鹽酸莫索寧片
2.2 漢語拼音Yansuan Mosuoniding Pian
2.3 標準號.WS151(X135)2000
2.4 拉丁文或英文鹽酸莫索尼定片
2.5 主要活性成分
本品含鹽酸莫索尼定
2.6 性狀本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色。
2.7 鑒別在測定本品含量時所記錄的色譜圖中，供試品與對照品色譜峰的保留時間應壹致。
2.8 檢查有關物質 按含量測定方法項下取適量細粉（約相當於 0.6mg 莫索尼定），置 50ml 燒瓶中，加流動相適量，超聲 45 分鐘使溶解，室溫放置，加流動相稀釋至梯度，搖勻，用 0.45μm 濾膜過濾，棄去初濾液，取濾液作為供試品溶液；精密量取 2ml，置於 100ml 燒瓶中，取濾液作為供試品溶液。2ml，置於 100ml 量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液，精密量取對照品溶液 100μl 註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使記錄器主成分峰的峰高為滿刻度範圍的 10%；再取供試品溶液 100μl 註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的 3 倍。試液色譜圖中若有雜質峰，
中華人民共和國****，國家藥品監督管理局發布天津市藥品檢驗所審核
國家藥品監督管理局藥品審評委員會審查天津藥物研究院提出的
成都天臺山藥業股份有限公司
本標準自2000年5月16日起試行，試行期2年。試行期2年。
保護期8年，保護期內其他單位不得仿制。
雜質的峰面積之和不得大於對照品溶液中主要成分的峰面積（2.0%）。
含量均勻性 取本品1片，置50ml量瓶中，按法項下含量依法測定，其含量應符合《中國藥典》1995年版附錄十E第二部的規定。）
溶解 取本品，照溶解法（中國藥典 1995 年版第二部附錄 X C 第三法），以鹽酸溶液（0.001mol/L）200ml 為溶劑，以每分鐘 75 轉的速度，依法溶解，15 分鐘後，取溶液 20ml，濾過，濾膜厚 0.45μm，濾過液為棕褐色。45μm 濾膜，濾液作為供試品溶液；另取鹽酸莫索尼定對照品適量，精密稱定，其溶液應符合要求（中國藥典 1995 年版第二部附錄 X E.）。鹽酸莫索尼定對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋每 1ml 含 1μg 莫索尼定的溶液，作為對照品溶液，按本法項下含量測定方法依法計算每片溶出量，其限度應符合標示量的 80%的規定。
其他應符合片劑項下的有關規定（《中國藥典》1995年版附錄Ⅰ第二部A）。
2.9 含量測定高效液相色譜法測定（《中國藥典》1995年版二部附錄五D）。
色譜條件及系統適用性試驗 以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，0.1%檸檬酸-乙腈-IPR-B7（88:12:0.06）為流動相，檢測波長為 254 nm。根據鹽酸莫索尼定的峰值計算理論板數。按鹽酸莫索尼定峰計算的理論塔板數應不小於 6000，鹽酸莫索尼定峰與鄰近雜質峰的分離度應符合要求。
測定方法 取本品 20 片，精密稱定，研細，稱取細粉（約相當於 0.2mg 莫索尼定），置 50ml 量瓶中，加流動相 25ml 超聲處理 45 分鐘，室溫放置，加流動相稀釋至刻度，搖勻，用 0.45μm 濾膜過濾，棄去初濾液，精密量取濾液 100μl 註入液相色譜儀，記錄色譜圖。記錄色譜圖；另取適量鹽酸莫索尼定對照品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋成每 1ml 含莫索尼定 4μg 的溶液，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。
