目前，DPP-4抑制劑是日本治療2型糖尿病的最常用藥物。 有兩種類型的糖尿病藥物：胰島素促進藥物和非胰島素促進藥物，前者通過刺激胰腺分泌胰島素來降低血糖水平，後者通過胰島素分泌以外的作用降低血糖水平。
世界上第壹個DPP-4抑制劑於2006年在美國獲得批準。 在日本，DPP-4抑制劑於2009年獲得批準，並作為10年來第壹個具有新作用機制的口服2型糖尿病治療方法而引起關註。 自DPP-4抑制劑問世以來，具有新作用機制的藥物，如GLP-1受體激動劑和SGLT2抑制劑也相繼問世，迄今為止，糖尿病治療已經取得了很大進展。
1970年左右發現了壹種叫做增殖素的荷爾蒙。 胰島素作用於胰腺β細胞，刺激胰島素的分泌，而胰島素是在我們進食時由消化道分泌的。 由於遞增素被蛋白酶DPP-4迅速滅活，DPP-4抑制劑的開發始於可能阻斷DPP-4的作用這壹想法。
在小鼠身上的實驗表明，抑制DPP-4可以改善葡萄糖耐受性（當血糖水平高時，將其降低到正常水平的能力），自2000年以來，DPP-4抑制劑的發展速度加快。
DPP-4抑制劑的特點之壹是，它們 "只 "在餐後血糖水平即將上升時刺激胰島素的分泌。 因此，低血糖癥是相對罕見的。 單壹制劑尤其如此，這種情況很罕見。
通過用藥物分泌胰島素來控制血糖意味著存在低血糖的風險。 我們應該如何嚴格控制血糖......？ 在DPP-4抑制劑出現之前，有幾個大型的臨床試驗在研究嚴格的血糖控制是否能減少並發癥的發生。
1998年發表的壹項大型臨床研究UKPDS33發現，與接受傳統飲食治療的患者相比，嚴格控制2型糖尿病患者的血糖可降低微血管病變（糖尿病的三大並發癥，包括視網膜病變、腎病和神經病變）的風險，但與低血糖和體重增加的風險相關。
同樣發表於1998年的UKPDS34，是壹項針對2型糖尿病肥胖患者的大型臨床研究。 結果顯示，與傳統飲食相比，嚴格血糖控制組的並發癥風險降低。 然而，UKPDS 33和34都有大約10年的隨訪期，結果顯示，嚴格控制血糖的壹組在幹預後立即改善了HbA1c，但在長期內並沒有保持血糖控制。
2008年，ACCORD對心血管疾病高風險的糖尿病患者進行嚴格血糖控制的研究發現，將HbA1c控制在正常範圍的6%以下的目標會導致體重增加和嚴重低血糖的高發生率。
換句話說，這項大型臨床試驗並沒有對是否應該嚴格控制血糖以避免並發癥的問題提供明確的答案。 不難理解為什麽醫生和患者將DPP-4抑制劑視為壹種突破性藥物，因為長期以來人們壹直需要壹種能夠很好地控制血糖並減少低血糖風險的藥物。 它們的副作用也比其他藥物少。
目前市場上有九種DPP-4抑制劑，包括大量的固定劑量組合。 糖尿病的並發癥之壹是腎臟損害，但有些DPP-4抑制劑對腎臟損害的病人來說比其他產品更容易使用，這取決於產品，所以我們根據病人的情況來使用它們。