通用名:註射用頭孢曲松鈉
英文名稱:註射用頭孢曲松鈉
漢語拼音:註射用頭套曲松納
本品主要成分及化學名:本品主要成分為頭孢曲松鈉，化學名為:
[6r [6α，7β(z)]-3-[(1，2，5，6-四氫-2-甲基-5，6-二氧代-1，2，4-三嗪-3-基)硫代]甲基。
其化學結構式為:
分子式:C18H16N8Na2O7S3？3 1/2 H2O
分子量:661.59
性狀本品為白色或類白色結晶粉末。
藥理作用本品是第三代頭孢菌素類抗生素。對腸桿菌科細菌有很強的活性。大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、弗氏檸檬酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌、布魯氏菌和沙雷氏菌的MIC90為0.12～0.25mg/L..陰溝腸桿菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌對本品敏感性差。對流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌有較強的抗菌作用，對溶血性鏈球菌、肺炎球菌也有較好的作用。金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度為2～4mg/l，耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌對本品耐藥。大多數脆弱擬桿菌對該產品具有耐藥性。
肌註0.5g和1g後的藥代動力學血藥濃度峰值(Cmax)分別達到43mg/L和80mg/L。肌註0.5g後24小時，血藥濃度為6.0 mg/L，血消除半衰期(t1/2)為7.1小時。在1分鐘內靜脈註射0.5g後，即時峰血藥濃度(Cmax)為150.9mg/L，24小時後血藥濃度為9.9mg/L，血液消除半衰期(t1/2)為7.87小時。本品lg在30分鐘內靜脈給藥。輸註結束時，即時峰值血漿濃度(Cmax)為150.7mg/L，24小時血漿濃度為9.3 mg/L..化膿性腦膜炎患者每日肌肉註射15 ~ 20 mg/kg後，6小時腦脊液平均濃度為5.16mg/L，12小時為2.3 mg/L，靜脈滴註本品後5小時和14小時膽汁濃度分別為1600 mg/L和13.5 mg/L。蛋白結合率為95%。頭孢曲松在人體內不代謝，約40%的藥物以原形從膽道和腸道排出。
60%通過尿液排出。丙磺舒不能增加本品的血藥濃度或延長其半衰期。
適應癥用於預防敏感病原體引起的下呼吸道感染、尿路感染、膽道感染，以及術中腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、骨與關節感染、敗血癥、腦膜炎等感染。本品壹劑即可治療單純性淋病。
劑量
肌肉註射或靜脈給藥。
1.肌肉註射液的制備:在1g瓶中加入3.6ml無菌註射用水、氯化鈉註射液、5%葡萄糖註射液或1%鹽酸利多卡因，制成每1ml含頭孢曲松鈉250mg的溶液。
2.靜脈註射液的配制:將上述稀釋液(利多卡因除外)9.6ml加入1g瓶中，制成每1ml含頭孢曲松100mg的溶液，再用5%葡萄糖註射液或氯化鈉註射液100 ~ 250ml稀釋後靜脈滴註。
3.成人劑量:肌肉或靜脈給藥，每24小時1 ~ 2g或每12小時0.5 ~ 1g。最大劑量是每天4g。療程為7 ~ 14天。
4.兒童常用劑量:靜脈給藥，根據體重每天20 ~ 80 mg/kg。12歲以上兒童成人劑量。
5.治療淋病的推薦劑量是單次肌肉註射0.25克。
反作用
不良反應與劑量和療程有關。局部反應有靜脈炎(1.86%)，此外還有皮疹、瘙癢、發熱、支氣管痙攣、血清病等過敏反應(2.77%)，頭痛或頭暈(0.27%)，腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、結腸炎、黃疸、脹氣、味覺障礙、消化不良等消化道反應(3。實驗室檢查異常約為19%，其中血液學檢查異常占14%，包括嗜酸性粒細胞增多、血小板減少、白細胞減少。肝腎功能異常者分別為5%和65438±0.4%。
對頭孢菌素過敏者禁用禁忌癥。
需要註意的事項
1.交叉過敏反應:對壹種頭孢菌素或頭黴素過敏的人也可能對其他頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素、青黴素衍生物或青黴胺過敏的人也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青黴素過敏的患者，5% ~ 10%在使用頭孢菌素時出現過敏反應；例如，在確定免疫反應時，對青黴素過敏的患者中有20%對頭孢菌素過敏。
2.青黴素過敏患者應用本品時，應根據患者的情況充分權衡利弊再決定。對青黴素有過敏性休克或即刻反應者，不宜選用頭孢菌素。
3.有胃腸道疾病史，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎(頭孢菌素類很少產生偽膜性結腸炎)的患者應慎用。
4.由於頭孢菌素毒性低，慢性肝病患者使用本品時無需調整劑量。嚴重肝腎損害或肝硬化患者應調整劑量。
5.腎功能不全患者肌酐清除率大於5m1/ min。當本品每日劑量小於2g時，無需調整劑量。血液透析清除的本品量不多。