ní gǔ dīng suān
2 英文參考Nicotinicum Acidum
3 概述尼古丁酸又稱尼克酸，是B族維生素之壹。在體內構成煙酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD+）及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADP+）的輔酶，在生物氧化還原反應中起電子載體或遞氫體作用[1]。
尼古丁酸為水溶性維生素；是維生素B族中的壹種，別名維生素B3。壹般用的計量單位是毫克（mg）。尼克酸為白色針狀結晶，微溶於水，性質穩定，不易為酸、堿、熱破壞，是維生素中最穩定的壹種。
人體可利用主要氨基酸之壹的色氨酸自行合成尼古丁酸；
體內缺乏維生素B1、維生素B2、維生素B6的人，不能由色氨酸造出尼古丁酸；
成人的建議每日攝取量是1319mg，哺乳婦女則為20mg；
尼古丁酸和腎上腺皮質激素、甲狀腺素、胰島素壹樣，是合成性激素（雌激素黃體酮、睪丸脂酮）不可欠缺的物質；
維持健康的神經系統和正常的腦機能；
使用尼克酸（nicotinic acid）形態的尼古丁酸常常會引起皮膚發紅和搔癢，為了要防止這種現象，壹般都用煙酰胺（niacinamide）形態的尼古丁酸（但是這種皮膚發紅的現象壹般持續20分鐘左右即消失）；
4 尼古丁酸的別名尼克酸；維生素PP
5 尼古丁酸的來源尼古丁酸在動植物食品中廣泛分布，但多數含量較少，含量多的有酵母、花生、豆類、肉類（特別是肝臟）。玉米中尼克酸含量並不少，但是為結合型，不能為人體吸收利用，需經堿處理水解成遊離的尼克酸，易於吸收。色氨酸在人體內可轉化為尼古丁酸。[2]
尼古丁酸是少數存在於食物中相對穩定的維生素，即使經烹調及儲存亦不會大量流失而影響其效力。
尼克酸又稱尼古丁酸或抗糙皮因子，食物中肝、瘦肉、家禽、花生及酵母中富含尼古丁酸，各種谷類中尼古丁酸和色氨酸的含量較低。尼古丁酸經氨基轉移作用生成煙酰胺，煙酰胺與磷酸核糖焦磷酸反應形成煙酰胺單核苷酸，後者與ATP結合成煙酰胺腺嘌腺嘌呤二核苷腺嘌呤二核苷酸（nicotinamide adenine dinucleotide，NAD），又稱輔酶Ⅰ（CoⅠ）。NAD與腺苷三磷酸（ATP）結合成煙酰胺腺嘌腺嘌呤二核苷腺嘌呤二核苷酸磷酸（nicotinamide adenine dinucleotide phosphate，NADP），又稱輔酶Ⅱ（CoⅡ）。在許多無氧脫氫酶中NAD與NADP起到脫氫輔酶的作用。NAD及NADP均為細胞代謝過程中氧化還原反應系統的主要輔酶。
尼古丁酸除了食物來源外，亦可由色氨色氨酸轉化而來，色氨酸先變成犬尿氨酸。需要色氨酸吡酪酶與甲酰酶，它水解甲酰犬尿氨酸為犬尿氨酸，再由1犬尿酸水解酶分解犬尿酸或黃尿酸為3羥氨基苯甲酸，然後在5磷酸核糖焦磷酸的作用下，由哺乳類肝臟的酶系統變成尼古丁酸。體內缺乏維生素B1、維生素B2、維生素B6的人，不能由色氨酸造出尼古丁酸；
6 尼古丁酸的代謝尼古丁酸經代謝後的產物為N＇甲基煙酰胺及N＇甲基2吡酮5甲酰胺，前者為尿中排泄量的20%～30%，後者為尿中排泄量的40%～60%。
7 尼古丁酸的效用促進消化系統的健康，減輕胃腸障礙；
使皮膚更健康；
預防和緩解嚴重的偏頭痛；
促進血液循環，使血壓下降；
減輕腹瀉現象；
減輕美尼爾氏癥（Menieres syndrome）的不適癥狀；使人體能充分地利用食物來增加能量；
治療口腔、嘴唇炎癥，防止口臭；
降低膽固醇及甘油三脂。
8 缺乏尼古丁酸所造成的疾病尼古丁酸在體內代謝過程中起遞氫作用，大劑量尼克酸有擴張小血管及降低膽固醇含量作用[2]。尼古丁酸和腎上腺皮質激素、甲狀腺素、胰島素壹樣，是合成性激素（雌激素黃體酮、睪丸脂酮）不可欠缺的物質。缺乏尼古丁酸可引起頰皮病，主要癥狀是皮炎、腹瀉、癡呆，長期服用雷米封時易發生尼古丁酸缺乏[2]。
