註射用醋酸西曲瑞克商品說明
通用名稱：註射用醋酸西曲瑞克：註射用醋酸西曲瑞克
生產商：Baxter Oncology GmbH, Baxter Oncology GmbH, Baxter Oncology GmbH：生產商：德國百特腫瘤有限公司
批準文號：國藥準字H2005015
藥品規格：0.25mg/ 支/盒
藥品價格： ￥ 463
藥品規格： 0：￥ 463
註射用醋酸西曲瑞克說明書
商品名稱：賽賽凱
通用名稱：註射用醋酸西曲瑞克
英文名稱：Cetrorelix Acetate powder for Injection
漢語拼音：ZhuSheYongChuSuanXiQuRuiKe
化學名稱：
分子式：C70H92N17O14
分子量：1431.06
主要成分 醋酸西曲瑞克
性狀 本品為白色無菌凍幹粉末。
適應癥 用於接受控制性卵巢刺激以防止早期排卵，從而導致采卵和輔助生殖技術治療的患者。在臨床試驗中，本品通常與人絕經期促性腺激素（HMG）聯合使用。有限的經驗表明，本品與重組人促卵泡激素（r-hFSH）聯用也有類似的療效。
用法本品用於腹壁皮下註射（最好在臍周），應由該治療領域的專科醫生處方。首次使用本品必須在醫生的指導下進行，之後患者可自行使用本品，但應了解超敏反應的體征、癥狀和後果，以及出現超敏反應時立即采取幹預措施的必要性。
首次給藥後，建議對患者進行醫學監測，以確認未發生超敏反應。
0.25毫克規格：每天1瓶，間隔24小時，應在早晨或傍晚使用。
上午劑量：在使用尿源性或重組促性腺激素刺激卵巢的第5或第6天（約在卵巢刺激開始後96-120小時）開始給藥，並在整個促性腺激素治療過程中持續給藥，直至誘發排卵之日。
晚間劑量：在使用尿源性或重組促性腺激素進行卵巢刺激的第5天（約在卵巢刺激開始後96-108小時）開始給藥，並在整個促性腺激素治療過程中持續給藥，直至並包括誘發排卵的前壹天晚上。
3毫克規格：可在促排卵後第7天（約促排卵開始後132-144小時）與尿源性或重組促性腺激素聯合服用1瓶本品。如果卵泡在註射本品後第5天仍未排卵，可在註射本品96小時後開始註射0.25毫克規格的本品，每天壹次，直至誘發排卵。
藥理毒理
本品是壹種促黃體生成素釋放激素（LHRH）拮抗劑。LHRH 與垂體細胞上的膜受體結合，西曲瑞克與內源性 LHRH 競爭性地與這些受體結合，從而控制促性腺激素的分泌（LH 和 FSH）。西曲瑞克以劑量依賴的方式抑制垂體分泌 LH 和 FSH。用藥後不會立即產生刺激和抑制作用，持續治療後仍可維持。
對女性而言，西曲瑞克可延緩 LH 峰值，從而延緩排卵。在接受卵巢刺激的婦女中，它的作用與劑量有關。據估計，單次服用西曲瑞克 3 毫克可抑制排卵至少 4 天，第 4 天的抑制率約為 70%。每 24 小時重復給藥 0.25 毫克西曲瑞克也能保持其效果。在動物和人體中，本品的激素拮抗作用在治療結束後會完全逆轉。
藥代動力學
皮下註射西曲瑞克的絕對生物利用度約為 85%。總血漿清除率和腎清除率分別為 1.2 mL/min/kg 和 0.1 mL/min/kg。分布容積為 1.1 升/公斤。靜脈註射和皮下註射後的平均終末半衰期分別約為 12 小時和 30 小時，表明藥物可在註射部位吸收。單劑量皮下給藥（0.25 毫克-3 毫克西曲瑞克）和連續 14 天每日給藥的動力學呈線性關系。
不良反應
註射部位可能出現紅斑、瘙癢和腫脹等輕微和短暫的反應。偶爾會出現惡心和頭痛等全身不良反應。只有 1 名患者使用本品後出現瘙癢。
壹名使用西曲瑞克（10 毫克/天）治療卵巢癌的患者在治療 7 個月後出現嚴重過敏反應，並伴有咳嗽、皮疹和低血壓。然而，該患者在 20 分鐘內完全康復。目前尚不能排除因果關系。
偶爾會出現卵巢過度刺激綜合征（OHSS），這是卵巢刺激過程中固有的危險（參見註意事項）。出現腹痛、腹脹、惡心、嘔吐、腹瀉和呼吸困難可能是卵巢過度刺激綜合征的征兆，應立即治療。
註意事項
促排卵期間可能會出現卵巢過度刺激綜合征。這是促性腺激素刺激卵巢過程中固有的危險。壹旦發生卵巢過度刺激綜合征，應采取對癥治療，如休息、靜脈註射電解質/膠體和肝素。黃體支持應根據生殖中心的經驗而定。迄今為止，將本品用於重復卵巢刺激的經驗有限，因此只有在進行了風險/效益評估後，才能將其用於重復刺激周期。
