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誰知道他汀類藥物的藥理作用機制是什麽?

膽固醇合成,反饋性上調肝細胞表面的低密度脂蛋白受體,加速血清低密度脂蛋白的清除。這類藥物降膽固醇作用

最強,還能降低三酰甘油。

1、降脂作用:HMG-CoA還原酶是膽固醇合成酶系統中的限速酶,他汀類藥物通過抑制

其對膽固醇合成的抑制作用減弱,血清和組織細胞中膽固醇濃度降低、促進濃度依賴性

低密度脂蛋白(LDL)受體的活性,加速低密度脂蛋白的分解代謝,並能減少極低密度脂蛋白(LDL)受體,加速低密度脂蛋白的分解代謝。並能減少極低密度脂蛋白(VLDL)

的生成,使VLDL向LDL的轉化減少,從而進壹步降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的水平。因此,他汀類藥物能明顯降低血膽固醇和低密度脂蛋白水平。

2、抗動脈粥樣硬化作用:他汀類藥物可降低血脂,減少脂質浸潤和泡沫細胞形成

,對延緩動脈粥樣硬化有利;他汀類藥物可降低高脂血癥患者血清內皮黏附分子水平,並能

調節白細胞黏附分子和細胞因子的產生,長期應用可延緩動脈粥樣硬化的進展,甚

使動脈粥樣硬化竈縮小或消退;他汀類藥物還可以不依賴其降脂特性而參與動脈粥樣硬化

形成的重要環節,直接抑制平滑肌細胞增殖和促進雕亡,穩定動脈粥樣硬化斑塊,延緩動脈粥樣硬化

的發生、發展。這種作用可能是通過阻斷羥甲基戊二酸途徑,特別是通過抑制異戊二酸代謝物的形成而產生的

。他汀類藥物

已被證明可將患有或不患有冠狀動脈疾病、患有或不患有高膽固醇血癥的患者發生冠狀動脈事件的相對風險降低達30%。

3、抗骨質疏松作用:他汀類藥物的作用與降脂效果無關,美國壹項新的藥理作用動物

對象實驗研究發現,給切除卵巢的老年雌鼠口服壹定劑量的他汀類藥物,服藥35天後,骨

束骨密度比原來增加39%~94%,比安慰劑組增加近2倍。壹項針對服用降脂藥物的老年婦女的初步前瞻性研究

發現,他汀類藥物的使用與髖部骨密度增加和骨折風險降低有關。

對於他汀類藥物作為潛在的骨合成代謝物還需要進壹步研究。

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