藥理作用利培酮是新壹代抗精神病藥，屬於非經典抗精神病藥。由於其獨特的高選擇性5HT2/DA2受體平衡拮抗的藥理作用，該藥具有以下臨床特點:①有效改善陽性和陰性癥狀；②有效改善伴隨的情緒癥狀；③較少的抗膽堿能副作用可改善精神分裂癥患者的認知功能。④錐體外系反應發生率較少。該藥為高選擇性5HT2/DA2受體平衡拮抗劑，對多巴胺D2受體有較強的阻斷作用，可改善精神分裂癥的陽性癥狀，如幻覺、妄想、思維障礙、行為障礙等。同時對5-羥色胺2(5-HT2)受體也有較強的阻斷作用，對精神分裂癥的陰性癥狀如思維不暢、情感淡漠、意誌活動減少等有效，對伴隨的情緒癥狀也有效。5-羥色胺和多巴胺之間的拮抗平衡可以減少錐體外系反應的發生。
在體內，利培酮完全口服吸收。血藥濃度達峰時間為1-2小時。藥物吸收不受飲食影響。藥物吸收後，在肝臟被P450酶系統代謝，部分代謝產物具有抗精神病活性，即9-羥基利培酮。利培酮的消除相t1/2約為3小時，9-羥基利培酮為24小時。重復給藥後，大多數患者可在65438±0天內達到利培酮的穩態血藥濃度，而9-羥基利培酮需要4-5天才能達到穩態血藥濃度。血漿濃度與劑量成正比。利培酮在體內迅速分布，分布體積為1-2L/kg。該藥物與血漿中的球蛋白和α1酸性糖蛋白結合。利培酮蛋白結合率為88%，9-羥基利培酮與血漿蛋白結合率為77%。1周後，70%的藥物通過尿液排出，14%的藥物通過糞便排出。單劑量研究表明，老年患者和腎功能不全患者消除速度慢，血藥濃度高，而肝病患者血藥濃度與健康成人無明顯差異。
用法用量以個體化給藥為原則，初始劑量小，緩慢增加。片劑:初始劑量0.5mg，65438+每日0-2次，3-7天內加入有效治療劑量。有效治療劑量為1-2毫克，1-2次/天或2-3毫克/天兩次。適宜的維持劑量為每天1-2mg 1次。老年患者和心、肝、腎患者的劑量應減半。
不良反應由於利培酮對腦內毒蕈堿受體影響不大，所以引起的抗膽堿能副作用較少。對腎上腺素能α1、α2受體和組胺受體的阻斷作用較弱，心血管系統的不良反應和鎮靜作用臨床少見。利培酮治療的主要不良反應為頭暈、頭痛、惡心、失眠和焦慮。當劑量迅速增加時，可出現錐體外系反應和體位性低血壓，且呈劑量依賴性。有藥物引起的粒細胞減少癥或血小板減少癥的病例。
註意事項1。心血管疾病患者(如心力衰竭、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血、腦血管疾病等)慎用本品。2.老年患者和肝腎功能不全患者應使用利培酮。劑量要減半，用藥速度要慢。3.利培酮不適合因服用DA受體阻滯劑(如經典抗精神病藥)引起的遲發性運動障礙和惡性癥狀的患者。4.該藥物可拮抗左旋多巴和其他多巴胺激動劑的作用；當與肝酶誘導劑結合時，其血藥濃度會降低。與三環類抗抑郁藥、β受體阻滯劑等肝酶抑制劑合用，會使利培酮的血藥濃度升高。5.過量中毒的搶救措施與壹般抗精神病藥中毒相同。
由於醫生有時未能向患者及家屬解釋清楚使用安坦的作用和目的，導致很多患者家屬對安坦有很多誤解，導致服藥混亂。誤區壹:安坦是安眠藥。大部分患者壹吃精神類藥物就用安坦。隨著精神藥物劑量的增加，精神癥狀減輕或消失，患者睡眠改善或增加。患者有時會誤以為這是安坦的功勞，它也有和其他安眠藥壹樣的“安”字。其實這種睡眠增加主要是精神類藥物的劑量增加導致病情好轉，患者對藥物的耐受性較低。另外安坦防止錐體外系反應，所以病情比較穩定。壹些聰明的家屬為了減少患者的睡意，擅自停用安坦，導致藥物反應，患者焦慮不安，難以入睡。誤區二:為什麽“安眠藥”睡不好？有些焦慮抑郁患者往往會出現睡眠障礙，或者家屬擔心睡不好，就幹脆服用安坦來解決失眠的痛苦。沒想到的是，服用安坦後不僅坐立不安，反而心慌、口幹、焦慮，更加難以入睡。誤區三:為什麽患者在停用安坦後會出現焦慮、緊張、靜坐不能、肌張力增高、共濟失調等癥狀，使其非常恐懼和痛苦，這是由於安坦失去了拮抗精神藥物副作用的作用所致。在臨床工作中還發現，部分患者長期服用安坦後可能產生依賴(精神或軀體依賴)，壹旦停用安坦，還可能出現緊張、焦慮、乏力、焦慮、抑郁、失眠、多汗等，這就是安坦的戒斷反應。
在本段中編輯安坦的用法和用量。
1 .成人
口服劑量第壹天1 ~ 2 mg，以後每隔2 ~ 5天增加1 ~ 2 mg，直至達到滿意療效。總劑量為每日8 ~ 1~2mg，分3 ~ 4次服用。最大:20 mg/d .藥物引起的錐體外系反應:口服後每日1mg，逐漸增加劑量至每日5 ~ 15 mg。
2.老年人
劑量應減少，每日總量
安坦可用於拮抗精神藥物的副作用，但由於安坦可降低抗精神病藥物的血藥濃度和療效，原則上應在錐體外系反應出現後才使用安坦，醫生應向家屬解釋清楚。藥物反應消除或抗精神病藥物減量後，安坦也可減量或停用，避免長期使用。通常用量為4 ~ 6mg/日，分2 ~ 3次服用。安坦也用於治療震顫麻痹，劑量為控制震顫，每日最大劑量可達20mg，也可與左旋多巴交替使用2小時。近年來有報道安坦可用於治療癲癇和精神分裂癥的陽性癥狀，最大劑量為20mg/天，也取得了較好的效果。安坦可引起智力低下，表現為早期遺忘近期發生的事情，患者可能會忘記自己剛剛把鑰匙放在了哪裏，嚴重者偶爾會精神錯亂、癡呆。特別是對老年人，效果明顯，所以壹般不提倡70歲以上老人使用安坦等藥物。安坦有明顯的中樞不良反應，包括記憶障礙、精神錯亂、幻覺、鎮靜焦慮、運動障礙等。患者經常抱怨自己健忘，在家什麽都找不到。8毫克安坦可引起老年患者精神障礙和幻覺。外周副作用也很常見，包括口幹、視力模糊、便秘、惡心、尿瀦留、出汗障礙、心動過緩等。因此，患有青光眼或前列腺肥大的人應慎用。老年患者應限制劑量，青光眼、前列腺肥大者禁用。