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毒扁豆堿的來源特性

中文別名:毒扁豆堿、毒扁豆堿水楊酸鹽、伊賽林、caracrotonine英文別名:Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto- Eserine、毒扁豆堿水楊酸鹽、毒扁豆堿水楊酸鹽、毒扁豆堿CASNo。:57-47-6,分子式:C15H21N3O2,分子量:275.35,說明:壹種生物堿,存在於豆科植物毒扁豆的種子中,產於西非。1864 J. Jobst和O. Hesse是從有毒的扁豆中獲得的。從乙醚中沈澱出的毒扁豆堿為片狀晶體;熔點為102-104℃,但晶體不穩定,容易變成熔點為86 ~ 87℃的晶體。比旋度α苊-120(苯),α-76(氯仿);微溶於水,溶於乙醇、苯、氯仿或脂肪油。毒扁豆堿的晶體或其溶液,受熱、遇光、遇空氣或有微量金屬時,易變紅,對堿更不穩定,易水解成毒扁豆堿,可氧化成紅色的乙烯利,使產品失去療效。藥物類別:水楊酸鹽常用於作用於自主神經系統藥物的藥理作用,可抑制膽堿酯酶,阻止膽堿能神經末梢釋放的乙酰膽堿被該酶水解,從而充分發揮乙酰膽堿的作用。對於去除副交感神經支配的組織,本品失去原有功能。本品不破壞膽堿酯酶,但與酶結合形成易解離的復合物,使酶暫時失去活性。因此,它是壹種可逆的膽固醇酯酶抑制劑。眼科主要使用其0.25 ~ 1.0%溶液。單劑滴眼液後10至30分鐘起效,4小時達最大值。降低眼內壓的效果是持久的。如果這種眼膏在夜間使用,可以防止夜間眼壓升高。在急性青光眼的治療中,它經常與毛果蕓香堿交替使用。本品溶液滴眼液主要產生瞳孔收縮和痙攣調節作用。散瞳在滴完眼藥水幾分鐘後開始,半小時後達到峰值,1 ~ 3天後恢復正常。它的瞳孔收縮作用比毛果蕓香堿強。因為瞳孔縮小,小梁網打開,房水順利排出,眼壓下降。其機制類似於毛果蕓香堿。其對中樞神經系統的作用可以概括為低劑量興奮和高劑量抑制。所以很少采用全身給藥,只在眼科使用。毒扁豆堿能特異性緩解抗膽堿能藥物的毒性。例如,使用強效抗膽堿能藥物(阿托品、東莨菪堿等。)在眼科可能引起中樞神經毒性,表現為譫妄、精神錯亂、幻覺、嗜睡等。皮下或靜脈註射本品可在幾分鐘內消除抗膽堿能藥物的毒性。適應癥為膽堿酯酶抑制劑,用於喚醒和治療青光眼。用法用量:成人劑量①醒神0.5-2 mg,肌肉註射或靜脈註射;拮抗東莨菪堿,靜脈註射3-4 mg,若15分鐘後效果不理想,可重復註射1.5-2 mg,但當出現下列任何壹種癥狀,即脈搏
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