鹽酸克林黴素引起的過敏反應:皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和血清病等。剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形紅斑和史蒂文-約翰遜綜合征較為罕見。
肌肉註射鹽酸克林黴素引起過敏性休克的可能性很小。
附件:鹽酸克林黴素註射液說明書
藥品名稱
通用名稱:鹽酸克林黴素註射液
商品名稱:
英文名稱:鹽酸克林黴素註射液
漢語拼音字母:演算克林美素註射葉
本品主要成分為鹽酸克林黴素,化學名稱為6-(1-甲基-反式-4-丙基-1-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇-α-。那
化學結構式為:
分子式:C18H33ClN2O5S HCl。
分子量:461.44
性格;角色;字母
這個產品是
藥理學和毒理學
本品屬於林可黴素類抗生素。它是林可黴素的衍生物,抗菌譜與林可黴素相同,抗菌活性比林可黴素強4 ~ 8倍。對葡萄球菌(包括耐青黴素菌株)、鏈球菌、白喉、炭疽桿菌等革蘭氏陽性菌有較高的抗菌活性。對革蘭氏陰性厭氧菌也有很好的抗菌活性。擬桿菌,包括脆弱擬桿菌、梭桿菌、消化球菌、消化鏈球菌和產氣莢膜梭菌,對本品高度敏感。包括流感嗜血桿菌、奈瑟球菌和支原體在內的革蘭氏陰性需氧細菌對本產品具有耐藥性。本品與青黴素、氯黴素、頭孢菌素、四環素類無交叉耐藥,與大環內酯類部分交叉耐藥,與林可黴素完全交叉耐藥。
本品的作用機制是與細菌核糖體50S亞基結合,阻止肽鏈的延伸,從而抑制細菌細胞的蛋白質合成。本品為抗菌藥物,但在高濃度下對部分細菌也有殺菌作用。
藥物動力學
成人肌肉註射本品後達到血漿濃度峰值的時間(tmax)約為3小時,兒童為1小時。靜脈註射本品300mg,10分鐘血藥濃度為7 mg/L .表觀分布容積(Vd)約為94L。本品蛋白結合率高,92%-94%。本品在體內分布廣泛,可進入唾液、痰液、呼吸系統、胸腔積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、精液、軟組織、骨骼和關節等。,也能穿透胎盤,但不容易進入腦脊液。在骨組織、膽汁和尿液中可達到高濃度。本品在肝臟代謝,部分代謝產物可保留抗菌活性。代謝物通過膽汁和尿液排出。約10%的劑量作為活性成分在尿液中排出,其余作為非活性代謝物排出。血消除半衰期(T1/2β)約為3小時,肝腎功能不全者t1/2β可稍延長。血液透析和腹膜透析不能清除本品。
指示
本品適用於鏈球菌、葡萄球菌和厭氧菌(包括脆弱類桿菌、產氣莢膜梭菌、放線菌等)引起的中重度感染。),如吸入性肺炎、膿胸、肺膿腫、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、敗血癥等。
劑量
肌肉註射或靜脈滴註。
成人每日0.6 ~ 1.2g,分2 ~ 4次;嚴重感染:65438+每日0.2 ~ 2.4g,靜脈滴註2 ~ 4次。
4周以上兒童每日給予15 ~ 25mg/kg,分3 ~ 4次;嚴重感染:每日25 ~ 40 mg/kg,分3 ~ 4次。
本品1次肌肉註射量不得超過600mg。如果超過這個量,就要靜脈註射。靜脈給藥速度不宜過快。應將600mg本品加入不少於100ml的輸液中至少20分鐘。1小時內輸入的劑量不能超過1200mg。
反作用
1.胃腸道反應:常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。嚴重者有腹部絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉(水樣或膿血),伴有發熱、異常口渴和乏力(偽膜性腸炎)。腹瀉、腸炎、偽膜性腸炎可在用藥初期或停藥數周後出現。
2.血液系統:偶爾可出現白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少;罕見的再生障礙性貧血。
