甲硫咪唑（Tabazole）：通過抑制甲狀腺中碘的組織過程，阻礙復合氨基酸的碘化和偶聯，從而抑制甲狀腺素的合成。
-可用於治療甲狀腺功能亢進和甲狀腺危象，尤其是輕度和中度癥狀患者。
-該藥的藥效是丙基硫氧嘧啶的10倍，並能在甲狀腺中停留很長時間。
丙基硫氧嘧啶（PTU）：抑制甲狀腺過氧化物酶的活性，防止攝入甲狀腺細胞的碘化物被氧化成活性酶，減少甲狀腺素的合成。它還能抑制甲狀腺素在周圍組織中的轉化，使甲狀腺素減少10%-20%。
-可用於治療甲狀腺功能亢進癥和甲狀腺危象，尤其是以T?增高為主的嚴重甲狀腺功能亢進癥。
-水溶性好，不易進入胎兒體內，可用於孕婦。
卡比馬唑（甲亢）在體內水解為遊離的甲巰咪唑，從而發揮上述作用。因此起效較慢，維持時間較長。
- 不適用於甲狀腺危象。
臨床應用
-對於癥狀嚴重的患者，需要應用此類藥物抑制甲狀腺素的合成和釋放，緩解癥狀。
起始劑量較大，當癥狀消失，血甲狀腺素正常或接近正常（通常用藥4-6周後），開始逐漸減少劑量。
- 根據患者的反應，甲狀腺腫大。甲狀腺功能測定來調整劑量。
- 壹般用藥4-12周後才會出現療效，如果沒有出現療效，需要考慮增加劑量。
- 每2-4周減量壹次，減至維持治療的最低有效劑量。
- 如果在減量期間出現癥狀或甲狀腺功能反彈，則應增加劑量並減慢速度。
- 總療程：通常為12-18個月。
- 如果在治療過程中出現甲狀腺功能減退或甲狀腺明顯腫大，可酌情在家中使用左甲狀腺素片。
療效
- 可保留甲狀腺分泌激素的功能，甲減發生率低，但療程長，治愈率低，復發率高。
- 壹般用藥2-3周後癥狀緩解，用藥4-6周後代謝狀態恢復正常。
- 較長療程（用藥2-3年）的復發率明顯低於較短療程（用藥6個月），約1/3-1/2的患者可獲得長期緩解。
- 30-40%的患者甲狀腺功能正常，可維持10年而不再復發。
- 首個療程不緩解或復發的病例通常在繼續治療後也不會緩解，甲狀腺較小、癥狀較輕的患者最有可能獲得緩解。
- 復發的主要指標包括：需要大劑量的藥物來控制甲狀腺激素水平、T.明顯高於T.、甲狀腺明顯腫大以及TSAb/TRAb陽性。
- 復發多發生在停藥後3-12個月。
- 據統計，10%-15%的患者在治療數年後會出現甲狀腺功能減退，其中大多數是慢性淋巴細胞性甲狀腺炎患者。
β受體阻滯劑
藥理作用：從受體部位阻斷兒茶酚胺的作用，減輕交感神經亢進癥狀，在抗甲狀腺藥物完全起效前控制癥狀；通過抑制外周組織中的T?
臨床應用：用於早期治療。有明顯心悸、甲狀腺危象的患者。以及術前準備。
-改善交感神經系統興奮癥狀。如心悸、煩躁、多汗、手抖等。
其他藥物
碘劑：抑制甲狀腺釋放甲狀腺激素，減輕甲狀腺過度充血，抑制濾泡細胞腫脹，從而減少甲狀腺手術的術中出血。
適用於：準備接受甲狀腺次全切除術的患者；甲狀腺危象患者；嚴重甲亢性心臟病患者；以及接受急診外科手術的甲亢患者。
-可作為抗甲狀腺藥物的補充，因為抗甲狀腺藥物可能會加重病情。
- 可能會幹擾甲狀腺對放射性碘的吸收。
糖皮質激素：甲亢危象時對糖皮質激素的需求增加，這類藥物還可能抑制甲狀腺素的釋放和外周組織中T?
- 抗甲狀腺藥物+碘+地塞米松或氫化可的松同時應用，可治療重癥甲亢，在24-48小時內使甲狀腺T?
- 靜脈註射主要用於甲狀腺危象的搶救。
鋰：通過阻斷TRAb對配體的作用來抑制甲狀腺激素分泌。
- 短期用於暫時控制對抗甲狀腺藥物和碘過敏的患者的甲狀腺毒癥。
- 不幹擾甲狀腺對放射性碘的吸收。
- 由於其顯著的不良反應，臨床上很少使用。