ào qǔ tài
2 英文參考octreotide [湘雅醫學專業詞典]
SMS201995 [湘雅醫學專業詞典]
3 奧曲肽說明書 3.1 藥品名稱奧曲肽
3.2 英文名稱Octreotide
3.3 奧曲肽的別名
善得定；生長抑素八肽；善寧；益達生；施他寧[8肽]；Longastatina；Sandostatin；Sandostatine
3.4 分類內分泌系統藥物 > 下丘腦及影響內分泌的藥物
3.5 劑型0.1mg（1ml）；
2.施他寧，註射劑：0.1mg（1ml）。
3.6 奧曲肽的藥理作用1.奧曲肽可抑制生長激素、促甲狀腺激素、胃腸道和胰腺內分泌激素的病理性分泌過多，故可用於突眼性甲狀腺腫、肢端肥大癥的治療；抑制胃腸道和胰內分泌胃泌素、血管活性肽、抑胃肽、神經降壓素和和胰多肽等，可緩解由胃腸道和胰腺內分泌腫瘤（如胃泌素瘤、血管活性腸肽瘤、高血糖素瘤、胰島素瘤、類癌綜合綜合征等）引起的癥狀；
2.奧曲肽可選擇性地減少門靜脈及其側支循環的血流量和壓力，降低食管胃底曲張靜脈的壓力，抑制高血糖素的分泌和拮抗高血糖素對內臟血管的擴張作用，而對全身血流動力學影響小，對生長激素和胰升糖素的抑制有選擇性的作用。因此奧曲肽已成為食管胃底曲張靜脈破裂出血治療的首選藥物。
3.奧曲肽可抑制膽囊排空，抑制縮膽囊素、促胰酶的分泌，減少胰酶分泌，減輕已激活胰酶的損害作用；對胰腺細胞膜有直接保護作用，有利於胰腺病變的恢復；可提高肝、脾、網狀內皮系統的抗炎功能，減少胰腺疾病並發癥的發生。因此可用於急性胰腺炎和胰腺損傷、胰腺手術期及圍手術期的治療，可預防胰腺術後並發癥的發生率。同時，奧曲肽對緩解慢性胰腺炎的癥狀如疼痛亦有很好的療效；
4.奧曲肽能抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌，對胃酸分泌的抑制作用與質子泵抑制劑相近。可改善胃黏膜的血液供應，對胃腸道黏膜有保護作用，可促進黏膜修復。因此可用於應激性潰瘍和消化性潰瘍引起的胃腸道大出血的治療；
5.奧曲肽可抑制胃腸蠕動，減少胃腸道分泌，增強腸道黏膜對水和鈉和吸收。因此可用於壹些難治性腹瀉和慢性特發性假性腸梗阻的治療。
3.7 奧曲肽的藥代動力學皮下註射後吸收迅速且完全，生物利用度近100%，血漿藥物濃度達峰時間為30min～1h，血漿半衰期為72～100min，血漿藥物濃度峰值及濃度時間曲線下面積與奧曲肽劑量呈正相關。靜脈註射後，其消除呈兩相性，血漿分布半衰期為10min，消除半衰期為90min，血漿蛋白結合率為65%，與血細胞結合的量可忽略不計。表觀分布容積為6L。奧曲肽廣泛在肝臟代謝，健康受試者肝攝取率為30%～40%，從尿液中收回的原形藥物為11%，糞便中為2%以下。血漿清除率為每分鐘160ml。
3.8 奧曲肽的適應證1.門脈高壓引起的食管靜脈曲張破裂出血；
2.應激性潰瘍及消化道出血；
3.重型胰腺炎、胰腺損傷或手術後胰瘺。
4.緩解由胃、腸及胰內分泌系統腫瘤所起的癥狀。
5.毒性彌漫性甲狀腺腫和肢端肥大癥。
6.胃腸道瘺管。
7.預防胰腺手術後並發癥。
3.9 奧曲肽的禁忌證1.對奧曲肽過敏者禁用。
2.孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.14歲以下兒童禁用。
