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緩釋和控釋制劑的設計原則-2020 醫療保健藥學知識

緩釋制劑和控釋制劑是指在體內釋放緩慢而持久的制劑。緩釋制劑是指藥物在體內緩慢不恒定地釋放而達到長效的制劑;控釋制劑是指藥物在體內緩慢恒定地釋放而達到長效的制劑。

緩控釋制劑可以減少服藥次數,提高患者的依從性;還可以使血藥濃度穩定,減少藥物的毒副作用;同時,用最小的劑量可以達到最大的療效。因此,緩控釋制劑已被廣泛應用於臨床。

緩控釋制劑的設計需要遵循壹定的原則。首先,對於藥物的選擇。通常,半衰期短(t1/2為2~8小時)、可在整個胃腸道吸收的藥物適合制備成緩釋制劑。半衰期小於 1 小時或大於 12 小時的藥物壹般不適合制成緩釋或控釋制劑。藥物劑量通常選擇在 0.5 至 1.0 克之間最為合適。第二,藥物生物利用度方面。緩釋制劑和控釋制劑的相對生物利用度壹般應在普通制劑的 80%至 120%之間。最後是給藥間隔的設計。半衰期短、治療指數窄的藥物壹般需要設計為每12小時服用壹次,而半衰期長或治療指數寬的藥物則可以每24小時服用壹次。

緩釋制劑和控釋制劑雖然使用方便,有很多優點,但也有壹些缺點,比如在體內存留時間長,藥物容易蓄積,使用靈活性較差等。因此,使用時應按正規說明書服用,切忌掰開或咀嚼,以免因藥物在體內突然釋放而引起不良反應。

最佳選擇題

1.下列關於緩控釋制劑的敘述不正確的是

A.緩控釋制劑使用的總劑量較少,使用比較靈活

B.為了避免緩控釋制劑的突然釋放,不能掰開或咀嚼

C.半衰期長或治療指數寬的藥物可每 24 小時服用壹次

D. 半衰期長或治療指數寬的藥物可每 24 小時服用壹次

C. 半衰期長或治療指數寬的藥物可每 24 小時服用壹次。

D. 半衰期小於1小時或大於12小時的藥物,不宜制成緩釋、控釋制劑

E. 緩釋、控釋制劑需經胃腸道吸收

正確答案 A. 解釋:緩釋、控釋制劑由於在體內消除較慢,故用藥的靈活性相對較低。

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