藥品名稱：環孢素膠囊
劑型：軟膠囊
批準文號：國藥準字：H10960122
執行標準：WS691(X-538)WS691(X-538)-2000(2)試
規格：25mg/粒
其他說明：主要成分。
本品主要成分為環孢素，化學名稱為R-[R*,R*-(E)]-環（L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰-3-羥基-N,4-二甲基-L-2-氨基-6-辛烯酰-L-a-氨基丁酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰）。
性狀本品為軟膠囊，內容物為淡黃色或黃色油狀液體。
藥理毒理環孢素膠囊的主要藥物環孢素（又稱環孢素A）是壹種由11個氨基酸組成的環狀多肽。它是壹種強效免疫抑制劑，可逆地特異性作用於淋巴細胞。動物實驗表明，環孢素可延長異體器官移植（皮膚、心臟、腎臟、胰腺、骨髓、小腸和肺）的存活時間，並抑制細胞介導的免疫反應（包括同種免疫反應、遲發性皮膚過敏、實驗性過敏性腦脊髓炎、弗羅因德佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和 T 細胞依賴性抗體產生）。它還能抑制淋巴因子（包括 IL-2）的合成和釋放，並阻斷淋巴細胞生長周期的 G0 和早期 G1 階段。它不抑制紅細胞生成，也不影響吞噬作用。與使用其他免疫抑制劑的患者相比，使用這種藥物的患者感染率較低。
藥代動力學生物利用度研究數據顯示，本品的平均環孢素生物利用度（AUC）與新山吉那林壹致，而與Cespin相比，本品的平均AUC增加了20-30%。從賽斯平按1:1轉換為本品後，部分患者在轉換前後環孢素血藥濃度會有壹定變化，請遵醫囑，在監測血藥濃度的情況下適當調整服藥劑量。
環孢素主要分布於全身血管外組織，以脂肪中濃度最高，其次為肝臟、腎上腺和胰腺。在血液中，33%到47%的環孢素存在於血漿中，4%到9%存在於淋巴細胞中，5%到12%存在於粒細胞中。41%至 58% 存在於紅細胞中。血漿中90%的環孢素與蛋白質（主要是脂蛋白）結合。
環孢素由肝臟代謝，已知有15種代謝物，消除半衰期約為10至27小時，主要以代謝物形式經膽汁和糞便排出，只有0.1%以原藥形式從尿液中排出。
適應癥
1、預防和治療異體器官移植或骨髓移植中的排斥反應或移植物抗宿主反應。
2、對其他免疫抑制劑治療無效的自身免疫性疾病，如狼瘡性腎炎和難治性腎病綜合征。
用法用量
1、器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，並根據血藥濃度調整劑量，根據血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整個治療過程中，必須在有免疫抑制治療經驗的醫生指導下進行。
2、骨髓移植：
預防GVHD：環孢素註射液，2.5mg/kg/天，從移植前壹天開始分2次靜脈滴註，待胃腸道反應消失後（約0.5～1個月），改用本品，起始劑量為6mg/kg/天，分2次口服，1個月後緩慢減量，總療程約半年。
治療GVHD：單用或在原有促腎上腺皮質激素基礎上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩定後緩慢減量，總療程為半年以上。
3、狼瘡性腎炎、難治性腎病綜合征：初始劑量為4～5mg/kg/日，分2～3次口服，待療效顯現後緩慢減量至2～3mg/kg/日，總療程為3～6個月以上。
兒童用量可按成人劑量計算或略高於成人劑量。
不良反應最常見的副作用是多毛、震顫、胃腸道不適、牙齦增生、肝腎毒性等，也可表現為乏力、厭食、四肢感覺異常、高血壓、閉經、驚厥發作等。
禁忌癥
1、對環孢素過敏者。
2、嚴重肝腎功能損害、未控制的高血壓、感染和惡性腫瘤禁用或慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女禁用。
註意事項
1、本品必須在專科醫生指導下遵醫囑使用。
2、定期檢測肝、腎功能，監測血藥濃度，以便調整用藥劑量。
3、服藥期間避免高鉀食物、高鉀藥物和保鉀利尿劑。
4、應避免與腎毒性藥物同服，如：氨基糖苷類抗菌藥、兩性黴素B、甲氧基苯甲嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。
與下列藥物的相互作用可影響本品的血藥濃度，應避免使用，如必須使用，應密切監測環孢素的血藥濃度並調整其劑量。
增加環孢素血藥濃度的藥物：大環內酯類抗菌藥、強力黴素、酮康唑、口服避孕藥、鈣通道阻滯劑、大劑量甲基強的松龍。
可降低環孢素血藥濃度的藥物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、異煙肼、阿米達嗪、二噁英萘青黴素、甲氨蝶呤、異二甲肼磺胺嘧啶靜脈註射。
規格 25mg。
包裝 鋁箔包裝，50粒/盒或40粒/盒。
貯藏避光，密閉，置陰涼幹燥處。服用前才從鋁箔包裝中取出。
有效期暫定為壹年半。