別名復方新諾明 百炎凈;復方磺胺甲基異惡唑;復方新明磺;菌特靈;抗菌優;增效磺胺 ,復方新諾明,復方磺胺增效劑
外文名 Compound Sulfamethoxazole, SMZ-TMP, SMZco
適應癥
為目前磺胺類藥物中抗菌最強而且較常用的復方制劑,除用於上述抗感染外,還可用於腸道感染、心內膜炎、急慢性支氣管炎、淋病、骨髓炎、嬰兒腹瀉、旅遊者腹瀉、敗血癥等的治療;也用於治療肺囊蟲病,常與戊烷米合用。
用量用法
口服:1~2片/次,2~3次/日,首劑加倍。6~12歲小兒每次半片~1片,2~6歲小兒每次1/4~1/2片,均每日2次。肌註:2ml/次,2次/日。
註意事項 易出現結晶尿、血尿、蛋白尿、尿少、腰痛等。肝功能不全患者不宜用復方新諾明片。
規格片劑:含SMZ0.4g、TMP0.08g;針劑:2ml(含SMZ0.4g、TMP0.08g)。
復方新諾明(是由磺胺甲惡唑和甲氧芐啶制成的復合片,其中磺胺甲惡唑屬於中效磺胺,甲氧芐啶屬於磺胺增效劑,壹般配方為5:1,該配方不但減輕了副作用,還極大的增加了抗菌譜及抗菌活性。其具有抗菌譜廣、吸收較迅速、不良反應較小等優點,臨床常用於治療呼吸道、泌尿道感染和傷寒、細胞性痢疾等。
藥品名稱
通用名:復方磺胺甲惡唑片
商品名:復方新諾明片
英文名:Paediatric Compound Sulfamethoxazole Tablets
漢語拼音:Fufang Huangan Jiaezuo Pian
本品為復方制劑,每片含活性成分磺胺甲惡唑0.4g和甲氧芐啶0.08g。
性狀
本品為白色片。 本品為磺胺類抗菌藥,是磺胺甲惡唑(SMZ)與甲氧芐啶(TMP)的復方制劑,對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、誌賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用,尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單藥明顯增強。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。
本品作用機制為:SMZ抑制於二氫葉酸合成酶,幹擾合成葉酸的第壹步,TMP作用於葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協同抗菌作用較單藥增強,對其呈現耐藥菌株減少。然而近年來細菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。
藥代動力學
本品中的SMZ和TMP口服後自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥後1~4小時達到。給予TMP160mg,SMZ800mg壹日服用2次,3日後達穩態血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿遊離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高於血藥濃度。
單劑口服給藥後0~72小時內自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內的遊離磺胺;TMP以遊離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。
SMZ 和TMP的血消除半衰期(t1/2?)分別為10小時和8~10小時,腎功能減退者,半衰期延長,需調整劑量。吸收後二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。並可穿透血-腦脊液屏障,達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障,進入胎兒血循環並可分泌至乳汁中。 近年來由於許多臨床常見病原菌對本品常呈現耐藥,故治療細菌感染需參考藥敏結果,本品的主要適應癥為敏感菌株所致的下列感染。
(1)大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。
(2)肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。
(3)肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發作。
(4)由福氏或宋氏誌賀菌敏感菌株所致的腸道感染、誌賀菌感染。
(5)治療卡氏肺孢子蟲肺炎,本品系首選。
(6)卡氏肺孢子蟲肺炎的預防,可用已有卡氏肺孢子蟲病至少壹次發作史的患者,或HIV成人感染者,其CD4淋巴細胞計數≤200/mm3或少於總淋巴細胞數的20%。
(7)由產腸毒素大腸埃希桿菌(ETEC)所致旅遊者腹瀉。 小兒常用量 2月以下嬰兒禁用。治療細菌感染,2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服壹次SMZ 20~30mg/kg及TMP 4~6mg/kg,每12小時1次;體重≥40kg的小兒劑量同成人常用量。
治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎,按體重壹次口服SMZ 18.75~25mg/kg及TMP 3.75~5mg/kg,每6小時1次,療程為14~21日。
慢性支氣管炎急性發作的療程至少10~14日;尿路感染的療程7~10日;細菌性痢疾的療程為5~7日;兒童急性中耳炎的療程為10日。 (1)過敏反應較為常見 ,可表現為藥疹 ,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等 ;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。
(2)中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。
(3)溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥後易於發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。
(4)高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由於本品與膽紅素競爭蛋白結合部位, 可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善, 對膽紅素處理差, 故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸, 偶可發生核黃疸。
(5)肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退, 嚴重者可發生急性肝壞死。
(6)腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿;偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。
(7)惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等, 壹般癥狀輕微。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。
(8)甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
(9)中樞神經系統毒性反應偶可發生, 表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。
(10)偶可發生無菌性腦膜炎, 有頭痛、頸項強直、惡心等表現。
本品所致的嚴重不良反應雖少見, 但常累及各器官並可致命, 如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。艾滋病患者的上述不良反應較非艾滋病患者為多見。 (1)對SMZ和TMP過敏者禁用;
(2)由於本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用本品。
(3)小於2個月的嬰兒禁用本品。
(4)重度肝腎功能損害者禁用本品。