（1）β - 受體激動劑。β - 受體激動劑壹直被評為支氣管哮喘治療的首選藥物，在治療上起著重要作用。其主要藥理作用如下：擴張支氣管；增加氣道黏膜纖毛清除能力；抑制各種炎性介質的釋放；抑制滲出性水腫；降低肺動脈高壓和增加心室射血分數等。故可用於治療支氣管哮喘。
β - 受體激動劑分為3 代。
①第壹代β - 受體激動劑。其特點是選擇性低，對α 、β 1 和β 2 受體均有壹定興奮作用。作用時間短，應用劑量大，心血管系統副作用大。主要有如下壹些藥物。
腎上腺素：可興奮α - 受體及β - 受體，可產生平喘作用，使支氣管黏膜充血水腫減輕。同時可使心肌收縮力增強，心率加快，心排血量增加，血壓升高，基礎代謝率增加。對支氣管的作用強而迅速，但較短暫，且副作用較大，臨床很少應用。
異丙腎上腺素：對β - 受體作用強。對α - 受體幾乎無作用，因對心臟的興奮性較大，且易產生耐藥性，目前臨床上也較少應用。
奧西那林：對支氣管平滑肌的β 2- 受體有壹定的選擇性，能顯著緩解組胺、5- 羥色胺和乙酰膽堿誘發的支氣管哮喘，產生較好的支氣管舒張效應。
氯丙那林：選擇性激動β 2- 受體，有較顯著的支氣管擴張作用，對心臟的副作用較小。對組胺和乙酰膽堿誘發的支氣管哮喘有良好的緩解作用。臨床適宜治療支氣管哮喘、喘息型支氣管炎等。
曲托喹酚：主要作用於β 2- 受體，同時具有罌粟堿樣直接松弛支氣管平滑肌作用。其對支氣管平滑肌擴張效應的強度為異丙腎上腺素的5 ～ 10 倍，對心血管中樞神經系統的影響較小。不良反應較少，主要為心悸、頭重感、口幹、胃腸道反應等。
②第二代β - 受體激動劑。特點為對β 2- 受體的選擇性提高，興奮作用增強，作用時間延長，對心血管的副作用減少。常用的藥物如下。
沙丁胺醇：具有高選擇性的強效β 2- 受體激動劑。是目前臨床應用最廣泛的平喘藥物之壹，其對支氣管平滑肌的舒張作用強而持久，對心血管和中樞神經系統影響很小，被認為是目前比較安全有效的平喘藥。臨床適用於支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、支氣管痙攣等。對嚴重支氣管哮喘患者或哮喘持續狀態，可考慮用靜脈滴註給藥。
特布他林：高選擇性興奮β 2- 受體，對支氣管的舒張作用較奧西那林大2 倍，同時可抑制炎性生物介質的釋放，減輕黏膜水腫，增加黏膜纖毛廓清能力，在應用推薦劑量時很少引起心血管不良反應。
海索那林：高選擇性興奮β 2- 受體，對支氣管平滑肌興奮性較小，但對心臟興奮作用極弱，作用時間較長，適用於急慢性哮喘，不良反應有心悸、手指震顫、頭痛等。
其他：包括比托特羅、瑞普特羅、非諾特羅、吡布特羅等，均屬此類藥物。
③第三代β - 受體激動劑。其特點為對β 2- 受體選擇性更高，效應更強。不良反應減少，作用時間達8 小時以上。用量壹般較小，為微克水平。主要產品如下。
克侖特羅：為強效高選擇性β 2- 受體激動劑，具有明顯的支氣管擴張作用，而對心血管系統影響很小。可口服、霧化及直腸給藥，適用於治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎及某些肺氣腫等引起支氣管痙攣的病癥。不良反應有短暫頭昏、輕度震顫等，但比其他品種為輕。