溶解後的溶液應立即使用。對駕駛和操作機器能力的影響：根據藥理特性，本品不會影響患者駕駛和操作機器的能力。錯過給藥：本品最好在 24 小時內使用，如果錯過了最佳給藥時間，也可在同壹天的其他時間使用。
禁忌證對醋酸西曲瑞克、外源性肽類激素或甘露醇過敏者；孕婦及哺乳期婦女；絕經期婦女；中度至重度肝、腎功能損害者禁用。
孕期和哺乳期婦女禁用西曲瑞克（參見 "禁忌癥"）。動物實驗表明，西曲瑞克對受孕、妊娠和生育能力的影響與劑量有關。在妊娠敏感期，它不會致畸。
FDA妊娠分級X：動物和人體的藥物研究或人體用藥經驗表明，該藥對胎兒有害，孕婦應用該類藥物無益，因此，妊娠或可能妊娠的患者禁用。
藥物相互作用體外研究表明，本品與細胞色素 p450 代謝的藥物和葡萄糖苷類藥物既無相互作用，也無其他結合作用，但不能完全排除與常用藥物發生相互作用的可能性。西曲瑞克不能與幾種常用的腸外溶液混合使用，只能溶於水進行註射。
服用過量 服用本品過量會導致藥物作用時間延長，但不會引起急性毒性反應。因此，用藥過量時無需特殊處理。在對嚙齒動物進行的急性毒性研究中，腹腔註射西曲瑞克的劑量比皮下註射產生藥理作用的劑量高 200 倍，但未觀察到特殊的中毒癥狀。
使用說明
自我註射使用說明：患者在接受醫生的適當指導後可自行註射。自我給藥前請註意以下事項
◆ 本品只能用預灌封註射器中的註射用水溶解，溶解時輕輕旋轉藥瓶，切勿劇烈搖晃產生氣泡。
◆請勿使用含有顆粒或未經澄清的溶液。
◆ 配制好的溶液應立即使用。
◆ 應吸取小瓶中的全部溶液，以確保向患者註射至少 0.23 毫克（0.25 毫克規格）或 2.82 毫克（3 毫克規格）的西曲瑞克。
◆ 本品用於腹壁皮下註射，最好在臍周圍註射。為減少局部刺激，應每天更換註射部位。
◆ 自行註射前，請仔細閱讀以下說明。
用法：
1.洗手：保持雙手和使用物品的清潔非常重要。
2.找壹塊幹凈的地方，擺放好所需物品：1 瓶粉末、1 個預裝溶劑的註射器、1 個帶黃色標記的註射針頭、1 個帶灰色標記的註射針頭和 2 個酒精棉球。
3. 打開小瓶的塑料蓋，取 1 個酒精棉球擦拭鋁圈和橡膠塞。
4.打開裝有黃色標記針頭的外包裝，取下預先裝有溶劑的註射器外蓋，將針頭套在註射器上，取下針頭上的保護套。
5、從膠塞中心的瓶口插入針頭，輕輕推動註射器針嘴慢慢註入水進行註射。
6.將註射器留在小瓶上，輕輕搖動小瓶，直到溶液澄清無沈澱為止。溶解時避免產生氣泡。
7、將小瓶中的液體全部倒回註射器，如小瓶中有剩余液體，可將小瓶倒置，將針頭對準橡皮塞內緣。從小瓶側面觀察，可以很容易地控制針頭的位置和液體吸回的速度。重要的是要吸盡小瓶中的液體。
8.取下針頭，將註射器平放。打開灰色標記針頭的外包裝，將針頭安裝到註射器上並取下其保護套
9.倒轉註射器，輕輕推動註射器栓塞，以排出溶液中的所有氣泡。不要觸摸針頭或讓針頭接觸任何東西。
10.在下腹壁選擇壹個註射部位，最好在臍周圍，用另壹個酒精棉球清潔註射部位的皮膚。壹只手握住註射器，另壹只手慢慢擡起並捏住註射部位的皮膚。
11.將註射器握成筆狀，使針頭以 45 度角完全刺入皮膚。
12.針頭完全刺入皮膚後，松開按住皮膚的手。
13.輕輕拉回註射器插頭，如果有回血，則執行步驟 14。如果沒有回血，輕輕推動註射器塞，慢慢註入液體。註射完所有液體後，慢慢拔出針頭，用酒精棉球輕輕按壓註射部位的皮膚。拔針的角度應與進針時相同。
14.如果有回血，拔出針頭，輕輕按壓註射部位。丟棄溶液和註射器。從步驟 1 重新開始。
15.註射器和針頭僅供壹次性使用，使用後應立即丟棄（將針頭保護包放回針頭上，以免意外受傷）。
批準文號 註冊號 H20050128
規格 0.25mg（以西曲瑞克計）
包裝規格 1 支/盒（含 1 支 1ml 註射用水），7 支/盒（含 7 支 1ml 註射用水）
原包裝儲存，儲存溫度低於 25?C
有效期 24 個月。
生產商：德國百特腫瘤有限公司
思則凱的作用和功能 思則凱用於卵子采集和輔助生殖技術等
關於註射用醋酸思則凱使用的常見問題
問：註射用醋酸思則凱有哪些不良反應？
答：註射部位可能會出現輕微的壹過性反應，如紅斑、瘙癢和腫脹。偶爾會出現全身不良反應，如惡心和頭痛。只有壹名患者在使用本品後出現瘙癢。
壹名使用西曲瑞克（10 毫克/天）治療卵巢癌的患者在治療 7 個月後出現嚴重過敏反應，並伴有咳嗽、皮疹和低血壓。然而，患者在 20 分鐘內就完全康復了。目前無法排除其中的因果關系。