鹽酸哌替啶
特性本品為白色結晶性粉末；無味或幾乎無味。
本品溶於水或乙醇，溶於氯仿，幾乎不溶於乙醚。
熔點 本品的熔點為 186～190℃。
類別 鎮痛劑。
劑量 常用，口服，壹次50～100mg，壹日200～400mg；極量，口服150mg，壹日600mg。
註意可產生依賴性，嬰幼兒慎用。
制劑（1）鹽酸哌替啶片劑（2）鹽酸哌替啶註射液
哌替啶（鎮痛藥）
別名：地美洛爾杜冷丁杜冷丁哌啶馬可定
主要成分：
性狀：片劑、註射劑。
功能主治：鎮痛各種劇烈疼痛，如創傷、燒傷、燙傷、術後疼痛。心源性哮喘。麻醉前給藥。劇烈內臟絞痛（膽絞痛、腎絞痛需與阿托品合用）。人工冬眠，與氯丙嗪、異丙嗪等合用。
用法與用量：口服：每次50-100mg，極量：每次150mg，每日600mg；皮下註射或肌肉註射：每次25-100mg，極量：每次150mg，每日600mg；兩次給藥間隔不應少於4小時。
不良反應和註意事項：不良反應包括頭暈、頭痛、出汗、口幹、惡心和嘔吐。過量服用可引起瞳孔散大、抽搐、幻覺、心動過速、血壓下降、呼吸抑制、昏迷等。
鹽酸哌替啶片
歷史名稱
英文名稱 PETHIDINE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名稱 YANSUAN PAITIDING PIAN
藥品分類 解熱鎮痛藥及非甾體消炎鎮痛藥
性狀 本品為白色片。片劑。
藥理毒理 本品為阿片受體激動劑，是最常用的合成強效鎮痛藥。其作用與嗎啡相似，效力約為嗎啡的1/10～1/8，與嗎啡在同等劑量下可產生相同的鎮痛、鎮靜和呼吸抑制作用，但後者維持時間較短，無嗎啡的鎮咳作用。與嗎啡相似，它作為壹種μ和κ受體激動劑在中樞神經系統中產生鎮痛和鎮靜作用。它具有輕微的阿托品樣作用，並可導致心率加快。
藥代動力學 本品可通過口服或註射吸收，口服時約有 50%首先被肝臟代謝，因此血藥濃度較低。單次口服後，血藥濃度達峰時間為 1～2 小時，可出現兩個峰值。蛋白質結合率為 40%～60%。主要經肝臟代謝成哌替啶酸、去甲基哌替啶和去甲基哌替啶酸水解物，再與葡萄糖醛酸形成結合型或遊離型經腎臟排泄，尿液pH值偏酸性，隨尿排出的原形藥物和去甲基衍生物有顯著增加。消除 T1/2 約為 3 至 4 小時，肝功能不全時可增至 7 小時以上。它可穿過胎盤屏障，並在母乳中少量排出。代謝產物去甲替林具有中樞興奮作用，因此根據給藥途徑和藥物代謝速度，中毒患者可能會出現抑制或興奮癥狀。
適應癥 本品為強效鎮痛藥，適用於各種劇烈疼痛，如外傷性疼痛、手術後疼痛、內臟絞痛等，應與阿托品合用。用於分娩鎮痛時，應註意抑制本品對新生兒的呼吸作用。
用法 口服。鎮痛：成人常用量：壹次50～l00mg，壹日200～400mg；極限劑量：壹次150mg，壹日600mg：壹次150mg，壹日600mg。度小兒每次每公斤體重1.1~1.76毫克。對於癌痛嚴重的患者，首次劑量可酌情大於常規劑量。
不良反應 1.本品的耐受性和成癮性介於嗎啡和可待因之間，不宜連續使用。2. 2.在治療劑量下可能出現輕度頭暈、出汗、口幹、惡心、嘔吐、心動過速和直立性低血壓。
禁忌癥 室上性心動過速、顱腦損傷、顱內占位性病變、慢性阻塞性肺疾病、支氣管哮喘和嚴重肺功能不全禁用。嚴禁與單胺氧化酶抑制劑同時使用。
註意事項 1.本品為國家特殊管理的麻醉藥品，必須嚴格遵守國家有關麻醉藥品的管理規定，醫院及病房存放藥品處應加鎖，處方顏色應與其他藥品處方不同。各級保管員要遵守交接班制度，不得玩忽職守。醫生開具的用藥量每次不得超過每日三劑。處方應保存兩年備查。(2）疼痛診斷不明確者，盡量不用本品，以免掩蓋病情，延誤診治。3.肝功能損害、甲狀腺功能不全者慎用。4.本品必須在單胺氧化酶抑制劑（如呋喃唑酮、丙卡巴嗪等）停藥14天以上方可給藥，且應小劑量試用（常用量的1/4），否則會發生難以預料的嚴重並發癥，臨床表現為多汗、肌肉僵硬、血壓先升高後急劇下降、呼吸抑制、紫紺、昏迷、高熱、抽搐，最終導致循環衰竭而死亡。
孕婦和哺乳期婦女 本品可通過胎盤屏障分泌到乳汁中，因此在分娩鎮痛和哺乳期使用時應減少劑量。
兒童 嬰幼兒慎用。
老年患者用藥 老年人慎用。
藥物相互作用 1.1.本品與芬太尼因化學結構相似，兩藥可能有交叉敏感性。2.本品可促進雙香豆素、茚二酮等抗凝血藥物的藥效增加，使用時應根據後者的凝血酶原時間酌情減量。
用藥過量 1、本品過量中毒可出現呼吸緩慢、淺而不規則、紫紺、嗜睡，繼而昏迷、皮膚濕冷、肌無力、脈搏緩慢及血壓下降，偶有阿托品樣中毒癥狀，瞳孔散大、心動過速、興奮、譫妄，甚至抽搐，繼而轉入抑制狀態。2.口服中毒搶救應盡快洗胃，排出胃內毒物。人工呼吸、吸氧，升壓藥升高血壓，β-腎上腺素能受體阻滯藥減慢心率，補充液體維持循環功能。靜脈註射納洛酮 0.005-0.01mg/kg，成人 0.4mg，也可以使用烯丙嗎啡作為拮抗劑。但拮抗劑會加重本品的興奮性抽搐等中毒癥狀，只能用地西泮或巴比妥類藥物緩解。當血液中本品及其代謝物濃度過高時，血液透析可促進毒物排泄。
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