別名 甲氰咪胍;泰胃美;西米替丁 ,西咪替丁外文名Cimetidine 性狀 白色或類白色結晶性粉末；幾乎無臭，味苦。在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在異丙醇中略溶，在水中微溶，在稀鹽酸中易溶。 藥理作用 為壹種H2受體拮抗劑，能明顯地抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，並使其酸度降低。本品對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用，對應激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。本品有抗雄激素作用，在治療多毛癥方面有壹定價值。本品能減弱免疫抑制細胞的活性，增強免疫反應，從而阻抑腫瘤轉移和延長存活期。 適應癥 本品適用於十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、上呼吸道出血等。 用量用法 口服：開始時，每日1．2～1．6g，分4次服。癥狀減輕後（約需10余日），以每次服0．2g，1日3次維持，可連服數個月。停藥後如癥狀復發，再服藥仍有效。 靜註：200mg,以生理鹽水稀釋後慢註，4-6h1次，不宜超過2g/d.療程均為4-6周。註意事項 1.消化系統反應：較常見的有腹瀉、腹脹、口苦、口幹、轉氨酶輕度升高等，偶有嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。突然停藥，可引起慢性消化性潰瘍穿孔，估計為停用後反跳的高酸度所致。故完成治療後尚需繼續服藥（每晚400mg）3個月。急性胰腺炎病人、孕婦和哺乳期婦女不宜應用。 2.泌尿系統反應：近年來有不少關於本品引起急性間質性腎炎、導致腎功能衰竭的報道。但此種毒性反應是可逆的，停藥後腎功能壹般均可恢復正常。為避免腎毒性，用藥期間應註意檢查腎功能。 3.造血系統反應：本品對骨髓有壹定的抑制作用，少數病人可發生可逆性中等程度的粒細胞減少，也有出現血小板減少以及自身免疫性溶血性貧血的，其發生率為用藥者的0.02%。尚有報道本品可引起再生障礙性貧血。用藥期間應註意檢查血象。 4.中樞神經系統反應：本品可通過血腦屏障，具有壹定的神經毒性，較常見的有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等癥狀。少數病人可出現不安、感覺遲鈍、語言含糊不清、出汗、局部抽搐或癲癇樣發作，以及幻覺、妄想等癥狀。 5.心血管系統反應：可有心動過緩、面部潮紅等。靜脈註射時偶有血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停。 6.對內分泌和皮膚的影響：由於具有抗雄性激素作用，用藥劑量較大（每日在1．6g以上）時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性欲減退、陽萎、精子計數減少等，停藥後即可消失。可抑制皮脂分泌，誘發剝脫性皮炎、皮膚幹燥、皮脂缺乏性皮炎、脫發、口腔潰瘍等。皮疹、巨型蕁麻疹、藥熱等也時有發生。 7.氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺（胃復安）與本品同時服用，可使本品的血藥濃度降低。 8.由於硫糖鋁需經胃酸水解後才能發揮作用，而本品是抑制胃酸分泌，二者合用可能使硫糖鋁療效降低。 9.與苯二氮卓類安定藥（安定、硝基安定、氟硝安定、利眠寧）合用，可能增加安定等的血藥濃度，加重鎮靜及其它中樞神經抑制癥狀，並可發展為呼吸及循環衰竭。必須合用時，可改用羥基安定或氯羥安定，後二者的消除不受本品影響。 10.病人同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再並用本品。因為本品可抑制奎尼丁代謝，而後者可將地高辛從其結合部位置換出來，結果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。此時應對血藥濃度進行監測。 11.本品可延緩咖啡因的代謝，故與其合用時，能加強後者的作用，並易出現毒性反應。胃潰瘍病人本來忌用咖啡因，服用本品時更應禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。 12.與華法林類抗凝劑並用，可使後者自體內排出率下降，而導致有出血傾向。 13.