1928年，英國科學家弗萊明在壹次實驗研究中首次發現了青黴素，但由於當時缺乏先進的技術和認識，弗萊明沒有單獨分離出青黴素。
1929年，弗萊明發表了他的研究成果，遺憾的是，自發表以來，科學界壹直沒有認真對待。
在用顯微鏡觀察這個培養皿時，弗萊明發現黴菌周圍的葡萄球菌菌落已經溶解。這意味著黴菌的某些分泌物抑制了葡萄球菌。隨後的鑒定表明，這種黴菌是節青黴，因此弗萊明把它分泌的抑制物質稱為青黴素。
然而，不幸的是，弗萊明沒能找到提取高純度青黴素的方法，於是他壹代又壹代地培養結節青黴菌株，並於1939年把菌株提供給了準備對青黴素進行系統研究的英國病理學家霍華德-沃爾特-弗洛裏和生物化學家錢恩。
1938年，德國化學家恩斯特-錢恩在壹堆舊書中發現了弗萊明的論文，並開始了提純實驗。
1940年，弗萊明和錢恩用青黴素重新進行了實驗。他們給8只小鼠註射了致命劑量的鏈球菌，然後用青黴素治療其中4只小鼠。幾小時內，只有接受青黴素治療的 4 只小鼠健康存活。此後，壹系列臨床試驗證實了青黴素對包括鏈球菌和白喉桿菌在內的多種細菌感染的療效。
青黴素之所以能殺死病菌而不損傷人體細胞，是因為青黴素中含有青黴烷，能使病菌細胞壁合成障礙，導致病菌溶解死亡，而人和動物細胞沒有細胞壁。
1940年冬，錢恩提煉出了壹點青黴素，這是壹個重大突破，但離臨床應用還很遙遠。
1941年，青黴素提純的接力棒傳到了澳大利亞病理學家沃爾特-弗洛裏手中。在美國軍方的協助下，弗洛裏從飛行員執行任務時從各國機場帶回的土壤中分離出了細菌菌株，將青黴素的產量從每立方厘米2個單位提高到了40個單位。
1941年前後，英國牛津大學病理學家霍華德-弗洛裏和生物化學家錢恩實現了青黴素的分離和提純，發現了青黴素對傳染病的療效，但青黴素會引起個體過敏反應，因此在使用前必須做皮試。現在使用的抗生素大多是從微生物培養物中提取的，也有壹些是人工合成的。
由於不同種類的抗生素具有不同的化學成分，它們對微生物的作用機制也大不相同，有的抑制蛋白質合成，有的抑制核酸合成，有的抑制細胞壁合成。
經過壹段時間的緊張實驗，弗洛裏和錢恩終於通過冷凍幹燥提取出了青黴素晶體。後來，弗洛裏在壹種甜瓜上發現了可以用來大量提取青黴素的黴菌，並用玉米澱粉制成了相應的培養物。在這些發現的推動下，美國制藥公司於1942年開始大規模生產青黴素。
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擴展信息： 1、青黴素基本信息 中文名稱：青黴素 中文別名：盤尼西林 英文名稱：Benzylpenicillin 英文別名：cilloral; pradupen; Ursopen; benzylpenicillin; cosmopen; CAS No.：61-33-6 分子式：C16H18N2O4S 分子量：334.39000 準確質量：334.09900 PSA：112.01000 LogP：1.18960 2.理化性質 密度：1.42g/cm3 沸點：663.3?Cat760mmHg 閃點：355?1.655 儲藏條件：通風、低溫、幹燥 3、安全信息 海關編碼：32041900 WGKGermany: 2 危險類別代碼：R42/43 安全說明：S36/37 RTECS 編號：XH9700000 危險品標誌：Xn /baike.baidu.com/item/%E9%9D%92%E9%9C%89%E7%B4%A0/113678?fr=阿拉丁 #1_4 "target="_blank "title="百度百科-青黴素">百度百科-青黴素