2英文參考普羅帕酮
3概述丙胺苯丙酮屬於I C類抗心律失常藥,具有廣譜抗心律失常作用。它是鈉通道阻滯劑,具有快速抗心律失常作用,適用於各種心律失常、房室傳導阻滯、心房顫動等。這種藥主要損害心臟、中樞神經系統、肝臟和腎臟。
4丙胺苯丙酮說明書4.1藥品名稱丙胺苯丙酮
4.2英文名普羅帕酮、普羅帕酮、Berarytmon、Rytmonorm
4.3丙胺苯丙酮別名普羅帕酮;普羅帕酮;羥基苯丙酮;苯丙酮;酚酮;普萘洛爾;萊特·莫諾爾;利他的脈沖;鹽酸丙苯酮
4.4循環系統藥物分類>:抗心律失常藥物>第壹類抗心律失常藥物
4.5劑型1。註射液:70毫克(20毫升);35mg(10ml);
2.片劑:50mg,100mg。
4.6丙胺苯丙酮的藥理作用;丙胺苯丙酮屬於I C類抗心律失常藥物,具有廣譜抗心律失常作用。具有很強的快通道阻斷作用,對靜息態的阻斷作用強於動作電位。延長患者AH和HV的間期。並延長心房肌、心室肌和預激綜合征患者的附加傳導速度的ERP,有輕微的負性肌力作用。
4.7苯丙酮的藥代動力學口服吸收95%,初始階段首過效應(首過效應)明顯,生物利用度4.8% ~ 23.5%。長期給藥後,肝臟首過效應(首過效應)達到飽和,生物利用度明顯提高。服藥後30min左右起效,2 ~ 3小時血藥濃度達高峰,作用持續6小時。有效血藥濃度為0.2 ~ 3.0μ g/ml,個體間有效血藥濃度差異較大。血漿穩態濃度與劑量呈非線性關系,劑量增加3倍,血藥濃度可增加10倍。藥物與血漿蛋白結合率為95%,半衰期為3 ~ 6小時。主要由肝臟代謝,代謝產物5-羥丙胺苯丙酮具有藥理活性,90%的代謝產物從腎臟排出,約1%的原藥從腎臟排出。
4.8丙胺苯丙酮的適應癥:室性早搏、室性心動過速;室上性早搏和室上性心動過速;預激綜合征中的室上性心動過速和心房顫動。
4.9丙胺苯丙酮禁忌嚴重竇性心動過緩、竇性停搏、病竇綜合征、高位房室傳導阻滯、心力衰竭、心源性休克禁用。
4.10註意事項1。病態竇房結綜合征病態竇房結綜合征,嚴重心動過緩,嚴重肝腎功能不全,孕婦及哺乳期婦女慎用。
2.丙胺苯丙酮有局部麻醉作用,應隨飲料或飯後食物吞服,不宜咀嚼。
3.嚴重心肌損傷的患者慎用。
4.竇道或房室傳導高度阻滯時,可靜脈註射乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素進行搶救。
4.11苯丙酮不良反應1。靜脈給藥時因心肌收縮力減弱而出現心動過緩、竇性停搏、傳導阻滯、血壓下降甚至休克;
2.其他:頭暈、定向障礙、惡心、嘔吐、味覺障礙、便秘、口幹等。
4.12丙胺苯丙酮用法用量1。每次100 ~ 200mg,每日3 ~ 4次,或每6 ~ 8小時1次;
2.靜脈註射5ml:1乘以70mg或1 ~ 1.5 mg/kg。稀釋後,註射將在大約5分鐘內完成。必要時20分鐘後重復,然後以每分鐘0.5 ~ 1 mg靜脈滴註維持。
4.13藥物相互作用與洋地黃合用時不增加血藥濃度;西咪替丁增加其血藥濃度。
4.14專家點評綜合文獻報道,丙胺苯丙酮確實是壹種療效高、毒副作用小的藥物,可作為室性心律失常和室上性心律失常的壹線藥物。由於屬於I C類藥物,心肌梗死患者慎用。
5丙胺苯丙酮中毒丙胺苯丙酮(普羅帕酮、普羅帕酮、普羅帕酮)為鈉通道阻滯劑,抗心律失常作用迅速,適用於各種心律失常、房室傳導阻滯、心房顫動等。
口服:0.1 ~ 0.2g,每次3 ~ 4支/d,維持劑量0.3 ~ 0.6g/d,每日最多0.9g;靜脈註射或滴註每次70mg,1次/8h,每日最多350mg。
人體中毒的血藥濃度>:1000ng/ml .LD50大鼠口服760~876mg/kg,靜脈註射18.8~22.8mg/kg。這種藥主要損害心臟、中樞神經系統、肝臟和腎臟。[1]
5.1臨床表現[1]
心動過緩、房室傳導阻滯、頭暈、頭痛、多汗、厭食、口幹、惡心、嘔吐、皮疹等不良反應。
2.中毒表現
(1)心血管系統表現:誘發或加重室性心律失常、充血性心力衰竭、心絞痛;可能出現高房室傳導阻滯、竇性停搏、低血壓和休克。
(2)神經系統表現:嗜睡、感覺異常、精神狀態改變、共濟失調、驚厥。(3)消化系統表現:便秘、腹部不適、偶見肝功能損害、膽汁淤積性黃疸。
(4)血液系統表現:粒細胞減少、溶血、血紅蛋白尿。(5)呼吸系統表現:支氣管哮喘、呼吸抑制、呼吸驟停。
5.2丙胺苯丙酮中毒的治療要點是[2]:
1.如果該藥劑量過大,應立即進行洗胃、導瀉和靜脈輸液,以加速藥物在體內的排泄。
2.出現竇性停搏和傳導阻滯時,可靜脈註射阿托品或異丙腎上腺素,必要時可放置起搏器進行治療。
3.伴有心功能不全的低血壓用升壓藥和強心藥治療。
4.過敏反應使用抗組胺藥或糖皮質激素。
5.用藥後心力衰竭加重的患者,可用強心利尿藥物治療。