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纈沙坦和厄貝沙坦有區別,哪壹個更好?藥師說清楚了,妳別吃錯了

高血壓是常見病、慢性病,大多數的患者都需要長期用藥。降壓藥有很多類,血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)就是其中比較常用的壹個大類,簡稱“沙坦類藥物”,厄貝沙坦和纈沙坦則是沙坦類降壓藥的代表藥物。 這兩者有什麽區別呢?哪個更好呢?

厄貝沙坦和纈沙坦的說明書適應癥均為原發性高血壓,從這壹點來看,二者沒有區別,不同的是 超說明書適應癥(超出藥品說明書所標明的適應癥範圍)。

臨床研究表明,厄貝沙坦可以明顯降低蛋白尿(微量白蛋白尿),尤其適用於高血壓合並微量蛋白尿、高血壓合並糖尿病等患者。蛋白尿是腎臟損傷的主要癥狀之壹,久而久之會造成腎臟功能衰竭,還會降低身體各方面機能,尤其是免疫力。降低蛋白尿,有助於延緩腎病的發展,預防腎病惡化。

纈沙坦能夠逆轉心室重構,改善心功能,降低心衰病人的病死率,尤其適用於高血壓合並心力衰竭或心肌梗死的患者。治療心衰的新藥——沙庫巴曲纈沙坦鈉片,就是由腦啡肽酶抑制劑“沙庫巴曲”和“纈沙坦”組成的,有力的證明了纈沙坦在改善心衰方面的積極作用。

也就是說, 需要降低蛋白尿的高血壓患者,更適用於厄貝沙坦;需要心功能的患者,選擇纈沙坦更合適。

厄貝沙坦生物利用度為60%~80%,血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時;纈沙坦的人體生物利用度約為25%,達到血漿高峰濃度的時間是2h,清除半衰期約為9小時。大家可能對這些專業明細比較陌生,我們來詳細了解壹下。

生物利用度指的是藥物被吸收進入人體循環的速度與程度,壹般來說,生物利用度越高越好。血漿達峰時間指的是服藥以後,血藥濃度達到峰值的時間,它反應的是藥物起效的速度。消除半衰期指的是藥物濃度下降到最高血藥濃度壹半所需要的時間,半衰期長,說明藥物發揮作用的時間長。

從藥物代謝動力學上看, 厄貝沙坦在生物利用度、起效時間、藥效持續時間等方面,優於纈沙坦。

厄貝沙坦主要在肝臟代謝,經肝臟中的細胞色素酶P4502C9代謝;纈沙坦很少在肝臟中代謝,主要以原型排泄,其中70%經膽道排泄,其余通過腎臟排泄。這和聯合用藥有什麽關系呢?我們需要從細胞色素酶P4502C9說起。

細胞色素酶P450,簡稱CYP450,是肝臟中主要的藥物代謝酶。CYP450是壹個大家族,它包括很多藥酶,我們可以把這些藥酶理解成壹條條的安檢通道,藥物進入人體後,必須從壹條或幾條通道走出去。如果多種藥物都走壹條通道,就可能相互影響,導致藥物蓄積,降低藥效,增加不良反應的發生風險。

有很多藥物都走2C9這條通道,包括厄貝沙坦,與相同代謝途徑的藥物合用時應當謹慎, 而纈沙坦與其他藥物相互作用較少,聯合用藥更安全。

總之,厄貝沙坦和纈沙坦都是比較不錯的藥物,沒有絕對的優劣之分,具體選擇哪壹種,應該根據患者的實際情況來定。

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