3.10 註意事項1.（1）腎功能異常者；（2）胰腺功能異常者；（3）膽石癥患者；（4）胰島素瘤患者（因奧曲肽可能增加胰島素瘤患者低血糖癥的嚴重程度並延長其持續時間）；（5）糖尿病患者。
2.避免短期內同壹部位重復註射奧曲肽。
3.11 奧曲肽的不良反應1.表現為註射部位疼痛、紅腫、針刺或燒灼感，壹般可於15min後緩解。
2.常見胃腸道反應：如食欲缺乏，惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、腹脹、稀便、腹瀉及脂肪瀉。
3.由於奧曲肽可抑制縮膽囊素分泌，故能抑制膽囊收縮，使膽石癥的發生率增高。
4.個別患者長期用藥偶見持續高血糖、糖耐量異常（因奧曲肽可抑制胰島素的釋放，故可降低患者餐後的糖耐量）。
5.個別患者可發生肝膽功能障礙，如無膽汁淤滯的急性肝炎、血膽紅素過多、伴堿性堿酸酶、γ谷氨酰轉移酶增高及肝臟氨基轉移酶輕度增高。
6.罕見類似急性腸梗阻伴進行性腹脹、嚴重上腹痛、腹部觸痛和肌緊張。
3.12 奧曲肽的用法用量1.（1）應激性潰瘍及消化道出血：每次0.1mg，每8小時1次，療程3～5天。（2）消化道瘺：每次0.1～0.15mg，每8小時1次，療程10～14天或直至瘺管閉合。胰瘺量可減少20%～50%。（3）急性胰腺炎：每次0.1mg，每6小時1次，連用3～7天。（4）重型胰腺炎：每次0.1mg，每天4次，療程3～7天。 （5）用於肢端肥大癥，初始每次0.05～0.1mg，每隔8～12小時給藥1次，連續10～14天，維持量因人而異，特殊情況下可采用較大劑量。（6）用於胃腸胰內分泌腫瘤，初始每次0.05mg，每天1～3次。（7）用於突眼性甲亢癥：每次0.1mg，隔8小時給藥1次。
2.靜脈給藥：（1）上消化道出血：每次0.25mg靜脈滴註，並用雷尼替丁50mg靜脈註射，每4小時1次。效果與神經垂體後葉素相同，但無不良反應。（2）門脈高壓引起的食管靜脈曲張出血：先以0.1mg靜脈註射，接著以每次0.5mg，每2小時1次靜脈滴註，連用24～48h。肝硬化患者發生食管胃靜脈曲張出血：0.1mg緩慢靜註（不少於5min），隨後每小時0.025～0.05mg靜脈滴註至少48h。（3）門靜脈高壓癥：0.02～0.25mg靜脈註射，繼以每小時0.25mg持續靜脈滴註，用藥24～72h。效果優於血管緊張素胺。（4）消化道瘺：每小時0.25mg持續靜脈滴註，用藥3～4天。（5）非靜脈曲張性消化道大出血：每次3mg靜脈滴註，每12小時1次，用藥3天。總有效率95%。
3.肌內註射：（1）消化道瘺：每次0.1～0.15mg，每8小時1次；胰瘺量可減少20%～50%。（2）預防胰、十二指腸切除術腸瘺：0.1mg肌內註射，每8小時1次，用藥7天。可預防術後胰腺腫脹，減輕腹痛和胰酶升高，可減少術後急性胰腺炎。
4.蛛網膜下隙註射：癌性疼痛：通過腰蛛網膜下隙導管註入奧曲肽0.12～0.48mg，對癌性疼痛和術後疼痛有效，與嗎啡無交叉耐藥性。
5.混合給藥：胰腺外瘺：奧曲肽0.1mg加入生理鹽水200ml靜脈滴註，待每天引流量小於500ml時，改為每次0.1mg皮下註射。
3.13 藥物相互作用1.奧曲肽可減少環孢素的吸收，延緩對西咪替丁的吸收。
2.對口服降糖藥或註射胰島素的患者應用奧曲肽，可增加低血糖的程度，應密切監測血糖並調整降糖藥的劑量。
3.奧曲肽與酮康唑合用產生協同作用，可降低泌尿系統的氫化可的松分泌。
3.14 專家點評