ào kǎ xī píng
2 英文參考Oxcarbazepine [湘雅醫學專業詞典]
3 奧卡西平藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名奧卡西平
3.1.2 漢語拼音Aokaxiping
3.1.3 英文名Oxcarbazepine
3.2 結構式 3.3 分子式與分子量
C15H12N2O2 252.27
3.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為10,11二氫10氧代5H二苯並[6,f]氮雜?5甲酰胺。按幹燥品計算，含C15H12N2O2應為98.0%～102.0%。
3.5 性狀本品為白色至淡黃色的結晶性粉末；幾乎無臭。
本品在三氯甲烷中略溶，在甲醇、丙酮和二氯甲烷中微溶，在水、乙醇、0.1mol/L鹽酸溶液或0.1mol/L氫氧化鈉溶液中幾乎不溶。
3.6 鑒別（1）取本品約0.1g，加硝酸2ml，置水浴上加熱，即顯橙紅色。
（2）取本品，加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在254nm與305nm的波長處有最大吸收，在248nm與281nm的波長處有最小吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜壹致（2010年版藥典二部附錄Ⅳ C）。
3.7 檢查 3.7.1 酸堿度取本品1.0g，加新沸過的冷水20ml，攪拌15分鐘，濾過，取續濾液10ml，加酚酞指示液1滴，用氫氧化鈉滴定液（0.01mol/L）滴定，消耗氫氧化鈉滴定液（0.01mol/L）不得過0.7ml；再加甲基紅指示液3滴，用鹽酸滴定液（0.01mol/L）滴定，消耗鹽酸滴定液（0.01mol/L）不得過1.2ml。
3.7.2 甲醇溶液的澄清度與顏色取本品，加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中含0.5mg的溶液，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與黃色2號或黃綠色2號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A 第壹法）比較，不得更深。
3.7.3 氯化物取本品1.0g，加水100ml，煮沸，放冷，濾過，取續濾液25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液3.5ml制成的對照液比較，不得更濃（0.014%）。
3.7.4 硫酸鹽取本品1.0g，加水100ml，煮沸，放冷，濾過，取續濾液40ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液1.2ml制成的對照液比較，不得更濃（0.03%）。
3.7.5 有關物質避光操作。取本品40mg，置20ml量瓶中，加乙腈8ml，超聲使溶解，用0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.0）稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液（臨用新制）；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。除檢測波長為230nm外，照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.4倍（0.2%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（0.5%）。
3.7.6 殘留溶劑 3.7.6.1 甲醇、二氯甲烷、乙醇、三氯甲烷與甲苯精密稱取甲醇、二氯甲烷、無水乙醇、三氯甲烷與甲苯適量，加二甲基甲酰胺定量稀釋制成每1ml中分別約含甲醇188μg、二氯甲烷38μg、乙醇310μg、三氯甲烷3.8μg與甲苯56μg的溶液，精密量取5ml，置頂空進樣瓶中，密封，作為對照品溶液；另取本品約0.31g，精密稱定，置頂空進樣瓶中，精密加二甲基甲酰胺5ml，搖勻，密封，作為供試品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第二法）測定，以聚乙二醇為固定液的毛細管柱為色譜柱；起始溫度35℃，保持7分鐘，以每分鐘8℃的速率升溫至70℃，再以每分鐘40℃的速率升溫至200℃，保持1分鐘；檢測器溫度為250℃；進樣口溫度為200℃。頂空瓶平衡溫度90℃，平衡時間30分鐘。取對照品溶液頂空進樣，各成分峰之間的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液，分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，均應符合規定。
3.7.7 幹燥失重取本品，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.7.8 熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.9 重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧH 第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
3.8 含量測定照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈－0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.0）（40：60）為流動相；檢測波長為256nm。理論板數按奧卡西平峰計算不低於2000。
3.8.2 測定法避光操作。取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液，精密量取20μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取奧卡西平對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
3.9 類別抗驚厥藥。
3.10 貯藏遮光，密封保存。
3.11 制劑奧卡西平片
3.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版 第二增補本
4 奧卡西平說明書 4.1 藥品名稱奧卡西平
4.2 英文名稱Oxcarbazepine ， Trileptal
4.3 奧卡西平的別名卡西平；確樂多；氧痛驚寧；奧卡西產；氧酞胺氮卓；GP47680；Oxcarb；Oxcarbazepinum；Trileptal
4.4 分類神經系統藥物 > 抗癲癇藥物 > 其他
4.5 劑型150mg，200mg。
4.6 奧卡西平的藥理作用奧卡西奧卡西平是卡馬西平的10酮基衍生物，藥效與卡馬西平相似或稍強。奧卡西平及其代謝物（羥基衍生物）均具有抗驚厥活性，對大腦皮質運動有高度選擇性抑制作用，其作用可能在於阻斷腦細胞的電壓依賴性鈉通道，從而阻止病竈放電的擴布。此外，奧卡西平亦作用於鉀、鈣離子通道而起作用。
4.7 奧卡西平的藥代動力學奧卡西平口服吸收迅速，與食物同用時，可增加生物利用度16%。壹次口服該藥400mg後，最高血藥濃度可達17.7mmol/L，峰值時間為4～6h；壹次口服600mg，峰濃度可達18.8mmol/L，峰值時間為5.5h。奧卡西平在肝臟中快速而廣泛地代謝為MND（主要抗癲癇活性成分），母藥的半衰期為2h，MND的半衰期為9h，腎功能受損者（肌酐清除率小於每分鐘30ml）的半衰期延長至19h。代謝物在體內分布廣泛，表觀分布容積為0.7～0.8L/kg，蛋白結合率為40%，易透過胎盤和血腦脊液屏障，乳汁中藥物濃度為血藥濃度的50%。奧卡西平主要經腎臟排出（94%～97.7%），僅少量（1.9%～4.3%）由消化道排泄。
4.8 奧卡西平的適應證1.用於癲癇復雜部分性發作和全身強直陣攣性發作。還可作為難治型癲癇的輔助治療。
2.用於不耐受卡馬西平或用其治療無效的三叉神經痛。
3.情感精神性障礙。
4.9 奧卡西平的禁忌證對奧卡西平過敏者。
4.10 註意事項1.孕婦。
2.用藥前後應監測肝功能及血清鈉濃度（因奧卡西平可導致低鈉血癥）。
3.酒精可使奧卡西平鎮靜作用增強。
4.停藥應逐漸減量。
4.11 奧卡西平的不良反應1.常見頭暈、頭痛、復視。過量後可出現***濟失調。
2.少見視力模糊、惡心、嗜睡、鼻炎、感冒樣綜合征、消化不良、皮疹和協調障礙等。
4.12 奧卡西平的用法用量開始劑量為每天300mg，以後可逐漸增量至每天900～3000mg，分3次服用，以達到滿意的療效。
4.13 藥物相互作用1.可提高苯妥英鈉的血藥濃度。
2.可降低苯妥英鈉的代謝，使後者毒性增加，表現為***濟失調，眼球震顫，反射亢進等。
3.可使肝臟對拉莫三嗪的代謝增加，使之血藥濃度降低，抗癲癇作用減弱。
4.丙戊酸可使奧卡西平活性代謝產物的血漿濃度減少。
5.可使馬炔雌醇，左炔諾黃體酮，二氫吡啶，非洛地平等藥的生物利用度降低28%～32%。
6.奧卡西平可使激素類避孕藥失效。
4.14 專家點評