類別：3.1
藥品名稱
通用名稱：鹽酸法舒地爾註射液
通用名稱：
商品名稱：
英文名稱：Fasudil Hydrochloride Injection：鹽酸法舒地爾註射液
漢語拼音。鹽酸法舒地爾註射液
漢語拼音：
成分
化學名稱：六氫-1-(5-磺酰基異喹啉)-1(H)-1,4-二氮雜卓鹽酸鹽。
化學結構式：
分子式：C14H17N3O2S?HCl
分子量：327.83
性狀本品為白色、類白色或微黃色結晶性粉末。無臭，味微苦。具有吸濕性。極易溶於水，溶於甲醇，微溶於乙醇，極微溶於氯仿，幾乎不溶於乙醚。
藥理毒理鹽酸法舒地爾是壹種蛋白激酶抑制劑，屬於細胞內鈣拮抗劑。血管平滑肌的收縮是由於平滑肌細胞內 Ca2+ 濃度顯著增加激活了關鍵酶。當 CA2+ 達到壹定濃度時，會與 CA2+ 結合蛋白鈣調蛋白結合，激活肌球蛋白輕鏈磷酸化酶，使肌球蛋白輕鏈磷酸化，引起肌肉收縮。在蛛網膜下腔出血的情況下，血管釋放的各種血管收縮物質參與血管痙攣，最終通過肌球蛋白輕鏈磷酸化引起血管收縮。鹽酸法舒地爾通過阻斷血管收縮過程的最後階段--肌球蛋白輕鏈磷酸化，擴張血管並抑制血管痙攣。急性毒性：小鼠和大鼠口服半數致死劑量為雄性 273.9 毫克/千克，雌性 277.3 毫克/千克；大鼠口服半數致死劑量為雄性 335 毫克/千克，雌性 348 毫克/千克；小鼠靜脈註射半數致死劑量為 69.5 毫克/千克：亞急性毒性：大鼠和猴子靜脈註射 1 個月，無毒劑量為： 大鼠 亞急性毒性：大鼠和猴子靜脈註射 1 個月，無毒劑量為： 大鼠 12.5 毫克/千克，雌性 348 毫克/千克，小鼠 69.5 毫克/千克：慢性毒性：給大鼠和猴子靜脈註射 6 個月，無毒劑量分別為：大鼠 12.5 毫克/千克，猴子 3.125 毫克/千克：致突變試驗：細菌回復突變試驗和嚙齒動物微核試驗均為陰性。哺乳動物細胞染色體試驗證明其在體內沒有致突變性。生殖毒性試驗：對大鼠妊娠前和妊娠早期的生殖和發育以及胎兒器官形成期的毒性研究，劑量分別為 1.56、6.25、25 和 1.6、8.0、40mg/kg。結果表明：25 毫克/千克劑量組會導致大鼠妊娠前期和妊娠早期黃體數量和著床數量減少；40 毫克/千克劑量組會輕度抑制第二代體重增加，但不會致畸。40mg/kg劑量組可輕度抑制子代體重增加，但無致畸作用，對子代其他生殖能力及各項觀察指標均無影響。
藥代動力學吸收：給大鼠和猴子快速靜脈註射放射性標記產品，給藥後血液中的放射性濃度迅速下降。連續靜脈給藥時，血液中的濃度從給藥結束開始下降，大鼠的消失半衰期約為l.4小時，AUC隨給藥劑量的增加而增加，與血漿濃度呈線性關系。分布：給藥後，藥物迅速轉移到組織中，在肝、腎、脾和腸道中含量較高。也可轉移到大腦。代謝：服用本品後，80%的藥物原形不變，主要代謝物為異喹啉骨架 l 位的氫氧化物及其共軛物。大鼠和猴子的代謝物總數分別為 6 種和 5 種。排泄：大鼠尿液、糞便和膽汁中分別排出 41.1%、6.4% 和 38.4% 的原藥。血漿蛋白結合率：本品的血漿蛋白結合率在體外約為 80%，在體內為 34% 至 62%。動物實驗表明，本品可通過胎盤轉移到乳汁中。在健康人實驗中，用本品 0.2mg/kg 和 0.4mg/kg，靜脈內連續給藥，給藥結束後消失半衰期約為 15 分鐘，其 AUC 和最高血藥濃度，伴隨劑量的增加而增加。蛛網膜下腔出血術後患者靜脈註射 30 毫克/次後，血漿中藥物濃度的變化與健康人無明顯差異。
適應癥改善蛛網膜下腔出血後腦血管痙攣等引起的缺血性腦血管病癥狀。
用法用量成人每次30毫克，每日2-3次，用適量電解質溶液稀釋後靜脈滴註，每次30分鐘。蛛網膜下腔出血手術後應盡早開始服用本品，療程2周。
不良反應 l.由於本品引起血管擴張，可引起低血壓、顏面潮紅、反射性心動過速和出血。 2.應用本品有時出現GOT、GPT升高，有時出現皮疹、排尿困難或多尿、噯氣、嘔吐，並可出現頭痛、發熱、意識水平下降和呼吸抑制等不良反應。
禁忌癥1.出血患者，尤其是顱內出血和低血壓患者禁用本品。2.本品只能靜脈滴註，不能註入脊髓腔。
註意事項1.使用本品時，應密切註意臨床癥狀和CT變化，如發現顱內出血，應立即停藥，並進行適當治療。2.本品可引起低血壓，應註意血壓變化及給藥劑量和速度。.以下情況應慎用甲苯噻嗪：嚴重意識障礙患者、蛛網膜下腔出血合並嚴重腦血管損害的患者，如腦底血管網異常或巨大腦動脈瘤患者等。
已懷孕或可能懷孕的孕婦和哺乳期婦女應避免服用。
無兒童用藥經驗。
老年患者的藥物相互作用
藥物相互作用1.阿來維汀註射液、比他西敏（Vc）註射液、靜脈用純香豆素、阿雷皮蒂（苯妥英鈉）與本品配伍後，立即變色或混濁，嚴禁使用。2.與本品配伍後需盡快使用的藥物包括靜脈註射用頭孢替安（Cefotiam） 2.與本品配伍後需立即使用的藥物包括Cephalexin、Buroakuto和Fulumarin，與本品配伍後常出現變色或透光率低的情況，因此與本品配伍後應盡快使用。
過量使用本品以 2 周為限，不宜長期使用。
規格 2 毫升：30毫克
貯藏 避光保存。
包裝藥用玻璃安瓿，每盒 3、6、10 個。
臨時有效期18個月
批準文號國藥準字H20040356
生產企業
企業名稱：天津紅日藥業股份有限公司
地址：天津市武清區發展大道全發路：地址：天津新技術產業園區武清開發區全發路
該產品無需任何其他信息。