9 富含尼古丁酸的食物動物肝臟與腎臟、瘦肉、全麥制品、啤酒酵母、麥芽、魚、卵、炒花生、白色的家禽肉、鱷梨、棗椰（dales）、無花果、幹果（prunes）。
10 正常人體尼古丁酸的需要量尼古丁酸每日需要量壹般為20～30mg。如吃100g肝或300g肉即可滿足。
11 尼古丁酸的不良反應尼古丁酸（煙酸）具有血管擴張作用和降低TC作用，其後者可能是通過增加脂蛋白酯酶活性及促進TC經腸排泄，通過抑制肝臟合成VLDLC，而降低TG和LDLC；抑制HDLC分解，增加HDLC。主要用於治療Ⅲ、Ⅳ、V型高脂蛋血癥，大劑量可治療Ⅱ型高脂蛋白血癥。小鼠口服LD50為4.0～7.Og/kg，大鼠口服LD50為7.Og/kg。皮下註射約為5g/kg。常用量口服開始每次0.1g，3/d，逐增劑量至每次1～2g，3/d。主要損害心血管系統、神經系統及肝臟、皮膚等。[3]
劑量100mg或100mg以上，會引起副作用，如發麻、刺癰、皮膚發紅等。皮膚敏感的人會有灼熱刺痛或搔癢的感覺。切勿給動物食用，特別是狗，因為尼古丁酸會引起動物皮炎、出汗和極度不適。
11.1 臨床表現不良反應表現如下[3]：
1.心血管系統
皮膚潮紅、發熱感、頭痛，有時血壓下降、心悸、房性心律失常等。
2.神經系統
頭痛、頭昏、無力、暈厥、口周部麻刺感、四肢刺痛、精神抑郁等。
3.消化系統
惡心、嘔吐、胃脹氣、饑餓感、腹瀉、黃疸、轉氨酶、堿性磷酸酶壹過性升高、未結合膽紅素升高及血糖升高、糖耐量降低、血尿酸升高等。
4.皮膚
暫時性皮膚瘙癢和潮紅、蕁麻疹。長期用藥可出現皮膚幹燥、輕度表皮脫落、墨棘皮癥狀和脫發等。約1/4患者出現皮膚呈棕 *** 素沈著及皮脂腺分泌增加等。
11.2 治療尼古丁酸中毒的治療要點為[3]：
1.立即停藥 誤服者給予洗胃、導瀉。
2.補液給予5%葡萄糖鹽水加維生素C 2.5g靜滴，以促進排泄。
3.維持血壓可適時使用升壓藥及抗心律失常藥。
4.保護肝臟可給予肌苷、聯苯雙酯、甘利欣等。
5.抗過敏治療如阿司咪唑、苯海拉明等，必要時給予糖皮質激素。
6.其他其他壹些對癥治療。
12 尼古丁酸之敵水、磺胺藥劑、酒精、食品加工、安眠藥、雌激素
13 尼古丁酸營養補品可以買到尼克酸和煙酰胺兩種不同的尼古丁酸。兩者的區別是，尼克酸可能引起皮膚發紅，而煙酰胺則不會。假如您要服用前壹種，在餐後服用或者服用等量的肌醇，可減少皮膚發紅的產生。
壹般出售的是501000mg的片劑或粉末。優質的復合維生素B或多種維生素制劑通常含有501000mg的尼古丁酸。
14 建議服用抗生素時，即使因niacin而引起的皮膚發紅十分厲害沒有關系。這是常見的情況。若改服用niacinamide的話，可減輕癥狀；
因膽固醇而煩惱的人增加尼古丁酸的攝取量會有所助益；
當皮膚對太陽光線特別敏感時，常常是尼古丁酸不足的早期癥狀。
15 尼古丁酸的醫學檢查 15.1 檢查名稱尼古丁酸
15.2 分類血液生化檢查 > 血清維生素測定
15.3 尼古丁酸的測定原理（1）尿中N＇甲基煙酰胺排出量測定：由於尿中N＇甲基煙酰胺是尼古丁酸的代謝物，所以測定尿中代謝產物，可間接反映體內尼古丁酸的水平。N＇甲基煙酰胺不發熒光，在堿性環境下與丙酮縮合成帶有黃色熒光的衍生物；再於酸性溶液中加熱形成在365nm光波下呈較強藍色熒光的萘啶化合物，其熒光強度與N＇甲基煙酰胺含量成正比。
（2）負荷試驗：清晨排空尿液後攝入標準膳食，其中含有尼古丁酸10mg、色氨酸100mg，然後收集24h尿液，測定尿中N＇甲基煙酰胺與N＇甲基2吡酮含量。
15.4 試劑（1）6mol/L氫氧化鈉。
（2）6mol/L鹽酸。
（3）丙酮，無熒光，否則加少量高錳酸鉀後重蒸餾。
（4）磷酸二氫鉀溶液，稱取磷酸二氫鉀20g，用水溶解後稀釋成100ml。
（5）活性炭，應作N＇甲基菸酰胺標準液的回收試驗，以檢查其吸附性能。以免被測物被吸附。
（6）N＇甲基菸酰胺儲存標準液（500mg/L），準確稱取幹燥的N＇氯代甲基菸酰胺62.7mg，以0.1mol/L鹽酸溶解成100ml，盛於棕色瓶內，置4℃下可穩定半年。