由於本品使胃液pH升高，與四環素合用時，可使四環素的溶解速率降低，吸收減少，作用減弱（但本品的酶抑制作用卻可能增加四環素的血藥濃度）；若與乙酰水楊酸合用，則出現相反的結果，可使乙酰水楊酸作用增強。 14.與酮康唑合用可幹擾後者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服壹些酸性飲料可避免上述變化。 15.本品與卡托普利合用，有可能引起精神病癥狀。 16.由於本品有與氨基糖甙類相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明所對抗，只能被氯化鈣所對抗。因此，與氨基糖甙類抗生素合用時，可能會導致呼吸抑制或呼吸停止。 藥物相互作用 1.氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺（胃復安）與本品同時服用，可使本品的血藥濃度降低。 2.可能使硫糖鋁療效降低。 3.本品為肝藥酶抑制劑。與普耐洛爾合用，使其血清濃度升高，休息時心率減慢；與苯妥英鈉或其它乙內酰脲類合用，可能使後者的血藥濃度增高，導致苯妥英鈉中毒。 4.與阿片類合用，有報告在慢性腎功能衰竭患者身上可產生呼吸抑制、精神混亂、定向力喪失等不良反應。 5.本品可使維拉帕米（異博定）的絕對利用度提高，由於維拉帕米可發生少見但很嚴重的副作用，因此應引起註意。 6.與茶堿合用時，可使後者的去甲基代謝清除率降低20%-30%，升高其血藥濃度。 7.與苯二氮卓類安定藥合用，可能增加地西泮等的血濃度，加重鎮靜及其他中樞神經抑制癥狀，並可發展為呼吸及循環衰竭。 8.患者同時服用地高辛和奎尼丁時，不宜再並用本品，因為本品可抑制奎尼丁代謝，而後者可將地高辛從其結合部位置換出來，結果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。 9.本品可延緩咖啡因的代謝，與之合用時，能加強後者的作用，並易出現毒性反應。 10.與華法林類抗凝劑並用，可使後者自體內排出率下降，導致出血傾向。 11.與四環素合用時，可使四環素的溶解速率下降，吸收減少，作用減弱；阿司匹林反之。 12.與酮康唑合用可幹擾後者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服壹些酸性飲料可避免上述變化。 13.本品與卡托普利合用有可能引起精神病癥狀。 14.由於本品有於氨基糖甙類相似的肌神經阻斷作用，這種作用不被新斯的明所對抗，只能被氯化鈣所對抗。因此與氨基糖甙類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。 規格 片劑：每片0.2g、0.8g。 膠囊：每膠囊0.2g。 註射液：每支0.2g(2ml)。
嗎丁啉
藥理毒理 本品為外周多巴胺受體阻滯藥，直接作用於胃腸壁，可增加食管下部括約肌張力，防止胃-食管反流，增強胃蠕動，促進胃排空，協調胃與十二指腸運動，抑制惡心、嘔吐，並能有效地防止膽汁反流，不影響胃液分泌。本品不易通過血-腦脊液屏障，對腦內多巴胺受體無抑制作用，因此，無錐體外系等神經、精神不良反應。
藥代動力學 口服後吸收迅速，15～30分鐘可達峰值血藥濃度。分布以胃腸局部藥物濃度最高，血漿次之，腦內幾乎沒有。本品幾乎全部在肝內代謝，半衰期(t1/2)為7小時，通過尿液排泄總量為31.23%，原型藥占0.4%；糞便排泄總量65.7%，原型藥占10%。
適應癥 1.緩解由胃排空延緩、胃腸道反流、食管炎引起的消化不良癥狀如：上腹部脹悶感、腹脹、上腹疼痛、噯氣、腸胃脹氣、口中帶有或不帶有反流胃內容物的胃燒灼感。 2.治療功能性、器質性、感染性、飲食性、放射性治療或化療所引起的惡心、嘔吐。
用法用量 口服： 1.成人：壹日3～4次，壹次10mg，必要時劑量可加倍或遵醫囑。 2.兒童：壹日3～4次，每次每公斤體重0.3mg，本品應在飯前15～30分鐘服用。
不良反應 1.偶見瞬時性、輕度腹部痙攣。 2.有時血清泌乳素水平會升高，但停藥後即可恢復正常。該作用與其它許多藥物出現的情況相似。
註意事項
孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦慎用。
兒童用藥 1歲以下兒童由於其血-腦脊液屏障發育不完善，故不能排除對1歲以下嬰兒產生中樞副作用的可能性。
老年患者用藥
藥物相互作用 抗膽堿能藥品可能會對抗本品的抗消化不良作用，故二者不宜合用。
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