2氯貝特的英文參考
atromidS
概述冠心平是壹種降血脂藥物，為無色至黃色澄清油狀液體，有特殊氣味，味先辛辣後變甜；遇光，顏色逐漸變深。通過激活脂蛋白酯酶，可分解極低濃度脂蛋白(VLDL)和甘油三酯(TG)，可顯著降低血中TG濃度，輕度降低膽固醇(TC)濃度。主要用於治療高脂蛋白血癥ⅲ型，也可用於ⅳ型和ⅴ型..主要損害胃腸道、肝臟、肌肉，引起過敏反應。
4冠心平藥典標準4.1產品名稱4.1.1中文名冠心平
4.1.2漢語拼音呂蓓丁直
4.1.3英文名Clofibrate
4.2結構式4.3分子式和分子量C12H15ClO3？242.70
4.4來源(名稱)和含量(效價)本品為2甲基2(4氯苯氧基)丙酸乙酯。C12H15ClO3的含量不得低於98.5%。
4.5性狀本品為無色至黃色澄清油狀液體，有特殊氣味，初辣後轉甜；遇光，顏色逐漸變深。
本品溶於乙醇、丙酮、氯仿、乙醚或石油醚，幾乎不溶於水。
4.5.1相對密度本品(藥典二部2010版附錄VI A)相對密度為1.138 ~ 1.144。
4.5.2折射率本品(2010版藥典二部附錄ⅵ F)的折射率為1.500 ~ 1.505。
4.6鑒別(1)取本品乙醚溶液(1→10)數滴，加入鹽酸羥胺飽和乙醇溶液2 ~ 3滴，氫氧化鉀飽和乙醇溶液2 ~ 3滴，水浴加熱約2分鐘，冷卻，加入稀鹽酸使其呈酸性，加入1%氯化鐵溶液65438。
(2)取本品，用無水乙醇溶解，稀釋成每1毫升溶液(10毫克)和每1毫升溶液(2)含約10微克，照紫外-可見分光光度法(2010版)測定
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜壹致(圖494藥物紅外光譜采集圖)。
4.7檢查酸度4.7.1取本品2.0g，加入10ml中性乙醇(對酚酞指示劑呈中性)使其溶解，加入幾滴酚酞指示劑和0.15 ml氫氧化鈉滴定溶液(0.1 mol/L)，應呈粉紅色。
4.7.2取對氯苯酚10.0g本品，加20ml氫氧化鈉試液，搖勻萃取，分離下壹層溶液，搖勻，用5ml水洗滌，留作揮發物檢查。將上述水洗液並入堿性提取液中，用氯仿搖勻洗滌2次，每次5ml，棄去氯仿溶液，加稀鹽酸使其呈酸性，用氯仿提取2次，每次5ml，合並氯仿提取液，加氯仿稀釋至10ml作為供試品溶液；另取0.0025%對氯苯酚的氯仿溶液作為參考溶液。照氣相色譜法(2010版藥典，第二部，附錄ⅴ E)，用2m玻璃色譜柱，以甲基矽橡膠(SE30)為固定液，在柱溫160℃下測定。對氯苯酚的含量不得超過0.0025%。
4.7.3揮發性雜質應用氣相色譜法(藥典二部2010版附錄ⅴ E)檢查對氯苯酚的色譜條件。取本品適量，以對氯苯酚類堿性溶液洗滌後，用無水硫酸鈉幹燥，作為供試品；稱取適量，用氯仿稀釋，制成每1ml含約10mg的溶液作為預試液，取適量預試液，註入氣相色譜儀，調整檢測靈敏度或進樣量，使儀器適合測定；將試液註入氣相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分峰保留時間為兩倍。如果供試品色譜中有雜質峰，則每個雜質峰的面積之和不得大於總峰面積的千分之五。
4.8含量測定取本品2g，精密稱定，置於錐形瓶中，加入10ml中性乙醇(對酚酞指示劑呈中性)和幾滴酚酞指示劑，滴加氫氧化鈉滴定溶液(0.1mol/L)至呈粉紅色，再精密加入20 ml氫氧化鈉滴定溶液(0.5mol/L) 20ml，加熱回流60 ml。用新煮沸的冷水沖洗冷凝管，將洗滌液合並到錐形瓶中，加入幾滴酚酞指示液，用鹽酸滴定溶液(0.5mol/L)滴定，用空白試驗校正滴定結果。每1ml氫氧化鈉滴定溶液(0.5mol/L)相當於121.4mg的C12H15ClO3。
第4.9類降血脂藥。
4.10貯存和遮光，密封保存。
4.11制劑冠心平膠囊
4.12版中華人民共和國藥典2010版
5冠心平說明書5.1藥品名稱冠心平
5.2英文名Clofibrate
5.3關信平別名Clobet氯丁基酯；安東寧；異丁酸乙酯對氯苯氧基；氯丁基酯；降脂乙酯；去脂乙酯；安心；atro mid S；利普腎；脂質體；CPIB
5.4循環系統藥物分類>:調脂和抗動脈粥樣硬化藥物>冠心平藥物
5.5無色或黃色澄清油狀液體，有特殊氣味，味辛、甜；遇光變黑，難溶於水。
5.6劑型:0.125克、0.25克和0.5克..膠囊:0.25克，0.5克..