（7）N＇甲基菸酰胺應用標準液（1000μg/L），吸取上述儲存標準液2.0ml，以0.01mol/L鹽酸稀釋成1000ml，放4℃可穩定數天。
（8）硫酸奎寧儲存液（100mg/L）：稱取硫酸奎寧100mg，以0.05mol/L硫酸溶解並稀釋成1000ml，置4℃下避光可長期保存。
（9）硫酸奎寧應用液（300μg/L）：取硫酸奎寧儲存液3.0ml，以0.05mol/L硫酸稀釋成1000ml，置4℃下避光保存，可用3個月。
15.5 操作方法（1）純化 取10ml帶塞刻度試管2支，標明測定管（U）、標準管（S）。測定管內加尿液2ml及冰乙酸0.2ml，用水稀釋到10ml。標準管內加入N＇甲基菸酰胺應用標準液10ml。兩管內各加活性炭100mg，混勻數次，立即用濾紙過濾，取濾液作測定。
（2）反應 取10ml帶塞試管4支，標明測定管（U），測定空白管（UB），標準管（S）及標準空白管（SB），按下表（表1）操作。
（3）熒光測定 先用硫酸奎寧應用液調讀數到50～80。選用激發波長330～360nm，發射波長430～450nm，然後讀取各管熒光強度。
15.6 正常值尿中N＇甲基煙酰胺排出量見表2。
負荷試驗：正常人兩種代謝產物參考值為7.0～37.0mg，當＜3.0mg時為體內尼古丁酸缺乏。
15.7 化驗結果臨床意義尼古丁酸缺缺乏缺乏病（nicotinic acid deficiency）又稱糙皮病（pellegra）。主要臨床表現為雙側對稱性的皮炎、器質性精神病、腦病綜合征以及消化系統綜合征（如猩紅色舌炎、舌苔光剝及口腔炎）。尼古丁酸缺缺乏的主要癥狀之壹為消化道癥狀，如口炎、舌炎、腹瀉及消化不良，日久可出現鐵及葉酸的缺乏，因而臨床上有各種類型的（小細胞低色素性、正常細胞性或大細胞性）貧血。另外尼古丁酸缺缺乏時皮膚角質補充不足，由於脫氫輔酶催化半胱氨酸的氧化形成谷胱甘肽，後者為壹種硫氫基質酶，具有抑制表皮內酪氨酸酶的活性。酪氨酸酶具有催化酪氨酸在皮膚中形成黑色素。所以缺乏尼古丁酸時，使皮膚色素產生過多，壹經摩擦或日光照射導致 *** ，出現本病特有的皮疹、皮炎癥狀。
15.8 附註實驗室檢查僅在有條件下可采用，測定血中尼古丁酸值是不可靠的。迄今為止，測定24h尿中尼古丁酸的代謝物N＇甲基煙酰胺排出量（以每克肌酐計算），這是目前認為最有效的判斷體內尼古丁酸的營養狀況的試驗，其測定值在臨床癥狀出現之前已見下降，有臨床價值。
15.9 相關疾病尼古丁酸缺乏、腹瀉
16 尼古丁酸藥典標準 16.1 品名 16.1.1 中文名尼古丁酸
16.1.2 漢語拼音Yansuan
16.1.3 英文名Nicotinic Acid
16.2 結構式 16.3 分子式與分子量C6H5NO2123.11
16.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為吡啶3羧酸。按幹燥品計算，含C6H5NO2應不少於99.0%。
16.5 性狀本品為白色結晶或結晶性粉末，無臭或有微臭，味微酸；水溶液顯酸性反應。
本品在沸水或沸乙醇中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚中幾乎不溶；在碳酸鈉試液或氫氧化鈉試液中易溶。
16.5.1 吸收系數取本品，精密稱定，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在263nm的波長處測定吸光度，吸收系數（）為248～264。
16.6 鑒別（1）取本品約4mg，加2,4二硝基氯苯8mg，研勻，置試管中，緩緩加熱熔化後，再加熱數秒鐘，放冷，加乙醇制氫氧化鉀試液3ml，即顯紫紅色。
（2）取本品約50mg，加水20ml溶解後，滴加0.4%氫氧化鈉溶液至遇石蕊試紙顯中性反應，加硫酸銅試液3ml，即緩緩析出淡藍色沈澱。
