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布洛芬栓劑的制備

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藥品名稱布洛芬

異丁基丙酸、布洛芬、布洛芬

標準來源:中華人民共和國藥典(2000年版),第二部121頁。

分子式和分子量C13H18O2,206.28

性白色結晶粉末,略有異味,幾乎無味。溶於乙醇、丙酮、氯仿或乙醚,幾乎不溶於水。本品熔點:74.5℃ ~ 77.5℃。

藥理作用該藥可通過抑制誘導炎癥環氧化酶(COX2)的合成,將花生四烯酸代謝為介質前列腺素或其他遞質,從而減輕前列腺素(PGE1,PGE2,PGI2)引起的局部組織充血、腫脹和發熱。通過抑制白細胞的活性和溶酶體的釋放,降低局部外周神經對緩激肽等致痛物質的痛覺敏感性,減少組織沖動,達到鎮痛作用。該藥治療痛經的機制可能是抑制前列腺素,降低宮內壓力和子宮收縮。痛風的治療是通過抗炎鎮痛來緩解痛風,但不能糾正高尿酸血癥。此外,該藥還抑制胃、腎等組織中的原型(生理性)環氧化酶(又稱OX1),因此服用本品後可出現胃酸分泌增加、胃粘液分泌減少、胃和食管張力降低、腎血管流量減少等癥狀。

這種藥物的90%通過口服在體內吸收。食物可能延緩吸收,但吸收量不變;與鎂和鋁抗酸劑壹起服用,不影響吸收。服用單劑量藥物後,大約90分鐘後達到峰值。5小時後關節液中藥物濃度與血液中藥物濃度相等,然後高於血液中藥物濃度,可持續12小時,半衰期為1.8 ~ 2.0小時。經過肝臟後,血漿中12%的藥物代謝為葡萄糖醛酸,24小時後大部分通過腎臟排出,其中1%為原形,部分隨糞便排出。

本品臨床應用具有鎮痛、解熱和抗炎作用,主要用於以下疾病:

關節炎:該藥可緩解急慢性類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊柱炎、軟組織風濕病的發作,可長期服用。上海光華醫院用布洛芬緩釋膠囊治療類風濕性關節炎,用芬必得治療該病。結果表明,布洛芬緩釋膠囊和芬必得對類風濕性關節炎的療效相似。

2.疼痛:用於緩解輕度或中度疼痛。比如牙科、產科、骨科手術後的疼痛,軟組織運動損傷後肌肉骨骼引起的疼痛。它還可以緩解非類風濕性關節炎疼痛,如頭痛、粘液囊炎和肌腱炎。

3.痛風:該藥對痛風有鎮痛抗炎作用。

4.痛經,對於宮內異物(如宮內節育器)引起的原發性痛經和繼發性痛經,除了緩解疼痛外,還可以減少月經失血。

5.發熱:主要用於普通感冒或流行性感冒引起的高熱。秦玉生等在布洛芬栓劑對發熱兒童的解熱實驗中,60例發熱兒童在常規退熱的基礎上給予布洛芬栓劑,對照組58例僅給予常規退熱。結果治療組有效率為35%,總有效率為965,438±0.7%,均高於對照組的5.2%和75.9%,表明小兒布洛芬栓劑治療小兒發熱療效滿意。

註意事項1。有消化性潰瘍病史的人容易出現胃腸道不良反應。活動性消化性潰瘍或出血、穿孔者禁用。

2.有潛在肝腎疾病的人不能不服用,但宜定期監測肝功能。

3.患有支氣管哮喘或阿司匹林引起的哮喘的患者應慎用。

4.對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏的人可能會出現交叉過敏反應。

5.對晚期孕婦,可延長妊娠,引起難產,產程延長,不適合哺乳期婦女。

6.本品可影響凝血時間(延長)、血尿素氮和血清肌酐(升高)、血糖(降低)和肌酐清除率(降低)。

7.布洛芬顆粒劑、布洛芬口服液、布洛芬栓劑主要適用於兒童,但應註意以下情況:

