英文商品名:ERBITUX
原產英文藥品名稱:西妥昔單抗
中文參考商品翻譯:伊壁鳩魯。
分子結構名稱:西妥昔單抗
包裝規格和銷售價格:100毫克/50毫升/瓶(附加過濾器)
100毫克/20毫升/瓶(無過濾器)
估價單位:瓶
原產國:德國
制造商:德國默克裏昂制藥公司
適應癥:結腸直腸癌
擴展適應癥:鼻咽癌、肺癌
西妥昔單抗
[編輯本段]藥理作用
該產品可特異性結合正常細胞和各種癌細胞表面表達的EGF受體，競爭性阻斷EGF與其他配體如轉化生長因子-α的結合。該產品是抗EGF受體的IgG1單克隆抗體。IgG 1與IgG 1特異性結合後，通過抑制與EGF受體結合的酪氨酸激酶(TK)抑制癌細胞增殖，誘導癌細胞雕亡，減少基質金屬蛋白酶和血管內皮生長因子的產生。
本品單劑量治療或與放化療聯合治療時，藥代動力學呈非線性。當劑量從20mg/m2增加到400mg/m2時，藥物-時間曲線下面積(AUC)的增加大於劑量增加倍數。當劑量從20mg/m2增加到200 mg/m2時，清除率(Cl)從0.08 L/(m2·h)下降到0.02 L/(m2·h)，當劑量大於200mg/m2時，Cl保持不變。表觀分布容積(Vd)與劑量無關，接近2～3l/m2。
400mg/m2滴註2小時後，平均最大血藥濃度(Cmax)為184 μ g/ml (92 ~ 327 μ g/ml)，平均消除半衰期(t1/2)為97小時(41 ~ 213小時)。以250mg/m2滴註1小時後，平均Cmax為140μg/ml(120 ~ 170μg/ml)。在推薦劑量(最初400mg/m2，第二周250mg/m2)至第三周，本品達到穩態血藥濃度，峰值和谷值波動範圍分別為168～235和41～85μg/ml。平均t1/2為114小時(75 ~ 188小時)。
[編輯本段]臨床評估
壹項多中心隨機II期臨床對照研究評估了本品治療轉移性結直腸癌的療效。329例EGF受體過表達患者中，男性206例，平均年齡59歲(26-84歲)，58%為結腸癌患者，40%為直腸癌患者，其中63%奧沙利鉑治療無效。研究中的患者隨機分為兩組，聯合組218例，單組111例。該產品的初始劑量為每周400毫克，隨後每周250毫克。治療終點為疾病進展或不可耐受的不良反應。伊立替康的劑量為每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或第6周125mg/m2分4次。結果表明，聯合治療組和單用治療組的有效率分別為22.9%和65438±00.8%。聯合治療組的平均療效持續時間為5.7個月，單用組為4.2個月。與單用組相比，聯合治療組患者明顯延緩了病情的進展。
另壹項多中心、單組開放臨床研究評估了本品聯合伊立替康對138名EGF受體過度表達的轉移性結直腸癌患者的療效。所有患者之前都接受過伊立替康治療，其中74名患者在治療後仍表達EGF受體。本。回去上技能課？惠？400mg，然後每周250mg，直到病情發展，出現不可耐受的不良反應。伊立替康的劑量為每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或每6周4次125mg/m2。總有效率為65438±05%，平均療效持續時間為6.5個月，而伊立替康組有效率為65438±02%，平均療效持續時間為6.7個月。
另壹項多中心、單組開放臨床研究評估了57例EGF受體過度表達的轉移性結直腸癌患者單獨使用本品的療效。所有患者之前都接受過伊立替康治療，其中28名患者在伊立替康治療後仍然存在EGF受體過表達。經本品治療後，總有效率為9%，其中伊立替康組有效率為65438±04%，疾病進展平均時間分別為65438±0.4和65438±0.3個月。兩組平均療效持續時間為4.2個月。
指示
本品單獨使用或與伊立替康聯合使用，用於治療表皮生長因子(EGF)受體過度表達且對伊立替康化療耐藥的轉移性直腸癌。
[編輯本段]不良反應
本品耐受性良好，大部分不良反應可耐受。最常見的是痤瘡樣皮疹、疲勞、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、發燒和便秘。其他不良反應包括白細胞計數減少和呼吸困難。大多數皮膚毒性反應(痤瘡樣皮疹、皮膚幹燥、裂傷和感染等。)可以自然消失。少數患者可能出現嚴重過敏反應、輸血反應、敗血癥、間質性肺病、腎衰竭、肺栓塞和脫水。在單用本品和本品與伊立替康聯用的患者中，分別有5%和10%因不良反應退出。
[編輯本段]註意事項
使用本品前應進行過敏試驗，靜脈註射本品20mg，觀察10分鐘以上。陽性結果患者慎用，但陰性結果不能完全排除嚴重過敏反應的發生。
本品常可引起不同程度的皮膚毒性反應，此類患者用藥期間應註意避光。輕中度皮膚毒性反應無需調整劑量，皮膚毒性反應嚴重者酌情減量。
發現女性患者的藥物清除率比男性患者低25%，但療效和安全性相似，不需要根據性別調整劑量。由於本品可穿過胎盤屏障，可能損害胎兒或影響女性生育能力，故孕婦及未采取避孕措施的育齡婦女慎用。由於本品可由乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。在確認本品對兒童患者的安全性之前，兒童不應使用本品。
嚴重輸血反應發生率為3%，死亡率低於0.1%。其中90%發生在1使用過程中，表現為突發氣道阻塞、蕁麻疹、低血壓。因為有些輸液反應發生在後續的用藥階段，所以要在醫生的監督下用藥。如出現輕中度輸液反應，應減慢輸液速度或服用抗組胺藥。如出現嚴重輸液反應，應立即停止輸液，靜脈註射腎上腺素、糖皮質激素和抗組胺藥，並給予支氣管擴張劑和氧療。應該禁止壹些患者再次使用該產品。此外，如果在使用本產品期間出現急性肺部癥狀，應立即停止使用，以查明原因。如果是肺間質疾病，就要停藥，並進行相應的治療。
[編輯此段]劑量用法
推薦初始劑量為400mg/m2，滴速120分鐘，滴速應控制在5ml/min以內。維持劑量為每周250mg/m2，滴註時間不少於60分鐘。預先給予H1受體阻滯劑對預防輸血反應有壹定作用。使用前不要搖晃或稀釋。
規格中每50毫升含有100毫克本品。
在2 ~ 8℃可保存12小時以上，在20 ~ 25℃可保存8小時以上。