米德卡黴素
2.2 英文名稱Midecamycin
2.3 Midecamycin的別名Madecamycin; Medecamycin; Midecamycin; Midecamycin; Medemycin; Midecacine; Midecamycin Macropen; Midecamycinum
2.4 分類抗生素 > 大環內酯類
2.5 劑型
1.米德黴素片(腸溶):0.2g;
2.片劑:2.6 米德黴素的藥理作用
米德黴素是由鏈黴素鏈黴菌(Streptomycin Streptomyces mycarofaciens nov.sp.)產生的壹種多組分大環內酯類抗生素。它含有米迪黴素 A1、A2 以及少量 A3 和 A4 等成分。米德黴素是壹種抑菌劑,其作用機制是通過與細菌細胞的 50S 核糖體結合來抑制細菌蛋白質的合成,從而起到抗菌作用。米德黴素的抗菌譜與紅黴素相似,但抗菌作用稍弱。不過,米德黴素不易誘導細菌產生耐藥性,壹些耐紅黴素的金黃色葡萄球菌對米德黴素仍然敏感。米迪黴素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、肺炎支原體等有較強的抗菌活性。
2.7 米多黴素的藥代動力學嗜麥芽分枝桿菌的米多黴素在 pH 值大於或等於 6.5 時吸收較差。健康成人口服 400mg 後,藥物濃度達峰時間(tmax)約為 2h,血藥濃度峰值(Cmax)為 1.1μg/ml;靜脈註射 1.2g 後,血藥濃度可達 2.3~3.1μg/ml。吸收後,藥物可廣泛分布於腮腺、咽部、扁桃體、皮膚軟組織和肺、肝、腎等部位。組織中的濃度低於同期濃度。組織中的濃度均高於同期血液中的濃度,持續時間也更長。膽汁中的藥物濃度最高,痰液和支氣管分泌物中的濃度也較高,尿液中的濃度較低。米迪黴素很難通過血-腦脊液屏障進入腦脊液;該藥物很少通過胎盤屏障進入胎兒體內,也很少遷移到母乳中。米德黴素主要在肝臟代謝,通過膽汁排泄。膽汁中的最大排泄量超過 100 μg/ml;服藥 6 小時後,尿液中的排泄量低於給藥劑量的 4%。健康成人口服給藥的半衰期約為 2.4 小時;靜脈註射給藥的半衰期約為 1.98 小時。腎功能不全者藥物排泄時間相對延長。
2.8 米迪黴素的適應癥米迪黴素在臨床上主要作為紅黴素的替代藥物,用於治療敏感菌引起的口咽部感染、呼吸道感染、膽道感染、皮膚軟組織感染等。
2.9 米德黴素的禁忌癥對米德黴素或其他大環內酯類藥物過敏。
2.10 註意事項1.交叉過敏:當患者對壹種大環內酯類藥物過敏時,也可能對其他大環內酯類藥物過敏。
2.慎用:(1) 肝功能不全;(2) 孕婦和哺乳期婦女;(3) 早產兒和新生兒。
3.藥物對檢測值或診斷的影響:少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶和堿性磷酸酶值增高嗜酸性粒細胞增多等。
2.11 Midecamycin 的不良反應1.常見胃腸道癥狀,如輕度食欲不振、惡心、胃部不適等。
2.偶見皮疹、蕁麻疹等過敏反應。
3.少數患者用藥後可能會出現暫時性肝功能異常。
4.據報道,長期、大劑量使用米德卡黴素會導致細菌菌群失調,出現舌炎、口腔炎、假膜性結腸炎等。
5.靜脈給藥時偶有血栓性靜脈炎的報道。
2.12 米德卡黴素的用法用量1.每日0.8~1.2g,分3~4次給藥。(2)靜脈滴註:酒石酸米德黴素日劑量100~150萬單位,加入5%石炭酸註射液1000ml中,靜脈滴註。
2.兒童口服:每日劑量 30 mg/kg,分 3 至 4 次給藥。
2.13 藥物相互作用1.米迪黴素和氨基糖苷類藥物對鏈球菌有協同抗菌作用。
2.米德黴素和青黴素類藥物可抑制細菌細胞分裂,降低青黴素類藥物的抗菌活性。
3.米德黴素與林可黴素有相互拮抗作用,合用時可增加假膜性結腸炎的發生率。
4.米德黴素與氯黴素合用有拮抗作用。
2.14 專家點評分枝桿菌米迪黴素的抗菌譜與紅黴素相似,但抗菌作用稍弱。但不易誘導細菌產生耐藥性,部分耐紅黴素的金黃色葡萄球菌仍對其敏感。國內有報道,500例由敏感菌引起的呼吸系統、皮膚軟組織、五官及口腔感染,應用米多黴素,結果治愈率達80%,有效率達90%,其中肺膿腫和支氣管擴張的有效率為50%~60%。
3 米迪黴素中毒米迪黴素抗菌性能與紅黴素相同,口服吸收,半衰期為2.4 h,可作為紅黴素的代用品,但抗菌作用較弱。壹般用量為 0.2-0.4g,每日口服 3-4 次。臨床應用中的不良反應有食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉,偶見消化道出血、轉氨酶升高、嗜酸性粒細胞增多、過敏性皮炎等。[1]
治療要點見紅黴素[1]:
1.出現毒性反應時應停藥,並通過靜脈補液促進排泄。
2.出現嚴重黃疸時,給予糖皮質激素治療。
3.