Aminophylline
氨茶堿由茶堿與乙二胺結合形成，則其溶解度升高；而氨茶堿的作用主要是來自茶堿。茶堿對大腦的興奮作用小，而對延髓的呼吸中樞、循環系統及支氣管平滑肌的作用最顯著。若血中濃度適當，發生嚴重的不良反應是罕見的。但血中的濃度很難控制，特別是口服時，因為吸收不穩定，更由於在體內消除受多種因素影響，如體重、年齡以及病理情況，如肺源性及充血性心臟病、肺部感染等。此外，患者間的個體差異很大，他們的血漿茶堿濃度有7倍的變異；不吸煙者、不常飲酒者、老年人、左室衰竭及血清氨基轉移酶較低的患者，血漿茶堿濃度均較高。因此，監測血漿茶堿濃度以調整劑量，對口服或註射用藥都是必須的，而靜脈註射必須緩慢。
趙氏等報告氨茶堿所致的嚴重反應14例，除3例為肌內註射外，其余均為靜脈註射，14例中3例死亡。壹組50例長期服用氨茶堿患者，當血清茶堿濃度為30～35μg／ml時，則有輕度不良反應(惡心、嘔吐、頭痛、失眠)；而發生很嚴重的不良反應(竇性心動過速)及嚴重中毒(心律失常、癲癇發作)時，血清茶堿濃度為35～50μg／ml。Ramsay等報告應用緩慢釋放的氨茶堿時，每天給450mg，16例中5例出現不良反應(嘔吐)；當每天劑量增至900mg時，不良反應加劇，有的患者出現中毒癥狀(嘔血、精神錯亂)，停藥後24小時恢復正常。Chang等首次報告上呼吸道感染可能影響茶堿的代謝。以後有報告4例哮喘患者，當發生呼吸系統疾病時，出現嚴重的茶堿中毒癥狀。溫氏報告1例肺心病合並感染的患者，當靜註氨茶堿時，發生嚴重的休克，經抗休克治療後好轉。
哮喘患者靜註氨茶堿後有兩種免疫性反應，壹是蕁麻疹及周身瘙癢，壹是血小板減少及出血性疾病。尚有發生接觸性皮炎者。已證明氨茶堿中的乙二胺是常見的過敏源。尚未見有致癌的報告。
心血管系統血中茶堿濃度升高可致心血管不良反應，而患有心血管疾病者應用此藥，發生心臟毒性反應的危險性增大。心動過速是中毒的常見癥狀，呼吸困難者易發生室顫。有報告血清茶堿濃度超過35μg／ml，半數患者發生危及生命的室性心率失常。71歲婦女患急性肺水腫，靜註氨茶堿300mg後發生心房撲動。此藥與間羥叔丁腎上腺素合用治療喘息狀態29例，血清茶堿濃度為(12．1±3．8)μg／ml，5例發生嚴重的室性心律失常，14例發生壹過性室性期前收縮，均自然消退。1例早產兒應用氨茶堿治療期間，發生陣發性室上性心動過速，血中藥物濃度表明所用的劑量已超過治療範圍。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者，用此藥時應小心。
呼吸系統氨茶堿有時可使支氣管痙攣加重。
神經系統應用雙盲交叉法，壹次服氨茶堿500mg，治療部分可逆性氣道梗阻12例，其中8例發生神經過敏、惡心、嘔吐、頭暈及心悸。1例78歲男性患嚴重慢性梗阻性肺疾患，每天服氨茶堿960mg後發生癲癇。1例60歲婦女因哮喘服用氨茶堿(上午O．4g，下午O．5g)，兩天後總量達1．8g，出現惡心、煩躁，繼以癲癇大發作(既往無癲癇史)，停藥後未再發作。壹般的劑量(17．5mg／kg)也可發生嚴重中毒，那是因為茶堿降解不全，除了常見有顫抖、頭昏、焦慮、激動、失眠、視力紊亂、癲癇發作外，還可出現抑郁、精神錯亂及中毒性精神病。有2例發生嚴重抑郁癥。
