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應用阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛抗血小板有哪些註意事項?

血小板是從骨髓成熟的巨核細胞胞漿解脫落下來的小塊胞質,血小板對機體的止血功能極為重要。因血管創傷而失血時,血小板迅速黏附於創傷處,並聚集成團,形成較松軟的止血栓子,還可以釋放促凝物質,是白色血栓的主要成分,血小板的激活與聚集在動脈粥樣硬化血栓形成的發生發展過程中具有重要作用,因此抗血小板是治療冠心病的關鍵,常用的抗血小板藥物有阿司匹林、氯吡格雷片、替格瑞洛等。

阿司匹林

阿司匹林可抑制血小板血栓素A2的生成,從而抑制血小板聚集,其機理為不可逆的抑制環氧合酶的合成;因此它可廣泛應用於心血管疾病。如冠心病的壹、二級預防、急性冠脈綜合征的治療等。

主要不良反應為消化道損傷,阿司匹林對消化道黏膜有直接刺激作用,並通過減少前列腺素的生成引起胃腸道黏膜損傷。阿司匹林腸溶片對胃黏膜的直接損傷作用明顯降低。

用法用量 :降低急性心肌梗死疑似患者的發病風險:建議首次劑量300mg,嚼碎後服用以快速吸收。以後每天100mg。對於預防心肌梗死復發、中風的二級預防,也推薦100mg每天。

註意事項:

1、常見的不良反應是胃腸道不適和消化道出血,出血危險與劑量相關。少數還可發生過敏反應,主要表現為哮喘、蕁麻疹。盡量避免同時使用其他非甾體類抗炎藥物。聯合其他抗血小板和抗凝藥物時,出血危險增加。服藥期間勿飲酒及進食辛辣刺激性大的食物。

2、禁忌證:出血性疾病;活動性出血,活動性消化性潰瘍;嚴重控制不良的高血壓;嚴重過敏反應或不能耐受(表現為哮喘及鼻息肉)等。

氯吡格雷和替格瑞洛與阿司匹林抗血小板機制不同,為P2Y12 受體抑制劑。

氯吡格雷

氯吡格雷為前體藥物,需要經過肝藥酶CYP2C19代謝後才具有活性,而CYP2C19分為超快代謝型、快代謝型、中代謝型、慢代謝型四種類型,對於中代謝型、慢代謝型是建議更換抗氯吡格雷的,比如無禁忌的情況下可以使用普拉格雷、替格瑞洛治療。研究顯示,中國人群中 CYP2C19 慢代謝和中間代謝者為 58%,慢代謝型者 CYP2C19 酶活性降低,體內氯吡格雷活化代謝率下降,不能充分抑制血小板聚集,抗血小板效力較弱,雖然不推薦常規血小板功能檢測及進行 CYP2C19 基因型檢測,但對於PCI術後血栓高危、計劃調整P2Y12抑制劑治療方案的患者是推薦的。

用法用量: 75mg/次,口服。

註意事項:

1、指南推薦質子泵抑制劑作為防治抗血小板藥物所致消化道損傷的首選藥物,質子泵抑制劑主要經過CYP2C19和 CYP3A4代謝,因此合用時會抑制氯吡格雷的藥效,聯用時需選用對氯吡格雷影響較小的泮托拉唑(40 mg/d)或雷貝拉唑(20 mg/d),前 6 個月每日服用,6 個月後間斷服用。

2、氯吡格雷並不直接損傷消化道黏膜,但可阻礙新生血管生成影響潰瘍愈合,可加重已經存在的胃腸道黏膜損傷。

替格瑞洛

替格瑞洛及其主要代謝產物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。與氯吡格雷相比,替格瑞洛起效更快,抗血小板作用也更加顯著,作用時間更長,不受基因型的影響,氯吡格雷抵抗者可改用替格瑞洛治療。

用法用量: 本品起始劑量為單次負荷量180mg(90mg 2片),此後每次1片(90mg),每日兩次。

註意事項:

1、除非有明確禁忌,本品應與阿司匹林聯合用藥。在服用首劑負荷阿司匹林後,阿司匹林的維持劑量為每日1次,每次75 100mg。

2、治療中應盡量避免漏服,如果漏服壹次劑量,並不會影響抗血小板效果,無需補服。本品的治療時間可長達12個月,不宜過早終止治療,除非有臨床指征需要終止本品治療。

3、常見的不良反應是出血和呼吸困難,呼吸困難多數患者可以耐受或在3天內自發改善。

4、對於有既往高尿酸血癥或痛風性關節炎的患者需慎用替格瑞洛,不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。

另外,應用抗血小板藥物需註意:

1. 吸煙和飲酒會影響藥效,建議戒煙、戒酒;

2.若在服藥期間出現任何身體不適,包括頭昏等癥狀或原有疾病癥狀加重,應及時就醫,並告知醫生正在服用的藥物;

3. 如近期計劃手術、懷孕者或哺乳期婦女,請告知醫生妳正在服用抗血小板藥物。

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