2.心脈寧:每片含冠心平和毛冬青黃酮苷50毫克，並含有適量的肌醇、6-6維生素B6、維生素C、磷酸酯、煙酸等。可用於冠心病和高血脂患者。
5.7冠心平的藥理作用可降低富TG脂蛋白VLDL水平，HDL水平略有升高，但對LDL的作用不穩定。降低VLDL的作用可能主要是由於增強LPL活性，加速VLDL中TG水解，促進VLDL代謝。同時還能減少肝臟中LPL活性抑制劑ApoCⅲⅲ的產生，抑制FA的合成，促進FA的氧化，從而減少肝臟中VLDLTG的合成。由於vldl ~ TG降低，TG與HDL之間的CE交換減少，使HDL的膽固醇水平升高。由於VLDL中TG的水解，VLDL向IDL的轉化增加，可以提高LDL的水平。如果肝臟中IDL的清除率相應增加，LDL水平可以保持不變。冠心平還能抑制血小板聚集，增強纖溶酶活性，降低血漿纖維蛋白原和血漿粘度。
5.8口服給藥時，冠心平的藥代動力學吸收迅速且完全。在血漿中迅速水解為活性遊離酸，其中95%與血漿蛋白結合，血藥濃度在2 ~ 4小時內達到峰值。t1/2約為17h，60% ~ 90%以葡萄糖醛酸結合的形式隨尿液排出，僅有少量隨糞便排出。它可以進入胎盤，藥物也分泌在乳汁中。
5.9冠心平的適應癥主要用於TG升高的高脂血癥。降低血漿VLDL水平和TG濃度也能輕微降低血漿膽固醇水平，但這種作用不是恒定的。適用於高脂蛋白血癥ⅲⅲ、高脂蛋白血癥ⅱb、高脂蛋白血癥ⅳⅳ、高脂蛋白血癥ⅴ的患者。
冠心平可減少血小板粘附，抑制血小板聚集，使過高的纖維蛋白濃度降至正常，從而減少血栓形成，可單獨使用或與抗凝劑聯合用於缺血性心臟病患者。
5.10冠心平的禁忌癥為肝腎功能不全、膽道疾病、孕婦、哺乳期婦女。
5.11註意事項:血清轉氨酶、CPK輕度升高，堿性磷酸酶下降，並有膽結石、胃腸道腫瘤、胰腺炎發生率報道，不建議長期應用。
5.12冠心平不良反應發生率高(5% ~ 10%)，但耐受性好，無需停藥。胃腸道反應是最常見的(75%)，如惡心、腹脹和腹瀉。皮疹、瘙癢、疲勞、禿頂、貧血、白細胞減少、陽痿、觸痛、肌痛、體重增加等。偶爾發生。
5.13用法用量冠心平1.5 ~ 2g/d，分3 ~ 4次，飯後服用。
5.14藥物相互作用由於在體內水解生成相應的遊離酸，對血漿蛋白有較強的結合能力，可從蛋白結合部位取代香豆素類抗凝劑、硫脲、苯妥英鈉、呋塞米等藥物，增加遊離藥物的血藥濃度，從而增強這些藥物的作用和毒性。聯合用藥時，上述藥物應適當減量。
6冠心平中毒冠心平(氯貝丁酯、氯米芬、降脂乙酯、降脂乙酯、氯芐酯)主要通過激活脂蛋白酯酶來分解極低濃度脂蛋白(VLDL)和甘油三酯(TG)，可顯著降低血中TG濃度，輕度降低膽固醇(TC)濃度。主要用於治療高脂蛋白血癥ⅲ型，也可用於ⅳ型和ⅴ型..口服吸收好，半衰期6 ~ 25h，經肝臟代謝後由尿液排出。大鼠口服LD50為65438±0.59克/千克。常用劑量為0.25~0.5g，3次/d口服。主要損害胃腸道、肝臟、肌肉，引起過敏反應。[1]
6.1臨床表現[1]
1.壹般不良反應或毒性反應都很輕微，如腹脹、惡心、嘔吐、輕度腹瀉、食欲不振、肝功能輕度改變，如ALT、AST升高。偶有乏力、嗜睡、頭暈、肌痛、肌肉攣縮、肌無力等。
2.腎病患者可出現肌肉綜合征(肌痛、周期性肌炎、肌無力)，血清肌酸磷酸激酶(CPK)升高，肌肉活檢可顯示肌溶解。
3.個別患者可能出現過敏反應，如過敏性皮疹、蕁麻疹、脫發、多形性紅斑、水腫、黃色瘤、狼瘡樣綜合征、陽痿和壓痛。
6.2治療冠心平中毒的要點是[1]:
1.立即停藥；誤服者給予洗胃、嘔吐、導瀉。
2.將維生素C 2.5g加入300ml 5%葡萄糖溶液中靜脈滴註。
3.護肝治療可給予肌苷、護肝片、甘草酸二銨等。