消化系統成人靜註或肛門內給予氨茶堿，最常見的不良反應為惡心及胃腸道激惹現象。曾有20例哮喘患者血清茶堿濃度為20μg／ml時，6例發生惡心。在2766例患心臟或肺疾病患者中應用茶堿治療，發現10．8％有不良反應，其中大多數為胃腸功能紊亂(7．8％)。2例老年人發生嘔血，可能與茶堿刺激及毒性作用有關。
內分泌、代謝靜脈註入氨茶堿達治療濃度(10～20μg／m1)，血糖可稍增高，而遊離脂肪酸快速而明顯升高，並持續時間較長，遊離脂肪酸增高的程度與茶堿濃度相平行。
過敏反應有人強調氨茶堿所致的過敏反應是乙二胺所致，因為它是致敏物質，可引起危及生命的血管神經性水腫。有報告可發生延緩型過敏反應。文獻中7例氨茶堿過敏表現為濕疹壹紅斑皮膚反應，均系乙二胺所致。另1例兩次因咳喘用氨茶堿後，引起多形性紅斑樣藥疹，斑貼試驗陽性，停藥後恢復。此外，，1例出現胃腸過敏(腹痛、嘔吐、腹脹氣等)，經皮膚試驗及激發試驗證明是乙二胺過敏，而對茶堿的反應為陰性。1例65歲男性在哮喘急性發作期肌註氨茶堿O．25g後5～6分鐘，發生過敏性休克死亡。
其他3例早產兒發生窒息，應用氨茶堿或茶堿期間，發生周身性細菌感染，給予抗生素治療，迅速恢復。2例62歲及58歲男性患有前列腺肥大，當用氨茶堿時發生尿瀦留。在這種情況下，應用氨茶堿類藥應小心。
對下壹代的影響應用氨茶堿治療的哮喘孕婦，其產程比正常人為長，因為茶堿抑制子宮收縮。1例36歲婦女患哮喘，在妊娠期間服用氨茶堿，分娩前l天用500mg氨茶堿，每4小時服氨茶堿100mg，直到分娩前1小時。其新生兒出現易激惹、嘔吐及不安，此時臍帶血清茶堿濃度為9．2μg／ml。生後第二天嬰兒的癥狀改善，並能吃奶。生後52小時血清茶堿濃度降到5．8μg／ml。Slec等觀察3例授乳婦女靜註茶堿後，藥物進入乳汁的情況，母親的乳汁／血漿的茶堿濃度比值是恒定的，乳汁內的茶堿量小於母親排出的茶堿總量的1％。在能適當控制哮喘的情況下，要使母親的血漿茶堿濃度盡量減低。倘若在母親服氨茶堿前(即血漿茶堿濃度最低時)給嬰兒餵奶，則從母乳中進入嬰 兒體內的茶堿量將最少。此資料指出，應用小劑量治療授乳的婦女，其嬰兒大多數不發 生茶堿蓄積中毒。
危險情況要註意藥物治療濃度的範圍及對藥物反應的個體差異非常大，尤其是 年齡。早產兒由於酶的缺乏，致使茶堿轉化為咖啡因，則血中的咖啡因濃度升高，而咖 啡因與茶堿有相互加強作用，從而產生中毒反應。足月新生兒用茶堿後，腦血流速度減 慢。幼兒用藥後由於利尿及嘔吐，易發生興奮及脫水。老年人清除茶堿的功能減退，易 發生中毒。肝病、心臟病、支氣管哮喘或阻塞性肺疾患者，易發生中毒。應用茶堿患 者，用電休克治療時易發生癲癇狀態，有報告3例因此而死亡。
過量氨茶堿的作用是積累的，反復用藥即有過量中毒的可能。其癥狀為惡心、 嘔吐(偶伴有嘔血)、眩暈、失眠、焦慮不安、精神錯亂、癱瘓及休克。壹些較輕的癥狀 為頭痛、視力減退及蛋白尿。如能及早發現，及時停藥，常可迅速恢復，壹般給以支持 療法即可。嚴重的中毒癥狀，可見癲癇發作、震顫、木僵狀態、嚴重的心動過速，甚至 死亡。此時應采取血液透析或樹脂血液灌註治療，而樹脂血液灌註比血液透析的效果快 速，灌註2～2．5小時即可。活性炭透析也有效。