本品為對癥藥物。退燒不超過3天,止痛不超過5天。如果癥狀沒有緩解,請咨詢醫生或藥劑師。

8.用藥期間如有消化道出血、肝腎功能損害、視力、聽力損害、血象異常,應立即停藥。

不良反應為1。約16%的使用者出現消化道不良反應,但程度較輕。可引起消化性潰瘍,對有潰瘍史者可引起胃腸潛血,但小於阿司匹林,隨劑量增加而增加。

2.可引起頭痛、嗜睡、頭暈、耳鳴等中樞系統不良反應。

3.心功能不全和高血壓患者用藥後可引起水瀦留和水腫。

4.腎臟:有潛在腎病的易感人群可出現乳頭壞死和急性腎功能不全。

5.該藥物還會導致支氣管痙攣、哮喘、粒細胞減少和肝酶升高。

6.劉啟平等人塗抹此藥時耳鳴嚴重。

7.過量可引起中毒,導致抽搐、昏迷、視力模糊、復視、眼球震顫、心率減慢等中毒癥狀。

8.當藥物引起過敏時,可能會出現皮疹等癥狀。

報告了數百例藥物過量及其治療,攝入量從1.2g(兒童)到16g(成人)。癥狀是頭暈、眼球震顫、呼吸暫停、意識不清和低血壓。大多數情況下可以恢復,沒有後遺癥。本品壹次性過量,無其他藥物,無死亡報告。

目前尚無特效解毒劑,應采用常規支持療法治療。因此,壹旦發現誤服或過量服用本品,應立即送醫院由醫生治療。

藥物相互作用1。飲酒或與其他非甾體抗炎藥壹起使用會增加胃腸道副作用,並引起潰瘍的風險。長期使用對乙酰氨基酚會增加對腎臟的毒副作用。

2.與阿司匹林或其他水楊酸類藥物合用時,療效沒有增強,但胃腸道不良反應和出血傾向的發生率增加。

3.當與肝素和雙香豆素等抗凝劑以及血小板聚集抑制劑壹起使用時,存在出血增加的風險。

4.呋塞米合用時,呋塞米的排鈉和降壓作用減弱。

5.與維拉帕米和硝苯地平合用時,本品血藥濃度升高。

6.本品可增加地高辛的血藥濃度,合用時應調整地高辛的劑量。

7.本品可增強抗糖尿病藥物(包括口服降糖藥)的作用。

8.本品與降壓藥合用時,可影響後者的降壓效果。

9.丙磺舒可使本品排泄減少,血藥濃度升高,從而增加毒性,故合用時應減少本品用量。

10.本品可減少甲氨蝶呤的排泄,增加其血藥濃度,甚至達到中毒水平,故本品不宜與中、大劑量甲氨蝶呤合用。

11.此外,據報道,本品與甲狀腺素的相互作用可導致高血壓。

劑型規格布洛芬的非處方藥劑型僅限於:

布洛芬片:200mg;

布洛芬膠囊:300mg;

布洛芬口服液:10ml(100mg);

嬰兒布洛芬栓劑:100mg。

用法用量1。布洛芬片劑:口服,成人每次壹片。若疼痛或發熱癥狀持續,可每4-6小時反復用藥,24小時內服用不超過4片。兒童劑量請咨詢醫生或藥劑師。

2.布洛芬膠囊:口服,成人每次壹粒,壹日兩次(早晚1次)。兒童劑量請咨詢醫生或藥劑師。

3.布洛芬顆粒:

用開水送服。12以下兒童劑量請見下表:

年齡(歲)

重量(千克)

壹次性消費(套餐)

頻率

1~3

10~14

1/3

若疼痛或發熱持續,可每4-6小時重復用藥1次,24小時內不超過4次。

4~6

16~20

1/2

7~9

22~26

3/4

10~12

28~32

1

4.布洛芬口服液:

口服,12以下兒童劑量見下表:

年齡(歲)

重量(千克)

壹次劑量(毫升)

頻率

1~3

10~14

如果疼痛或發熱持續,可每4-6小時重復1次,24小時內不超過4次。

4~6

16~20

10

7~9

22~26

15

10~12

28~32

20

5.布洛芬栓劑:直腸給藥,1 ~ 3歲兒童,每次1粒膠囊(塞在肛門內),癥狀不緩解,每4 ~ 6小時重復1次。24小時內不超過4粒。3歲以上兒童建議使用每粒100mg的栓劑。

存儲是密封和保存的。

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