（3）取本品，加水溶解並稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在262nm的波長處有最大吸收，在237nm的波長處有最小吸收；237nm波長處的吸光度與262nm波長處的吸光度的比值應為0.35～0.39。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》422圖）壹致。
16.7 檢查 16.7.1 溶液的顏色取本品1.0g，加氫氧化鈉試液10ml溶解後，如顯色，與同體積的對照液（取比色用氯化鉆液1.5ml、比色用重鉻酸鉀液17ml與比色用硫酸銅液1.5ml，用水稀釋至1000ml）比較，不得更深。
16.7.2 氯化物取本品0.25g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。
16.7.3 硫酸鹽取本品0.50g．依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。
16.7.4 幹燥失重取本品，置五氧化二磷幹燥器中，減壓幹燥至恒重[4]，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
16.7.5 熾灼殘渣不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
16.7.6 重金屬取本品1.0g，加稀鹽酸1.5ml與水使成25ml，緩緩加溫使完全溶解，放冷，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第壹法），含重金屬不得過百萬分之二十。
16.8 含量測定取本品約0.3g，精密稱定，加新沸過的冷水50ml溶解後，加酚酞指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於12.31mg的C6H5NO2。
16.9 類別維生素類藥。
16.10 貯藏密封保存。
16.11 制劑（1）尼古丁酸片? （2）尼古丁酸註射液
16.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
17 尼古丁酸說明書 17.1 藥品名稱尼古丁酸
17.2 英文名稱Nicotinic Acid ,NA, Bionic,Etacin, Niacin,Peviton, Vastherm
17.3 尼古丁酸的別名煙酸；尼克丁酸；尼克酸；尼亞生；煙堿酸；維生素PP；吡啶3甲酸；Acid Nicotinic；Acidum Nicotinis；Niacin；Nicamin；Nicosode
17.4 分類神經系統藥物 > 腦血管擴張藥物 > 其他
17.5 劑型1.片劑：每片50mg，100mg；
2.註射劑：50mg（1ml），100mg（1ml），20mg（2ml），100mg（2ml），50mg（5ml）。
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17.6 尼古丁酸的藥理作用尼古丁酸屬於B族維生素。大劑量尼古丁酸有明顯的調節血脂作用，可迅速降低血三酰甘油和VLDLC、LDLC。尼古丁酸通過抑制脂肪組織中cAMP形成，降低三酰甘油酶的活性，減少肝臟三酰甘油的酯化，減少VLDLC生成，結果也減少LDL。還可增強脂蛋白酯酶的活力。能在輔酶A作用下與甘氨酸合成煙尿酸，阻止肝細胞利用輔酶A合成膽固醇，尼古丁酸還具有促進脂蛋白酯酶的活性，加速脂蛋白中三酰甘油的水解，因而其降TG的作用明顯強於其降膽固醇的作用。其升高HDLC的作用機制不詳。在體內轉化為煙酰胺，後者為輔酶Ⅰ和輔酶Ⅱ的組成部分，參與脂質代謝、組織呼吸的氧化作用和糖原分解。尼古丁酸可減低輔酶A的利用，通過抑制極低密度脂蛋白的合成而影響膽固醇的合成，大劑量的尼古丁酸可降低血清膽固醇及三酰甘油的濃度。此外，尼古丁酸還有周圍血管擴張作用，口服後數min即可見效，可維持數min至1h。尼古丁酸缺缺乏時，可產生糙皮病。
