甲硝唑 甲硝唑 Metronidazole
別名滅滴靈、甲硝噠唑、甲硝基羥乙唑、滅滴唑,Flagyl, Meronidal
性狀為白色或微黃色結晶或結晶性粉末；有微臭，味苦而略鹹。在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中極微溶解。熔點為159℃壹163℃。
化學名2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 拼音名 JIAXIAOZUO 英文名 2-METHYL-5-NITROIMIDAZOLE-1-ETHANOL CAS No. 443-48-1
結構式 分子式 C6H9N3O3 分子量 171.16
作用與用途1.具廣譜抗厭氧菌和抗原蟲的作用，臨床主要用於預防和治療厭氧菌引起的感染，如呼吸道、消化道、腹腔及盆膿感染，皮膚軟組織、骨和骨關節等部位的感染以及脆弱擬桿菌引起的心內膜炎、敗血癥及腦膜炎等，此外還廣泛應用於預防和治療口腔厭氧菌感染。
2.本品的硝基，在無氧環境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用，對需氧菌或兼性需氧菌則無效。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用： ①擬桿菌屬，包括脆弱擬桿菌；②梭形桿菌屬；②梭狀芽胞桿菌屬，包括破傷風桿菌；④ 部分真桿菌；⑤消化球菌和消化鏈球菌等。
3.口服吸收良好(＞80％)，250mg或 500mg口服，1～2小時血清藥物濃度達蜂，分別為6μg/ml和12μg/ml。靜滴本品15mg/kg，以後每6小時滴註7.5mg/kg，血漿藥物濃度達穩態時峰濃度為25μg/ml，谷濃度可達18μg/ml。
4.本品在體內分布廣泛，可進入唾液、乳汁、肝膿瘍的膿液中，也可進入腦脊液(正常人腦脊液中的濃度可達血液的50％)。在體內，經側鏈氧化或與葡萄糖醛酸結合而代謝，有20％藥物則不經代謝。其代謝物也有壹定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄(占總量的60％壹80％)，少量由糞排出(6％壹15％)。t1/2約為8小時。
5.主要用於治療或預防上述厭氧菌引起的系統或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關節等部位的厭氧菌感染，對敗血癥、心內膜炎、 腦膜感染以及使用抗生素引起的結腸炎也有效。治療破傷風常與破傷風抗毒素(TAT)聯用。還可用於口腔厭氧菌感染。
劑量與用法治療厭氧菌感染：1.成人口服，0.2g～0.4g/次，0.6g～1.28g/日；2.口腔含漱，可用甲硝唑含漱液，主要成分含甲硝唑0.1%；3.靜滴每次15mg/kg，維持量為7.5mg/kg，每6～8小時壹次。（500mg/次，於20—30分鐘滴完，每8小時1次，每次滴註1小時。壹療程7天。）
治療破傷風：2.5g/日，分次口服或滴註。
預防用藥：用於腹部或婦科手術前壹天開始服藥，0.25g～0.58g/次，3次/日。
不良反應1 較輕，可見惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉，偶有蕁麻疹、瘙癢、肢體麻木及感覺異常等。
2 如發現有中樞神經中毒癥狀，如頭痛神經衰弱運動失調等，應立即停藥。
3 凡精神病人、孕婦、哺乳期婦女禁用。
4 肝功能不全者忌用。
註意事項1.經肝代謝，肝功能不足者藥物可蓄積，應酌情減量；
2.應用期間應減少鈉鹽攝入量，如食鹽過多可引起鈉滯留；
3.可誘發白色含珠菌病，必要時可並用抗念珠菌藥；
4.可引起周圍神經炎和驚厥，遇此情況應考慮停藥(或減量)；
5.可致血象改變，白細胞減少等，應予註意；
6.孕婦禁用。
制劑片劑:每片o.2g；註射液:50mg(10ml), 100mg(20mI), 500mg(100ml), 1.25g(250ml), 500mg(250ml)。
甲硝唑葡萄糖註射液:250ml, 含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g；栓劑:每個0.5g或1g，直腸給藥,0.5g/次,1.5g/日。