藥物名稱
通用名稱：硫辛酸註射液
英文名：硫辛酸註射液
漢語拼音：Liuxinsuan Zhusheye
成分
化學名稱：硫辛酸註射液：(±)-5-[3-(1,2-dithio (±)-5-[3-(1,2-dithiolane)]-pentanoic acid.
化學結構式：
分子式：C8H14O2S2
分子量：206.33
成分：本品主要成分為硫辛酸。
本品含輔料：苯甲醇、乙二胺。
性狀
本品為淡黃色澄明液體。
適應癥
糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常。
規格
12 毫升：0.3 克。
用法用量
本品可用於靜脈註射。靜脈註射應緩慢進行，每分鐘最多註射 50 毫克硫辛酸（相當於 2 毫升本品註射液）。本品也可加入生理鹽水中進行靜脈註射，例如，在 100-250 毫升生理鹽水中加入 250-500 毫克硫辛酸（相當於 10-20 毫升本註射液），持續約 30 分鐘。
除非另有說明，對於因嚴重糖尿病周圍神經病變導致感覺異常的患者，可每天靜脈註射300-600毫克（相當於12-24毫升該註射液），持續2-4周。
不良反應
快速靜脈註射偶爾會引起頭部腫脹和呼吸困難，但可自行緩解。極少數患者在使用本品後出現抽搐、復視、紫癲以及血小板功能異常導致的出血傾向。
對本品中的苯甲醇過敏的病例極少見。
禁忌癥
對本品過敏者禁用。
註意事項
配制好的輸液用鋁鉑紙包好避光保存，可保持穩定 6 小時。本品不得與葡萄糖溶液、林格氏溶液以及所有可能與硫基或二硫鍵發生反應的溶液同時使用。在治療糖尿病周圍神經病變時，必須控制糖尿病本身。由於活性成分對光敏感，使用前應將安瓿從藥盒中取出。
孕婦和哺乳期婦女用藥
孕婦和哺乳期婦女不得使用本品。
兒童用藥
本註射液含有苯甲醇，因此新生兒尤其是早產兒不宜使用。
老年人用藥
臨床使用時無需特別調整劑量。
藥物相互作用
本品可能會抑制順鉑的藥效。
藥物過量
尚無相關信息。
藥理和毒理
本品廣泛用於治療糖尿病神經病變。體外試驗表明，它能減少神經組織中的脂質氧化，並可防止蛋白質的糖基化；它還能抑制醛糖還原酶，從而防止葡萄糖或半乳糖轉化為山梨醇，因此硫辛酸可預防糖尿病、控制血糖和防止因高血糖引起的神經病變。
硫辛酸在水溶性和油溶性基質中都是壹種強大的抗氧化劑。硫辛酸及其還原型二氫硫辛酸都具有抗氧化作用。研究表明，硫辛酸能提高細胞內谷胱甘肽和輔酶 Q10 的含量。
硫辛酸能與某些金屬離子（如銅、錳、鋅）螯合，形成穩定的螯合物。在動物模型中，硫辛酸可防止砷中毒，減少鉻中毒後的肝毒性。在體外試驗中，它還能螯合腎切片中的汞離子。
該產品在臨床劑量範圍內是安全的，狗口服的半數致死劑量為 400-500 毫克/千克；對嚴重缺乏維生素 B1 的大鼠進行的腹腔註射動物實驗發現，20 毫克/千克的劑量會導致死亡。目前還沒有足夠的實驗數據來確保孕婦服用的安全性。臨床副作用少見，在已記錄的副作用中，主要是皮膚過敏現象，此時應停止用藥。
藥代動力學
硫辛酸由人體自身合成。硫辛酸進入人體（註射或口服）後，在許多人體組織中很容易被還原成二氫硫辛酸。硫辛酸或二氫硫辛酸可在細胞內和細胞外發揮藥理作用。
貯存
避光，貯存於陰涼處（不超過 20°C）。
包裝
棕色安瓿，每盒 2 件。
有效期
18 個月
執行標準
YBH01692005
批準文號
國藥準字 H20053402
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