zuǒ mǐ qǔ pǔ tǎn
2 英文參考Zolmitriptan [湘雅醫學專業詞典]
3 佐米曲普坦說明書 3.1 藥品名稱佐米曲普坦
3.2 英文名稱Zolmitriptan
3.3 佐米曲普坦的別名佐米格；捷利康；Zeneca；Zomig
3.4 分類
神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物
3.5 劑型2.5mg，5mg。
3.6 佐米曲普坦的藥理作用為選擇性5羥色胺受體激動劑，作用於人類血管的5HT1Dαβ和5HT1Dβ受體亞型的重組合物，是對5HT1A受體有中度親和、對5HT1D受體高度親和的受體激動劑，而對5HT1、5HT3、5HT4受體及組胺H1或H2受體、毒蕈堿受體、多巴胺D1和多巴胺D2受體沒有明顯的親和力。動物實驗表明對5HT1受體的激動作用可使血管收縮，也與其抑制降鈣素基因相關的肽（CGRP）、血管活性腸肽（VIP）及P物質等有關，抑制神經肽的釋放，緩解了偏頭痛的發作。對中樞神經系統也有影響，在腦幹能進入周圍中樞和偏頭痛中樞。
3.7 佐米曲普坦的藥代動力學口服後，佐米曲普坦的絕對生物利用度約為40%～50%，2～3.5h可達血藥峰值。蛋白結合率為25%。佐米曲普坦在肝內代謝，主要代謝為吲哚乙酸N氧化物和N去甲同類物。N去甲代謝物（183C91）比母藥的活性要強，這將使佐米曲普坦發揮更大的療效。佐米曲普坦的這個基本代謝物主要通過CYP1A2介導，而A型MAO則對N去甲代謝物要進行進壹步的代謝。多於60%的用量隨尿排出，主要為吲哚乙酸；隨糞便排出者約30%，主要為原藥，消除t1/2約為2.5～3h，肝病患者可見延長。
3.8 佐米曲普坦的適應證用於無先兆急性偏頭痛。
3.9 佐米曲普坦的禁忌證1.患有沃帕懷綜合征的患者禁用。
2.對佐米曲普坦過敏者及高血壓者禁用。
3.心律失常者禁用。
4.缺血性心臟病患者不宜使用。
3.10 註意事項1.單次服用50mg時，常會出現鎮靜作用。對佐米曲普坦中毒，幾乎無特殊的解毒劑，對嚴重中毒的病例，建議對體征采用監護措施，保持呼吸道的通暢，保證足夠氧的攝入及通氣，對心血管系統進行檢測和支持。
2.其他：（1）此類化合物與冠狀動脈的痙攣有關，因此在臨床試驗中未包括缺血性心臟病者，對此類患者不推薦使用。（2）腎功能不良者、從事機械操作者服用時應註意。
3.11 佐米曲普坦的不良反應1.參見舒馬普坦。
2.有口幹和肌痛的報道。
3.12 佐米曲普坦的用法用量1.英國的起始劑量為2.5mg。如24h內癥狀持續或恢復，在第1次用藥後，至少不少於2h可給予第2次劑量。佐米曲普坦的最大劑量為每天15mg。中重度肝功能不全者用量不得超過每天5mg。如果起始劑量2.5mg療效不滿意，再次發作時可以給予5mg。
2.美國的起始劑量為1.25～2.5mg，24h內最大用量為10mg，肝病患者的單劑量應小於2.5mg。
3.13 藥物相互作用1.參見舒馬普坦。
2.接受A型MAOI的患者如合用佐米曲普坦，24h用量應減至7.5mg。
3.西咪替丁可抑制佐米曲普坦的代謝，合用時，佐米曲普坦24h用量應減至5mg；與氟伏沙明或環丙沙星合用時，也應給予類似的減量，因為這些藥都是針對CYP1A2的酶抑制劑。
3.14 專家點評參見舒馬普坦。
3.15