3.過敏反應:偶見皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和血清病,剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形紅斑和Steven-Johnson綜合征少見。
4.肝腎功能異常,如血清轉氨酶升高、黃疸。
5.靜脈滴註可能引起靜脈炎;肌肉註射後局部可出現疼痛、硬結和無菌性膿腫。
6.其他:耳鳴、頭暈、念珠菌感染等。
禁忌癥
對本品和林可黴素過敏者禁用。
需要註意的事項
1.以下情況慎用:(1)有胃腸道疾病或既往史的患者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性腸炎(本品可引起偽膜性腸炎)。(2)肝功能下降。(3)腎功能嚴重下降。(4)有哮喘或其他過敏史者。
2.如果您對此產品過敏,您可能對其他克林黴素過敏。
3.實驗室指標幹擾:服藥後血清丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶可能升高。
4.用藥期間密切註意排便頻率。如果排便次數增多,要註意偽膜性腸炎的可能,並及時停藥,進行適當的治療。輕度患者停藥後可能恢復;中重度患者需要補充水、電解質和蛋白質。如果上述治療失敗,應口服甲硝唑250 ~ 500 mg,每日3次。如果復發,可以再次口服甲硝唑。如仍無效,可口服萬古黴素(或去甲萬古黴素),125 ~ 500mg壹次,每6小時1次,療程5 ~ 10天。
5.為了預防急性風濕熱的發生,當本品用於治療溶血性鏈球菌感染時,療程至少為10天。
6.偶爾,該產品可能導致不敏感微生物的過度繁殖或雙重感染。壹旦發生雙重感染,應立即停藥並采取相應措施。
7.老年人需要定期檢查肝、腎功能和血常規。
8.嚴重腎功能不全和(或)嚴重肝功能不全伴有嚴重代謝異常者,使用大劑量時應監測血藥濃度。
9.本品不能透過血-腦脊液屏障,因此不能用於腦膜炎。
10.不同細菌對本品的敏感性可有很大差異,因此藥敏試驗意義重大。
孕婦和哺乳期婦女用藥
1.動物實驗表明本品對胎兒無影響,但孕婦使用經驗不足,且本品可通過胎盤,孕婦慎用。
2.本品可分泌入母乳,哺乳期婦女慎用,使用本品時應停止哺乳。
兒童用藥
本品禁用於4周內出生的嬰兒。其他兒童服用本品時應註意重要器官的功能。
老年患者用藥
基礎疾病嚴重的老年人易出現腹瀉或偽膜性腸炎等不良反應,用藥時應密切觀察。
藥物相互作用
1.本品可增強吸入麻醉藥的神經肌肉阻滯作用,導致骨骼肌無力和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),術中或術後合用時應註意。用抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療預計是有效的。
2.本品與抗蠕動止瀉藥、含粘土止瀉藥合用,在治療過程中,甚至在治療後數周,可能引起偽膜性腸炎,伴有嚴重水樣腹瀉。由於可延緩內毒素在結腸中的排泄,導致腹瀉時間延長和加重,本品不宜與抗蠕動和止瀉藥合用。與含白土的止瀉藥合用時,本品的吸收會明顯降低,故不宜兩者同時服用,需間隔壹定時間(至少2小時)。
3.本品具有神經肌肉阻斷作用,可增強神經肌肉阻斷藥物的作用,應避免二者合用。本品與抗肌無力藥物合用時,後者對骨骼肌的作用會減弱。為了控制重癥肌無力的癥狀,聯合用藥時應調整抗肌無力藥物的劑量。
4.氯黴素或紅黴素可在靶位點取代本品,或抑制本品與細菌核糖體50S亞單位的結合。體外試驗表明本品與紅黴素有拮抗作用,故本品不宜與氯黴素或紅黴素合用。
5.與阿片類鎮痛藥合用時,本品的呼吸抑制作用和阿片類藥物的中樞呼吸抑制作用可能導致呼吸抑制延長或呼吸麻痹(呼吸暫停),因此必須密切觀察或監測患者。
6.本品不應加入成分復雜的輸液中,以免配伍禁忌。