國內報告兒童(年齡12天～16個月)中毒15例，誤用氨茶堿超過正常劑量10倍以 上(肌註11例、靜註及口服各2例)，主要的中毒癥狀為中樞神經系統過度興奮的表現， 如煩躁不安、哭鬧、呼吸加快、多汗、肌肉震顫或緊張、驚厥、譫妄、心律失常及呼吸 衰竭。均有急劇頻繁嘔吐，嘔吐物多為咖啡樣胃內容物或血性分泌物。有的患兒出現腦 膜刺激癥狀、口幹、顏面潮紅或發紺。15例中死亡2例。另有報道，35例茶堿中毒的 兒童中6例死亡；9例成人中毒者中3例死亡。測量血清茶堿濃度是預防茶堿中毒的重 要措施。
相互作用降低茶堿清除的藥物有別嘌呤醇、西咪替丁、紅黴素、口服避孕物、 普萘洛爾、噻苯達唑(噻苯咪唑)、諾氟沙星、環丙沙星、依諾沙星、培氟沙星。增強茶 堿清除的藥物有利福平、去甲腎上腺素、巴比妥類及苯妥英。
它使鋰由腎清除增多，致血中濃度減低；它與強的松龍合用，二者血漿濃度均減 ．低；在地高辛血濃度正常範圍內，它可誘發心律失常。應用茶堿時，可使咖啡因濃度積 累增高達到中毒水平。先鋒黴素或乙醇與它合用，可產生戒酒硫反應。低蛋白飲食使它 清除減少，而高蛋白飲食可增加它的清除。吸煙者的茶堿的不良反應比其他人少見。
目前仍然有用含茶堿、麻黃堿(麻黃素)及鎮靜藥的合劑，作為擴張支氣管藥。有些 研究證實，茶堿與麻黃素合用可產生協同的毒性作用，而其療效並無明顯增加。有報告 評價合用茶堿(130mg)、麻黃素(25mg)及羥嗪(Hydroxyzine)治療季節性哮喘的效應， 三者合用比單用茶堿或茶堿與麻黃素合用的不良反應為少，特別是惡心與神經過敏。有 人比較Tedral(含茶堿130mg、麻黃素24mg及苯巴比妥8mg)與茶堿治療22例支氣管 痙攣患者的臨床療效，肺功能改善二者相似，而Tedral的不良反應比茶堿為少。因此 認為，小劑量Tedral治療哮喘有較好的效果。
有報告磺胺甲基異嚼唑幹擾高效液相色譜測定血漿茶堿濃度，在測定前應停用含有 磺胺甲基異惡唑的制劑24小時。
中毒處理洗胃、灌腸(用栓劑的病人)、支持療法和對癥治療。驚厥可用安定處 理，但有時無效(用巴比妥類藥物或苯妥英鈉亦無效)。血液透析或藥用炭吸附加血液灌流，可以奏效，但需早用，最好在中毒發生後兩小時以內就開始，藥用炭吸附加血液灌流3小時可優於血液透析。
不良反應防治
(1)對本藥包括對乙二胺或其他黃嘌呤類藥物產生過敏者、活動性消化性潰瘍患者(使潰瘍加重)和癲癇患者(易誘發癲癇發作)禁用。
(2)55歲以上的老年人(特別是男性、有慢性肺疾患者)、1歲以下的嬰兒和新生兒、甲狀腺功能低下和充血性心力衰竭患者，以及有肝障礙的患者和持續高熱患者，氨茶堿的清除率降低，即或服用通常劑量，也可導致血藥濃度過高，引起過量中毒，應適當降低用量，實現給藥方案個體化。必要時監測血藥濃度。
(3)吸煙者茶堿的半衰期顯著低於非吸煙者。這可能與香煙中的成分能刺激茶堿在肝臟中的代謝有關。甲狀腺功能亢進亦可增加茶堿的清除率，應註意調節劑量。
(4)急性腎炎患者和小兒易出現副作用，應慎用。特別註意給栓劑時，切勿過量。
