藥代動力學本品在體內分布廣泛，其中腎臟最高，其次為血清、肝、肺、心、脾。腦脊液中也有少量分布，但腦膜炎時分布明顯增多。與頭孢唑啉、頭孢噻肟和頭孢噻吩相比，頭孢替唑在炎癥滲出液中的分布最高。給藥後5小時，滲出液中仍有相當量的頭孢替唑，明顯長於血藥濃度。肌肉註射0.5g後，血清濃度在15-30min達到峰值，峰值濃度為24.9μg/ml，維持4小時在2.6μg/ml左右。半衰期為56分鐘，24小時尿回收率為86.6%。健康成人給予1g(加500ml生理鹽水)壹次，1小時後。開始靜脈滴註後65438±05分鐘血藥濃度達到峰值(38.75μg/ml)，並維持在滴註期間。滴註結束後，血藥濃度在15分鐘降至25μg/ml，30分鐘降至6.25μg/ml，半衰期為0.33小時。
適應癥:呼吸系統感染、泌尿系統感染、敗血癥、腹膜炎。
用法用量:成人0.5g ~ 4g壹次，靜脈或肌肉註射壹日兩次。對於嚴重感染，可遵醫囑適當增加劑量。兒童每日劑量為20~80mg/kg體重，分1~2次靜脈或肌肉註射。註射液的配制:1，靜脈註射:溶於註射用水、生理鹽水或5%葡萄糖註射液中，緩慢註射。2、靜脈滴註:溶於生理鹽水或5%葡萄糖註射液中。3.肌肉註射:溶於0.5%鹽酸利多卡因註射液中。如果註射液溶解時因溫度原因呈渾濁狀，可加熱使其澄清後再使用。溶解後最好立即使用。如需保存，應存放在陰涼處(15℃以下)，防止沈澱，但必須在72小時內使用。
不良反應1，休克:休克很少發生，需要密切觀察。當出現任何與使用本品相關的癥狀，如不適、口腔異常感覺、哮喘、頭暈、突然排便異常、耳鳴、出汗等癥狀時，應立即停藥，並進行必要的處理。2.少數人有過敏反應，如皮疹、蕁麻疹、皮膚發紅、瘙癢、發熱等。，停藥就消失了。3、罕見的嚴重腎功能不全，甚至血肌酐升高，如發現異常，應立即停藥，進行必要的治療。4、罕見的粒細胞減少、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多、血小板減少等。，當發現上述異常時，應停藥。5、罕見的陰陽性、GPT、堿性磷酸酶增高，當出現上述異常時，應立即停藥。6、偶見胃腸道反應，如惡心、嘔吐、腹瀉等。、罕見偽膜性腸炎，當出現腹痛、腹瀉時，應立即停藥。7、菌群失調:念珠菌病少見。8.維生素缺乏:很少出現維生素K缺乏和維生素B缺乏。9、罕見間質性肺炎、中毒性發熱、咳嗽、呼吸困難、胸片異常、嗜酸性粒細胞增多，當出現上述癥狀時，應停止用藥，並給予相應治療。10，其他:罕見頭痛，全身不適，發熱，淺表舌炎。