青黴素又被稱為青黴素G、peillin G、 盤尼西林、配尼西林、青黴素鈉、芐青黴素鈉、青黴素鉀、芐青黴素鉀。
青黴素是抗菌素的壹種，是指從青黴菌培養液中提制的分子中含有青黴烷、能破壞細菌的細胞壁並在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的壹類抗生素，是第壹種能夠治療人類疾病的抗生素。青黴素類抗生素是β-內酰胺類中壹大類抗生素的總稱。但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀鹽、鈉鹽之分，鉀鹽不僅不能直接靜註，靜脈滴註時，也要仔細計算鉀離子量，以免註入人體形成高血鉀而抑制心臟功能，造成死亡。
青黴素類抗生素的毒性很小，由於β-內酰胺類作用於細菌的細胞壁，而人類只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴重的過敏反應外，在壹般用量下，其毒性不甚明顯.是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位，發生率最高可達5％～10％ ，為皮膚反應 ，表現皮疹、血管性水腫，最嚴重者為過敏性休克，多在註射後數分鐘內發生，癥狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直，最後驚厥，搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克，但以註射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者，雖極微量亦能引起休克。註入體內可致癲癇樣發作。大劑量長時間註射對中樞神經系統有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停藥或降低劑量可以恢復。
使用本品必須先做皮內試驗。青黴素過敏試驗包括皮膚試驗方法(簡稱青黴素皮試)及體外試驗方法，其中以皮內註射較準確。皮試本身也有壹定的危險性，約有25％的過敏性休克死亡的病人死於皮試。所以皮試或註射給藥時都應作好充分的搶救準備。在換用不同批號青黴素時，也需重作皮試。註射液、皮試液均不穩定，以新鮮配制為佳。而且對於自腎排泄，腎功能不良者，劑量應適當調整。此外，局部應用致敏機會多，且細菌易產生抗藥性，故不提倡。