(5)本藥有心肌興奮作用，對心肌梗死患者及有重癥心肌障礙的患者註射時應慎重，伴有血壓嚴重降低者禁用。
(6)茶堿在藥動學中為二房室模型，血藥濃度達分布平衡較慢，快速靜註時，瞬間的血藥濃度很高，可出現熱感，可強烈興奮心臟，引起頭暈、心悸、心律失常，可因心律失常而突然死亡。有時血壓劇降，偶見休克，故必須用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋後緩慢註射。
(7)氨茶堿呈較強的局部刺激作用。口服可引起惡心、嘔吐，宜飯後服用。肌內註射可致局部紅腫、疼痛，現已極少用肌內註射。
復方茶堿片
藥品名稱
通用名：復方茶堿片
英文名：Compound Theopylline Tablets
漢語拼音：Fufang Chajian Pian
主要成分：本品為復方制劑，其組分為：茶堿、非那西丁、柯柯堿、苯巴比妥、咖啡因、鹽酸麻黃堿、氨基比林、顛茄流浸膏。
性 狀本品為淡黃色片。
藥理毒理
1、 茶堿能增強膈肌收縮力，對改善呼吸功能有益。
2、 苯巴比妥可刺激茶堿肝中代謝，結果加快茶堿的清除率。
3、 麻黃堿可舒張支氣管並收縮局部血管，其作用時間較長，加強心肌收縮力，增加心輸出量，使靜脈回心血量充分。
4.顛茄流浸膏
（1） 藥效學：抗M-膽堿作用，能抑制乙酰膽堿的蕈堿作用，主要系抑制節後膽堿能神經支配的自主性效應器部位乙酰膽堿的活動，無膽堿能神經供應但受乙酰膽堿支配的平滑肌的活動也被抑制。
（2） 藥動學：口服自胃腸道吸收迅速。代謝主要由肝細胞水解酶分解。峰值作用時間1～2小時，作用持續時間4小時，經腎排泄。
5.咖啡因為中樞興奮藥。小劑量能提高大腦皮層的興奮過程，振奮精神減少痛苦。
適 應 癥能緩解平滑肌痙攣，並有解熱、鎮靜作用。用於治療和預防支氣管哮喘。
用法用量口服，壹次1片，壹日2片或遵醫囑。
不良反應
1、大劑量或長期使用可引起震顫、焦慮、失眠、頭痛、心悸、心動過速等。
2、治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20g/ml，可出現心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發生發熱、
失水、驚厥等狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。
禁 忌 癥
1、甲狀腺機能亢進、高血壓、動脈硬化心絞痛等病人禁用。
2、孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。
註意事項
1、 交叉過敏反應，對其他擬交感胺類藥，如腎上腺素、異丙腎上腺素等過敏者，
對本品也過敏。
2、 下列反應持續存在時應註意：頭痛、焦慮不安、心動過速、眩暈、多汗。
藥物相互作用
（1） 苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平，可刺激茶堿肝中代謝，結果加快茶堿的清除率；茶堿也幹擾苯妥英鈉的吸收，兩者血漿中濃度下降，合用時應調整劑量。
（2） 與咖啡因或其他黃嘌呤類藥並用，可增加其作用和毒性。
規 格復方制劑
貯 藏遮光、密閉，在幹燥處保存。