請仔細閱讀說明書，並在醫生指導下使用。
藥品名稱
通用名稱：註射用阿奇黴素
英文名：Azithromycin for Injection
：註射用阿奇黴素
漢語拼音：Zhusheyong Aqimeisu
成份
本品的主要成份為阿奇黴素，化學名稱為：（2R,3S,4R,4S,5R,6R,7R,8R）。(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-nucleohexopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-11-[[3,4,6-trideoxy -3-(dimethylamino)-β-D-xylon-hexylpyranyl]oxy]-1-oxa-6-azaspentadecan-15-one.輔料為氫氧化鈉和檸檬酸。
結構式為：
分子式：C38H72N2O12
分子量：749.00
性狀本品為白色或類白色粉末或疏松塊狀物。
適應癥
本品適用於由易感致病菌株引起的下列感染：
1.由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他莫拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的社區獲得性肺炎，需要首次靜脈滴註治療。
2.由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌和人型支原體引起的盆腔炎，需要先進行靜脈滴註治療。
規格（1）0.125 克（125,000 單位）；（2）0.25 克（250,000 單位）；（3）0.5 克（500,000 單位）
用法
使用方法：將本品充分溶解於適量註射用水中，配成0.1g/ml，加入250ml或500ml0.9%氯化鈉註射液或5%葡萄糖註射液中，阿奇黴素終濃度為1.0～2.0mg/ml，然後靜脈滴註。濃度為 1.0 毫克/毫升時，滴註時間為 3 小時；濃度為 2.0 毫克/毫升時，滴註時間為 1 小時。每次滴註時間不應少於 60 分鐘，滴註液濃度不應高於 2.0mg/ml。
用法用量：
1.治療社區獲得性肺炎：成人每次0.5g，每天1次，至少連續用藥2天，然後改用阿奇黴素口服制劑0.5g，每天1次，療程7～10天。改用口服治療的時間應由醫生根據臨床治療反應決定。
2、治療盆腔炎：成人壹次0.5g，壹日1次，用藥1～2天後，改用阿奇黴素口服制劑壹次0.25g，壹日1次，7天為壹療程。轉為口服治療的時間應由醫生根據臨床治療反應決定。
不良反應
1.本品常見的不良反應有：
（1）胃腸道反應：腹瀉、腹痛、便溏、惡心、嘔吐。
（2）局部反應：註射部位疼痛、局部發炎等。
（3）皮膚反應：皮疹、瘙癢。
（4）其他反應：如厭食、陰道炎、口腔炎、頭暈或呼吸困難等。
2、還可能引起以下反應：
（1）消化系統：消化不良、脹氣、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等。
（2）神經系統：頭痛、嗜睡等。
（3）過敏反應：支氣管痙攣等。
（4）其他反應：味覺異常等。
（5）實驗室檢查：血清轉氨酶、肌酐、乳酸脫氫酶、膽紅素、堿性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞、血小板計數下降。
禁忌癥對阿奇黴素、紅黴素或任何其他大環內酯類藥物過敏者禁用。
註意事項
1.輕度腎功能不全（肌酐清除率為40 ml/min）的患者無需調整劑量，但目前尚無嚴重腎功能不全患者使用阿奇黴素的資料，這些患者在使用阿奇黴素時應謹慎。
2.由於肝膽系統是阿奇黴素的主要排泄途徑，因此肝功能不全的患者應慎用，嚴重肝病患者不宜使用。用藥期間應定期隨訪肝功能。
3.用藥過程中如出現過敏反應（如血管神經性水腫、皮膚反應、史蒂文斯-約翰遜綜合征、中毒性表皮壞死溶解癥等），應立即停藥並采取相應措施。
4.如果患者在治療期間出現腹瀉，應考慮發生了偽膜性腸炎。如果診斷成立，應采取適當的治療措施，包括維持水和電解質平衡以及補充蛋白質。
5.在治療盆腔炎時，如果懷疑是厭氧菌感染，應聯合使用抗厭氧菌藥物。
6.使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫生。
7.同時使用其他藥物時應告知醫生。
8.放在兒童接觸不到的地方。
孕婦和哺乳期婦女
動物實驗表明本品對胎兒無影響，但對人類孕婦使用本品缺乏經驗，因此必須充分權衡孕婦使用本品的利弊。目前還沒有關於本品是否會分泌到母乳中的信息，因此哺乳期婦女使用本品應慎重考慮。
兒童 16歲以下患者使用本品的安全性尚不清楚。
老年用藥 目前尚無老年用藥的報告。年老體弱的患者慎用。
藥物相互作用
1.與茶堿合用可增加後者在血漿中的濃度，應檢測血漿中的茶堿水平。
2.與華法林合用時，應註意檢查凝血酶原時間。
3.與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者的情況：
