曾用名
英文名 FOSFOMYCIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名 ZHUSHEYEYONG LINMEISUNA
藥品類別 其他
性狀 本品為白色結晶性粉末。
藥理毒理 磷黴素對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等革蘭陽性球菌具抗菌作用。對大腸埃希菌、沙雷菌屬、誌賀菌屬、耶爾森菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、弧菌屬和氣單胞菌屬等革蘭陰性菌也具有較強的抗菌活性。磷黴素可抑制細菌細胞壁的早期合成,其分子結構與磷酸烯醇丙酮酸相似,因此可與細菌競爭同壹轉移酶,使細菌細胞壁合成受到抑制而導致細菌死亡。
藥代動力學 單次靜脈滴註磷黴素鈉0.5g、1.0g、2.0g後的血藥峰濃度(Cmax)分別為28mg/L、46mg/L、90mg/L,1小時後即下降至50%左右。每6小時靜註磷黴素鈉0.5g,穩態血藥濃度為36 mg/L。血漿蛋白結合率小於5%。血消除半衰期(T1/2β)為3~5小時。在體內各組織體液中分布廣泛。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等。可通過胎盤和血-腦脊液屏障。磷黴素也可分布至胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。該藥主要經腎排泄,靜脈給藥後24小時內約90%自尿排出。也可隨糞便和乳汁排泄。
適應癥 本品用於敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染等。也可與其他抗生素聯合應用治療由敏感菌所致重癥感染如敗血癥、腹膜炎、骨髓炎等。
用法用量 靜脈滴註。先用滅菌註射用水適量溶解,再加至250~500ml的5%葡萄糖註射液或氯化鈉註射液中稀釋後靜脈滴註。 1.成人:壹日4~12g,嚴重感染可增至壹日16g。分2~3次滴註。 2.兒童:壹日0.1~0.3g/kg,分2~3次滴註。
不良反應 1.主要為輕度為胃腸道反應,如惡心、納差、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉,壹般不影響繼續用藥。 2.偶可發生皮疹、嗜酸性粒細胞增多、周圍血象紅細胞、血小板壹過性降低、白細胞降低、血清氨基轉移酶壹過性升高、頭暈、頭痛等反應。 3.註射部位靜脈炎。 4.極個別患者可能出現休克。
禁忌癥 對本品過敏患者禁用。
註意事項 1.本品靜脈滴註速度宜緩慢,每次靜脈滴註時間應在1~2小時以上。 2.肝、腎功能減退者慎用。 3.用於嚴重感染時除需應用較大劑量外,尚需與其他抗生素如β內酰胺類或氨基糖苷類聯合應用。用於金黃色葡萄球菌感染時,也宜與其他抗生素聯合應用。 4.應用較大劑量時應監測肝功能。 5.本品在體外對二磷酸腺苷(ADP)介導的血小板凝集有抑制作用,劑量加大時更為顯著,但臨床應用中尚未見引起出血的報道。
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品可透過胎盤,迅速進入胎兒循環。但對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察。因此孕婦應禁用。本品也可通過乳汁排泄。故哺乳期婦女應避免使用。若必須用藥,則應暫停哺乳。
兒童用藥 兒童應用本品的安全性尚缺乏資料,5歲以下小兒應禁用。5歲以上兒童應慎用並減量使用。
老年患者用藥 由於本品主要自腎排泄,老年人肝、腎功能常呈生理性減退,因此老年人應慎用,並需根據患者情況減量用藥。
藥物相互作用 1.與β內酰胺類抗生素合用對金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌)、銅綠假單胞菌具有協同作用。 2.與氨基糖苷類抗生素合用時具協同作用。 3.本品的體外抗菌活性易受培養基中葡萄糖或(和)磷酸鹽的幹擾而減弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽則可增強本品的作用。