丙卡特羅、妥洛特羅、福莫特羅等藥，均屬此類。
（2）黃嘌呤類藥物。該類藥物的藥理作用有：舒張支氣管，通過刺激內源性兒茶酚胺的釋放和抑制磷酸二酯酶而實現；增強呼吸肌的收縮力；興奮呼吸中樞；影響鈣離子的轉運；拮抗腺苷酸作用；抗炎作用。因此可用於哮喘的治療。常用的藥物如下。
①氨茶堿。口服0.1 ～ 0.2mg，每日3 次；靜脈用藥首次負荷劑量為56mg/kg 體重，然後以0.5 ～ 0.7mg/kg 體重的劑量維持。
②二羥丙基茶堿（二羥丙基茶堿）。該藥水溶液為中性，對胃刺激性小、易吸收，作用較氨茶堿弱，對心血管副作用卻減少，僅為氨茶堿的1/10，尤適合於老年人。0.1 ～ 0.2mg，每日3 次。
③膽茶堿。與二羥丙茶堿相似，副作用較氨茶堿輕，但作用亦較氨茶堿弱。0.1 ～ 0.2mg，每日3 次。
④三丙基黃嘌呤。為新型的無腺苷拮抗作用的制劑，不經肝臟代謝，而由腎臟清除，避免了清除率大的波動，對中樞無興奮作用，是很有前途的藥物。
（3）抗膽堿藥。抗膽堿藥物通過與乙酰膽堿競爭M 受體上的相同結合部位而發揮競爭性拮抗作用，從而減輕支氣管的張力，緩解支氣管哮喘的氣道阻塞癥狀。大量臨床研究表明，穩定期哮喘霧化吸入抗膽堿藥後均發揮顯著的支氣管舒張作用，但與選擇性β - 受體激動劑相比較，其相對療效目前爭議頗大。研究抗膽堿藥與β -受體激動劑聯合用治療穩定期哮喘的療效，絕大多數結果顯示，聯合用藥療效，不但強於各自單用，而且維持時間也顯著延長。這兩類藥經不同機制發揮氣道舒張作用，因而療效互不依賴，聯合用時產生相加作用。
（4）糖皮質類固醇。糖皮質激素的藥理作用有：抗炎作用；抗過敏作用；松弛氣道平滑肌的作用；可阻止遲發性變態反應和降低支氣管的高反應性。因此，糖皮質類固醇激素可用於防治支氣管哮喘。潑尼松龍和潑尼松常口服用，成人每日30mg，數天後產生最大功效，減量維持在5 ～ 15mg。常用療程為7 天。氫化可的松可註射用，首次劑量4mg/kg 體重，每6 小時1 次，壹般用1 ～ 3 天，有效後改口服。霧化吸入的有二丙酸氯的米松、布地奈德等，劑量為每天≤ 800μg。
（5）抗過敏藥。幹擾或阻斷氣道變應性疾病每壹環節的藥物都可稱為抗過敏藥物，此類藥物為哮喘防治的壹線藥物。常用的藥物如下。
①色甘酸鈉。為肥大細胞穩定劑，可抑制肥大細胞釋放炎性介質，抑制嗜酸粒細胞、中性粒細胞和肺泡巨噬細胞的激活，具有抗氣道變應性的炎癥效應。長期治療肺功能可有明顯改善。此藥為治療哮喘最安全的藥，副作用很小。
②酮替芬。酮替芬的藥理作用：抑制炎性介質的合成和釋放；拮抗炎癥性介質；提高β - 受體的活性，使其向高親和力狀態轉化；對細胞內的Ca2+ 的釋放有抑制作用。臨床應用有效率可高達90%，副作用較少，長期服用僅有輕度的鎮靜作用。
③抗組胺藥。該類藥物可拮抗組胺、白三烯和血小板活化因子及前列腺素等炎性介質，還可抑制肥大細胞、嗜酸粒細胞，嗜堿粒細胞及肺泡巨噬細胞等炎癥細胞釋放介質，該類藥物常用的有：氮卓斯丁、特非那定、西替利嗪、阿司咪唑等藥。
（6）其他藥物。主要有鈣離子通道阻滯劑、鉀離子通道激活劑、肌醇磷酸降解抑制劑和維生素類藥。