[英文名]Proglsterone
[別名]孕酮,助孕素,Utrogestan,Pro—gestln
[性狀]白色或幾乎白色結晶性粉末;無臭,無味。在氯仿中極易溶解,在乙醇、乙醚或植物油中溶解,在水中不溶。熔點128℃-131℃。
[作用與用途]黃體酮是由卵巢黃體分泌的壹種天然孕激素,在體內對雌激素激發過的子宮內膜有顯著形態學影響,為維持妊娠所必需。其藥理作用主要為:①在月經周期後期使子宮粘膜內腺體生長,子宮充血,內膜增厚,為受精卵植入作好準備。受精卵植入後則使之產生胎盤,並減少妊娠子宮的興奮性,抑制其活動,使胎兒安全生長。②在與雌激素***同作用下,促使乳房充分發育,為產乳作準備。③使子宮頸口閉合,粘液減少變稠,使精子不易穿透,大劑量時通過對下丘腦的負反饋作用,抑制垂體促性腺激素的分泌,產生抑制排卵作用。本品口服經1—3小時血濃度達峰值,由於迅速代謝而失活,故壹般采用註射給藥,但舌下含用或陰道、直腸給藥也有效。經陰道粘膜吸收迅速,經2—6小時血濃度達峰值。臨床主要用於習慣性流產、痛經、經血過多或血崩癥、閉經等。口服大劑量也用於黃體酮不足所致疾患,如經前綜合征、排卵停止所致月經紊亂、良性乳腺病、絕經前和絕經期等。陰道給藥可替代口服,特別對肝病患者。
[用法與用量]肌註,1次10—20mg。
1.習慣性流產:肌註1次10—20mg,每日1次或每周2—3次,壹直用到妊娠第四個月。
2.痛經:在月經之前6—8日每天註射5—10mg,***4—6日,療程可重復若幹次。對子宮發育不全所致的痛經,可與雌激素配合使用。
3.經血過多和血崩癥:每日肌註10—20mg,5—7天為壹療程,可重復3—4個療程,每療程間隔15—20日。
4.閉經:先給雌激素2—3周後,立即給予本品每日3—5mg,6—8日為壹療程,總劑量不宜超過300—350mg,療程可重復2—3次。
口服或陰道給藥:1次100mg,早、晚(睡前2小時)各1次,每周期連續10天(壹般在周期第17—26天)。
[註意事項]可有頭暈、頭痛、惡心、抑郁、乳房脹痛等。長期應用可引起子宮內膜萎縮、月經量減少,並容易發生陰道黴菌感染。肝病患者不能口服。
[制劑]註射液:每支10mg(1ml);20mg(1ml)。膠囊劑:每膠囊100mg。
復方黃體酮註射液:為淡黃色澄明油狀液體,每支1ml,含黃體酮20mg和苯甲酸雌二醇20mg,用途同黃體酮,但療效較好,肌註每日1ml連用2—4天。
三合激素註射液:為淡黃色澄明狀液體,每支1ml,含黃體酮12.5mg。丙酸睪酮25mg。和苯甲酸雌二醇1.5mg。用途同復方黃體酮註射液,主要用於月經不調,唯撤藥性出血量較少;也用於絕經期綜合癥及退奶等。肌註每日或隔日1次1ml,連用3—5次。