sī kě lín
2 英文參考suxamethonium
3 概述司可林是壹種骨骼肌松弛藥,為白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭,味鹹。能與骨骼肌N2膽堿受體結合,產生去極化狀態,使骨骼肌松弛。主要用於全麻手術時氣管插管、骨折脫臼整復、破傷風等驚厥性疾病引起的肌肉痙攣。靜脈註射後起效快,約1min。它的組胺釋放作用僅為筒箭毒堿的1%。
4 司可林藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名司可林
4.1.2 漢語拼音Lühua Hupodanjian
4.1.3 英文名
Suxamethonium Chloride
4.2 結構式 4.3 分子式與分子量C14H30Cl2N2O4·2H2O? 397.34
4.4 來源(名稱)、含量(效價)本品為二氯化2,2'[(1,4二氧代1,4亞丁基)雙(氧)]雙[N,N,N三甲基乙銨]二水合物。按無水物計算,含C14H30Cl2N2O4不得少於98.0%。
4.5 性狀本品為白色或幾乎白色的結晶性粉末;無臭,味鹹。
本品在水中極易溶解,在乙醇或三氯甲烷中微溶,在乙醚中不溶。
4.5.1 熔點取本品,不經幹燥,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C),熔點為157~163℃。
4.6 鑒別(1)取本品約0.1g,加水10ml溶解後,加稀硫酸10ml與硫氰酸鉻銨試液30ml,生成淡紅色沈澱。
(2)取本品約20mg,加水1ml溶解後,再加1%氯化鈷溶液與亞鐵氰化鉀試液各0.1ml,即顯持久的翠綠色。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》496圖)壹致。
(4)本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。
4.7 檢查 4.7.1 酸度取本品0.10g,加水10ml溶解後,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為3.5~5.0。
4.7.2 氯化膽堿取本品,加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中含20mg的溶液,作為供試品溶液。另取司可林對照品與氯化膽堿對照品適量,加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中約含司可林20mg與氯化膽堿0.10mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同壹微晶纖維素薄層板上,用正丁醇-水-無水甲酸(67:20:17)為展開劑,展開,晾幹,噴以稀碘化鉍鉀試液,在105℃加熱10分鐘使顯色,對照品溶液應顯示兩個完全分離的斑點。供試品溶液如顯與氯化膽堿相應的雜質斑點,其顏色與對照品溶液中相應的斑點比較,不得更深(0.5%)。
4.7.3 水分取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第壹法 A)測定,含水分應為8.0%~10.0%。
4.7.4 熾灼殘渣不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
4.8 含量測定取本品約0.15g,精密稱定,加冰醋酸20ml溶解後,加醋酸汞試液5ml與結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於18.07mg的C14H30Cl2N2O4。
4.9 類別骨骼肌松弛藥。
4.10 貯藏密封保存。
4.11 制劑司可林註射液
4.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
5 司可林說明書 5.1 藥品名稱司可林
5.2 英文名稱Suxamethonium Chloride
5.3 司可林的別名氯化琥珀膽堿;琥珀膽堿;琥膽;Scoline
5.4 分類*** 及其輔助藥物 > 骨骼肌松弛藥
5.5 劑型針劑:每支50mg(1ml);100mg(2ml)
5.6 司可林的藥理作用司可林為去極化型肌松劑。能與骨骼肌N2膽堿受體結合,產生去極化狀態,使骨骼肌松弛。
5.7 司可林的藥代動力學司可林靜註後可被血漿膽堿酯膽堿酯酶迅速水解,緩慢地降解為琥珀酸和膽堿;靜註後1h達血藥濃度峰值;作用維持靜註4~6min,肌註10~30min;t1/2為2~4min;經體內代謝後從腎臟排泄。
5.8 司可林的適應證主要用於全麻手術時氣管插管、骨折脫臼整復、破傷風等驚厥性疾病引起的肌肉痙攣。
5.9 司可林的禁忌證眼內壓高、青光眼、顱內壓高、腦出血、視網膜脫離、白內障摘除術、低血漿膽堿酯膽堿酯酶、嚴重肝功能不全、營養不良、電解質紊亂及高血壓病人禁用。孕婦、使用抗膽堿酯酶藥患者慎用。
5.10 註意事項1.司可林無特效拮抗劑,不能用新斯的明拮抗,故使用前應事先備好人工呼吸機和搶救設備。
2.忌在病人清醒時給藥,壹般均在靜註硫噴妥鈉後給予,並預先給予阿托品。
3.避光,密閉,置於4℃冷藏貯存。
5.11 司可林的不良反應1.使用司可林後常有術後疼痛和肩部、肋下、頸部和背部肌肉僵硬;多在20~50歲的病人中。
2.可有血鉀壹過性升高、心律失常。
3.其它如胃內壓、眼壓、顱內壓等壹過性升高。
4.大量快速靜脈給藥,可見壹過性竇性停搏;大劑量可引起呼吸肌麻痹,且無特殊的拮抗劑。
5.約40%的青春期前兒童可出現肌紅蛋白尿。
5.12 司可林的用法用量按體重,成人,每次1~2mg/kg;肌註:小兒,2~4mg/kg,多用2%~5%溶液;連續輸註,用0.1%~0.2%溶液,以每分鐘2.5mg的速度靜註或靜滴;極量:靜註1次0.25g。
5.13 藥物相互作用與利多卡因、普魯卡因、氨基糖苷類、多肽抗生素、吩噻嗪類、普魯卡因胺、奎尼丁和抗膽堿酯酶藥合用,可出現不良作用,應謹慎;忌與硫噴妥鈉配伍。
5.14 專家點評司可林具有肌松作用迅速、作用時間短、易控制的特點。
6 司可林中毒司可林(氯化琥珀膽堿)為除極型肌松劑。靜脈註射後起效快,約1min。它在體內的半衰期為1~2min,產生臨床肌肉松弛的時間約6~9min,應用中易於控制。成人的常用劑量為50~100mg/次,極量每次250mg;小兒為每次l~2mg/kg。它的組胺釋放作用僅為筒箭毒堿的1%。[1]
6.1 臨床表現[1]
1.常見的不良反應主要有全身肌肉纖維自發收縮,並伴有肌痛、血鉀升高。在壹定條件下會導致心律失常和心臟停搏。在肌肉松弛後會出現短暫的呼吸暫停,通常很快恢復自主呼吸。大劑量可使呼吸麻痹。
2.過敏的病人可能出現嚴重的血壓下降、支氣管痙攣、喉頭水腫、發紺。
3.此藥可激發惡性高熱綜合征,發生率在1/150 000~1/15 000之間。不及時處理,其死亡率可超過60%。
6.2 診斷司可林中毒的診斷要點為[1]:
有司可林應用史,出現上述表現。
6.3 治療司可林中毒的治療要點為[1]:
1.在使用本藥前,應先準備好人工呼吸設備及其他搶救器材。用藥時,應用肌松檢測儀進行檢測。呼吸麻痹時,不能用新斯的明對抗。
2.在給此藥前,靜脈註射阿托品是防止心動過緩和心律失常發生的最有效辦法。
3.惡性高熱癥的治療丹曲林,推薦劑量1~2mg/kg,靜脈註射。如果需要可每隔5~10min重復給藥,4h內的最大劑量為10mg/kg。控制後需要觀察48h,如有再發,予以維持量1~2mg/kg,直至100mg,4/d,***2~3d。
4.出現過敏反應給予抗過敏治療。由於過敏反應引起的支氣管痙攣和喉頭水腫,在拔除氣管插管後可出現呼吸窘迫和發紺,應在適宜的時候方可拔除插管。