等。,這些都帶來了“保護效應”。

利鈉肽系統的激活可以拮抗RAS系統和交感神經系統過度激活帶來的危害。可以說,利鈉肽是心血管系統和腎臟的“天然保護神”,利鈉肽系統是RAS系統和交感神經系統的“天敵”。

但內源性利鈉肽活性持續時間短,部分被腦啡肽酶降解。因此,利鈉肽系統在與RAS系統和交感神經系統的“較量”中,往往“處於劣勢”。如果能增加利鈉肽系統的活性,就可以治療心力衰竭,擴張血管,降低血壓,利尿消腫,改善腎臟供血。

目前,批準用於治療高血壓的降壓藥分為六類:

答:ACEI(普利降壓藥)、ARB(沙坦類降壓藥)、α(α)受體阻滯劑(特拉唑嗪)等。);

b:β(β)受體阻滯劑(lol降壓藥);

C: CCB(降壓藥);

d:利尿劑(噻嗪類利尿劑、噻嗪類利尿劑、醛固酮拮抗劑)。

其中普利策、沙坦和醛固酮拮抗劑通過拮抗RAS系統控制血壓;α受體阻滯劑和β受體阻滯劑通過阻斷交感神經系統來控制血壓;地平線等降壓藥通過擴張血管來控制血壓;利尿劑通過排泄鈉來降低血壓。

沙庫巴曲濱和纈沙坦進入體內後分解為沙庫巴曲濱和纈沙坦。沙庫巴曲濱能抑制腦啡肽酶,減少利鈉肽的降解,持續保持利鈉肽系統的活性。纈沙坦作為壹種降壓藥,既能降低血壓,又能避免過度抑制腦啡肽酶而產生的副作用。這兩種成分的組合,相輔相成,不僅可以控制心力衰竭,改善心臟和腎臟的血液供應,促進鈉尿,而且還有明確和強大的降壓作用。

因此,Shakubatrivasartan高血壓適應癥的獲批,不僅為降壓藥“俱樂部”增加了壹名新成員,更重要的是開啟了高血壓治療的新時代。

Sakubatravalsartan由世界第二大制藥公司諾華公司生產,商品名為Noxintuo。2065438+2007年7月進入中國,初步獲批用於治療心力衰竭。是心力衰竭治療史上具有裏程碑意義的藥物,被世界各大指南推薦為心力衰竭治療的基石藥物。其他心力衰竭治療方案應以沙庫巴伐沙坦為基礎。

後來,大量的臨床研究發現,沙庫巴曲伐沙坦也有明確的降壓作用,對單純性高血壓也有治療作用。

經過美國、歐洲、日本等國家進行的13大規模臨床研究發現,沙庫巴伐沙坦的平均降壓幅度為18~20/8~10mmHg,與其他兩種降壓藥的降壓效果基本相當。

而且沙庫巴伐沙坦能穩定控制24小時血壓,較好地降低夜間平均血壓,對鹽敏感性高血壓、難治性高血壓、高血壓合並左心室肥厚、高血壓合並慢性腎臟病等重度高血壓有較好的療效。還具有降低尿蛋白、保護腎臟的作用。如果配合地平線等降壓藥使用,效果會更好。

沙坦類降壓藥和普利類降壓藥臨床使用的最大隱患是血鉀和血肌酐升高。由於這兩大隱患,壹些慢性腎臟病合並高血壓患者被迫放棄對腎臟有保護作用的沙坦類降壓藥和普利類降壓藥。

沙庫巴曲濱能擴張腎小球輸入小動脈,平衡腎小球內壓。除了改善腎臟的血供外,與沙坦類降壓藥相比,升高血肌酐和血鉀的副作用明顯降低,安全性更好。

沙庫巴曲沙坦治療高血壓適應癥的批準,為高血壓的治療提供了壹種新的選擇,特別是對於高血壓合並心力衰竭、高血壓合並心血管疾病、高血壓合並慢性腎臟病和難治性高血壓的治療。

所有的新藥都有壹個相同的問題,就是價格略高。相信隨著帶量采購的實施,價格會大幅下降。昔日的王謝堂昔日的小燕子終將飛入尋常百姓家。

6月1是兒童節。或許巧合的是,沙庫巴曲纈沙坦的高血壓適應癥在這壹天獲批,正好是降壓藥家族新成員的誕生,為高血壓的治療帶來了新的希望。我相信,在不久的將來,這位新成員將成長為抗擊高血壓的棟梁之才。

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