17.7 尼古丁酸的藥代動力學自胃腸道吸收，口服後30～60min達血漿峰濃度，廣泛分布於機體組織，半衰期短暫，約45min。大劑量口服時，主要代謝產物為煙尿酸、N甲基煙酣胺及2吡啶酮衍生物。2/3以原形自尿排泄。
17.8 尼古丁酸的適應證常用作血管擴張藥，治療血管性偏頭痛、頭痛和預防腦動脈血栓形成。還可用於治療肺栓塞、內耳眩暈癥、凍傷、中心性視網膜脈絡膜炎等。大劑量可降低三酰甘油。還可用於嚴格控制或選擇飲食或接受腸道外營養的患者，以及因營養不良體重驟減、妊娠期、哺乳期、服用異煙肼者。也於防治糙皮病等尼古丁酸缺缺乏。雷諾病、網狀青斑、肢端青紫癥、節段性透明性血管炎、閉塞性動脈硬化、閉塞性血栓性脈管炎、凍瘡、寒冷性多形紅斑等，對尼古丁酸缺缺乏目前多用煙酰胺。Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血癥，亦可用於Ⅱ型高脂血癥。
17.9 尼古丁酸的禁忌證1.痛風、動脈出血、低血壓、高尿酸血癥、肝功能損害者、糖尿病、惡性心律失常者、有過敏史者禁用。
2.消化性潰瘍患者禁用。
17.10 註意事項動脈出血、糖尿病、青光眼、痛風、高尿酸血癥、潰瘍病患者低血壓、肝病慎用此藥。由於不良反應多而嚴重，尼古丁酸較少用於降脂治療。在服藥過程中，應定期復查肝功能、血糖及尿酸等，明顯異常時應減量或停藥。
17.11 尼古丁酸的不良反應開始用藥2周內，尼古丁酸可引起較重的皮膚潮紅或瘙癢反應，堅持幾周後，多數患者這種反應可減輕，部分患者可因為不耐受而停藥。如預先30min服0.3g阿司匹林，可顯著減輕潮紅。從小劑量開始，逐步增量，也可減輕此種反應。也可引起食欲缺乏、腹瀉等胃腸功能障礙表現，部分患者可誘發或者加重潰瘍病。可使患者糖耐量減低，使非糖尿病患者血糖增高，或者加重糖尿病患者的病情。可使血尿酸增高，甚至出現痛風性關節性關節炎，如出現上述改變，應停藥。部分患者還可發生色素沈著、皮膚幹燥等。個別患者可出現肝功能損害、SGPT增高，甚至出現黃疸。有時也會產生心血管反應，嚴重的血管反應如發熱感、頭昏、頭跳痛、眩暈、無力、暈厥，有時血壓顯著下降。可出現心律失常，多為房性的。神經系統可出現口面部麻刺感，可能是尼古丁酸的壹種神經病理作用，也可能是血管反應。有報道尼古丁酸可增強用藥者的精神狀態。消化系統包括胃灼熱、嘔吐、胃脹氣、饑餓和腹瀉，其中有壹些癥狀反映腸道蠕動增強，飯後服用可減少胃腸道不良反應。較常見氨基轉移酶、堿性磷酸酶暫時性升高。使用緩釋制劑的患者可能出現慢性肝損害、可逆性膽汁淤積、在膽道周圍出現淋巴細胞浸潤。長期應用可出現門脈纖維化、膽管炎。
17.12 尼古丁酸的用法用量1.口服：每次50～200mg，每天3～4次，飯後服。糙皮病：每次50～100mg，每天150～200mg。抗高脂血癥：開始口服100mg，每天3次，4～7天後可增加至每次1～2g，每天3次。Hartnup病：每天50～200mg。
2.靜脈或肌內註射：每次10～50mg，每天1～3次。腦血管疾病：50～200mg，加於5%～10%葡萄糖液100～200ml中靜脈滴註，每天1次。
17.13 藥物相互作用煙尼古丁酸可使降壓藥和吩噻嗪類藥物的作用加劇，對有些患者，可加強神經節阻滯藥的降壓作用，尼古丁酸與胍乙啶等腎上腺素受體阻斷型抗高血壓藥合用，其血管擴張作用協同增強、並可產生直立性低血壓，阿司匹林和尼古丁酸聯用可增強尼古丁酸的降三酰甘油作用，治療高脂血癥療效優於單用尼古丁酸，同時可阻止尼古丁酸致潮紅、潮熱的不良反應。異煙肼可阻斷尼古丁酸與輔酶Ⅰ結合。同時應用磺吡酮和尼古丁酸可抑制前者的促尿酸排泄作用。尼古丁酸和丙磺舒之間亦可發生類似的相互影響。尼古丁酸可使纖維蛋白酶失活。
17.14 專家點評