地高辛--使地高辛水平升高。
麥角胺或二氫麥角胺--急性麥角中毒，癥狀為嚴重的外周血管痙攣和感覺遲鈍（觸痛）。
三唑侖--減少三唑侖的降解可增強其藥理作用。
細胞色素 P450 系統代謝者--增加卡馬西平、特非那定、環孢素、環己巴比妥、苯妥英的血清濃度。
4.與利福布汀合用會增加後者的毒性。
藥物過量藥物過量的不良反應與推薦劑量相同。壹旦發現藥物過量，可酌情給予對癥和支持治療。
藥理毒理
藥理作用
阿奇黴素是壹種疊氮內酯類抗生素，其作用機制是通過與敏感微生物的 50s 核糖體亞基結合，幹擾其蛋白質的合成（不影響核酸的合成）。
體外試驗和臨床研究表明，阿奇黴素對多種病原菌有效：
革蘭氏陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌。
阿奇黴素與耐紅黴素的革蘭氏陽性菌有交叉耐藥性。大多數糞鏈球菌（腸球菌）和耐甲氧西林葡萄球菌對阿奇黴素耐藥。
陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌
其他微生物：沙眼支原體。
體外試驗和臨床研究表明，阿奇黴素可預防和治療由細胞內分枝桿菌復合體（由細胞內分枝桿菌和細胞內分枝桿菌組成）引起的疾病。
細菌產生的β-內酰胺酶不會影響阿奇黴素的活性。
以下微生物的體外檢測結果可用，但其臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬（C、F 和 G）、痢疾桿菌屬（C、F 和 G）、痢疾桿菌屬（C、F 和 G）和痢疾桿菌屬（C、F 和 G）。(C、F 和 G）蚱蜢鏈球菌、百日咳博德特氏菌、空腸彎曲桿菌、杜克雷嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、雙歧普雷沃特氏菌、產氣莢膜梭菌、食品鏈球菌、鮑氏螺旋體、肺炎支原體、梅毒螺旋體和尿素脫落酸。
毒理學研究
遺傳毒性：
阿奇黴素的人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗結果均未顯示誘變作用。
生殖毒性：
對大鼠和小鼠進行的生殖毒性測試表明，阿奇黴素（口服）在產生中等母體毒性的劑量水平（即 200 毫克/千克/天，按體表面積計算，約為人類劑量 500 毫克/千克/天的 2-4 倍）下，沒有致畸作用。
未觀察到生育能力或胎兒受到損害。目前還沒有對孕婦進行充分和嚴格控制的臨床試驗。由於動物生殖研究的結果並不總能預測人類的情況，因此只有在確實必要的情況下，孕婦才可使用本品。本品是否會在人乳中分泌尚不清楚，由於許多藥物會通過人乳分泌，因此哺乳期婦女使用本品時應謹慎。
致癌性：目前尚無長期使用本品的動物致癌性研究資料。
藥代動力學
據文獻報道：
在社區獲得性肺炎患者中，每天靜脈註射阿奇黴素壹次，每次0.5g，濃度為2mg/ml，每次1小時，連續2～5天，平均血漿峰濃度(Cmax)為3.63±1.60μg/ml，平均血漿谷濃度(Cmin)為0.20±0.20μg/ml。)為0.20±0.15μg/ml，AUC0-24為9.60±4.80μg?h/ml.
在正常誌願者中，靜脈註射阿奇黴素，濃度為1mg/ml，劑量為0.5g，每天1次，每次3小時，連續2～5天，平均血漿峰濃度（Cmax）為1.14±0.13μg/
在正常誌願者中，靜脈註射阿奇黴素，濃度為1mg/ml，劑量為0.5g，每天1次，每次3小時，連續2～5天，平均血漿峰濃度（Cmax）為1.在此劑量條件下，社區獲得性肺炎患者的藥代動力學參數與正常誌願者基本壹致。
單次靜脈滴註阿奇黴素1g、4g，滴註時間均在2小時以上，其清除率（CLt）和表觀分布容積（Vd）分別為10.18（ml/min）/kg和33.3L/kg。阿奇黴素在體內分布廣泛，在各組織中的濃度可達同期血藥濃度的10-100倍，在巨噬細胞和成纖維細胞中濃度較高。巨噬細胞和成纖維細胞中的濃度較高，前者可將阿奇黴素轉運到炎癥部位。如果連續 5 天每天靜脈註射 0.5 克阿奇黴素，在第壹次用藥後 24 小時內，約有 11% 的用藥量以原形從尿液中排出，在第五次用藥後，約有 14% 的阿奇黴素從尿液中排出。此外，阿奇黴素可以原形（膽汁中可見高濃度的阿奇黴素）和 10 種代謝物經膽道排出體外。阿奇黴素的血清蛋白結合率隨血藥濃度增加而降低，血藥濃度為 0.02 μg/ml 時為 15%，血藥濃度為 2 μg/ml 時為 7%。單劑量給藥後，阿奇黴素的血消除半衰期（t1/2β）為 35-48 小時。
密閉保存，置於陰涼（不超過 20 ℃）幹燥處。
包裝管制抗生素玻璃瓶裝，10瓶/盒。
有效期24個月。
執行標準 新藥換證標準 WS1-（X-296）-2003Z
批準文號 （1）國藥準字H20066439:0.125g （2）國藥準字H20066440:0.25g （3）國藥準字H20066441:0.5g
生產單位
北京中和生物科技有限公司
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