2.10 作用與用途 2.11 方法與用量 2.12 註意事項同原料藥。
2.13 用量 2.14 標示量按莫索尼定（C9H12ClN5O）計算，應為標示量的 90.0～110.0%。
2.15 類別 2.16 配制 2.17 規格0.2 mg（以莫索尼定 C9H12ClN5O 計）。
2.18 儲存密封並儲存於幹燥處。
2.19 有效期暫定兩年。
3 藥品說明書 3.1 性狀本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色。
3.2 鹽酸莫索尼定片的藥理作用莫索尼定是壹種新型中樞性降壓藥，是壹種對咪唑啉I1受體具有高親和力的選擇性激動劑。根據使用的物種、組織和配體的不同，本品對咪唑啉 I1 受體的選擇性比對α2 腎上腺素能受體的選擇性可高達 600 倍，體內與中樞咪唑啉 I1 受體的結合與降壓程度有明顯關系。在動物實驗中，使用對咪唑啉受體 *** 位點具有親和力的 α2-腎上腺素受體拮抗劑進行預處理，可抵消本品引起的血壓下降。在體外，本品是壹種α2-腎上腺素受體選擇性激動劑，與α1-腎上腺素受體的結合力高達288倍。本品的降壓作用與 α2-腎上腺素能受體的結合無明顯關系。
3.3 藥代動力學本品口服吸收迅速，0.3-1 小時內達到血藥濃度峰值，生物利用度約為 88%。沒有首過效應，58%-60%的原型化合物經腎臟排泄，只有不到 2%的藥物經糞便排泄。不到 15%的藥物在體內代謝，主要產物是 4,5-脫氧胸腺嘧啶和胍基衍生物，口服 T1/2（消除半衰期）約為 2 小時。食物攝入不會影響本品的藥代動力學。
3.4 適應癥輕度至中度本質性高血壓
3.5 劑量和給藥本品應個體化給藥。壹般從最低劑量開始，即每天早晨壹次，每次 0.2 毫克。如果未達到預期效果，可在三周內將劑量調整為每天早上 0.4 毫克，或早上 0.2 毫克，晚上 0.2 毫克。單次劑量不應超過 0.4 毫克，每天劑量不應超過 0.6 毫克。對於輕度至中度腎功能不全患者，單次劑量不應超過 0.2 毫克，或每日劑量不應超過 0.4 毫克。
3.6 不良反應治療初期可能會出現口幹、疲勞和頭痛；偶爾會出現頭暈、失眠和下肢無力。胃腸道不適罕見，皮膚過敏反應也有發生。
3.7 禁忌證1. 病竇綜合征
2.II 和 III 度竇房阻滯或房室傳導阻滯
3. 心動過緩，靜息時脈搏低於每分鐘 50 次
4.嚴重心律失常
5.嚴重心功能不全
6.不穩定型心絞痛
7. 嚴重肝病
8.中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率低於 30 毫升/分鐘）
9.血管神經性水腫
10.間歇性跛行、雷諾綜合征、帕金森綜合征、癲癇、青光眼等。
3.8 註意事項
1.輕度腎功能不全患者服用本品時應監測其降壓作用。
2.對本品過敏者停用。
3.駕駛或操作機械者應慎重，因其可能影響駕駛或操作能力。
4.與β-受體阻滯劑合用時，應先服用β-受體阻滯劑，然後定期服用本品。
5.
5. 盡管迄今為止，在使用本品的過程中未出現血壓升高或降低的異常變化，但建議在長期服用本品時不要采取突然停藥的措施。
3.9 妊娠及哺乳期婦女用藥妊娠及哺乳期婦女禁用。
3.10 兒童用藥16 歲以下兒童禁用。
3.11 老年患者用藥老年患者應慎用，初始劑量應較小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
3.12 藥物相互作用1.與β-受體阻滯劑合用時，最初血壓會下降，隨後會出現強烈反彈。
2.與其他降壓藥合用可增強本品的降壓作用。
3.與佩利唑啉合用時，可減弱本品的降壓作用。
4.與酒精、鎮靜劑或***合用，可增強其降壓作用。
3.13 藥物過量嚴重低血壓可擡高下肢，補充血容量，無效時可緩慢靜脈註射血管收縮藥，並隨時監測血壓變化。
3.14 規格0.2g