說明:甲苯咪唑混懸液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監註函[2002]58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名:甲苯咪唑混懸液
曾用名:
商品名:
英文名:Mebendazole Suspension
漢語拼音:Jiɑbenmizuo Hunxuɑnye
本品主要成份為:甲苯咪唑。其化學名稱為:(5苯甲酰基1H苯並咪唑2基)氨基甲酸甲酯。
結構式:(參見甲苯咪唑片)
分子式:C16H13N3O3
分子量:295.30
性狀
本品為白色懸浮液。
藥理毒理
本品為廣譜驅蟲藥,有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵以及部分殺死蛔蟲卵的作用。體外試驗證明5mg/L甲苯咪唑可抑制鉤蟲幼蟲的發育。
本品可抑制腸道寄生蟲對葡萄糖的攝取,導致蟲體內貯存的糖原耗竭,使蟲體三磷酸腺苷形成減少,但並不影響宿主血中葡萄糖水平。超微結構觀察,本品可引起蟲體被膜細胞及腸細胞胞漿中微管變性,使高爾基體內分泌顆粒積聚,產生運輸堵塞、胞漿溶解,吸收細胞完全變性,從而引起蟲體死亡。
藥代動力學
口服後只有5%~10%由胃腸道吸收,進食後(特別是脂肪性食物)可增加吸收。吸收後分布於血漿、肝、肺等部位,在肝內分布較多。血藥濃度達峰時間(Tmax)約為2~5小時,血藥峰濃度(Cmax)不到服藥量的6.3%。每日口服0.2g,三日後血藥濃度不超過0.3mg/L。血消除半衰期(t1/2b)為2.5~5.5小時。口服後於24小時內以原形或2氨基代謝物隨糞便排出,5%~10%由尿中排出。
適應癥
用於蟯蟲病、蛔蟲病、鉤蟲病、鞭蟲病、糞類圓線蟲病、絳蟲病的治療。
用法用量
口服
(1)成人常用量
①治療蛔蟲、蟯蟲病,壹次10ml,頓服。
②治療鞭蟲、鉤蟲病,壹次10ml,壹日2次,連服3日。第壹療程未完全治愈者,3~4周後可服用第2療程。
③治療絳蟲病,壹次15ml,壹日2次,連服3日。
④糞類圓線蟲病,壹次5ml,每日2次,連服3天。
(2)小兒
4歲以上的兒童應用成人劑量;4歲以下者用量減半。
不良反應
因本品吸收少,排泄快,故不良反應較少。極少數病人有胃部 *** 癥狀,如惡心、腹部不適、腹痛、腹瀉等,尚可出現乏力、皮疹。偶見剝脫性皮炎,全身性脫毛癥等,均可自行恢復正常。
禁忌
對本品過敏患者禁用。
註意事項
(1)肝、腎功能不全者慎用。
(2)對診斷的幹擾 本品可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血尿素氮增高。
(3)少數病例特別是蛔蟲感染較重的病人服藥後可引起蛔蟲遊走,造成腹痛或吐蛔蟲,甚至引起窒息。此時應加用左旋咪唑等驅蟲藥以避免發生上述情況。
(4)腹瀉者因蟲體與藥物接觸少,故治愈率低,應在腹瀉停止後服藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在動物實驗中有致畸作用,因此孕婦禁用,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥
2歲以下幼兒禁用。
老年患者用藥
老年人由於肝、腎功能減退,因此應慎用。
藥物相互作用
(1)與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用,能抑制甲苯咪唑的代謝,使甲苯咪唑的血藥濃度升高。
(2)與苯妥英或卡馬西平等誘導肝微粒體酶藥物合用,可加快本品代謝,使甲苯咪唑的血藥濃度降低。
藥物過量
規格
2%
貯藏
遮光,密封,在陰涼處保存。
包裝
有效期
批準文號
生產企業
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