預防血栓和心肌梗死,宜50mg~150mg/次,1次/日 現壹般主張到40歲常規服用,但要註意有胃病的人容易引起胃出血。 阿司匹林片 藥物名稱阿司匹林片 Aspirin[基] 藥物別名乙酰水楊酸、阿斯匹林、安可春、阿斯匹靈、巴米爾、醋柳酸 Acetylsalicylic Acid、APC 分子式成分化學名:2-乙酰氧基苯甲酸。分子式:C9H8O4。分子量:180.163 制劑規格片劑:0.075g、0.3g、0.5g。腸溶片:0.025g、0.05g、0.3g。水溶片:0.5g。 阿司匹林為白色結晶或結晶性粉末;無臭或微帶醋酸臭,味微酸,遇濕氣即緩緩水解。在乙醇中易溶,在氯仿(1:17)或乙醚(1:20)中溶解,在水(1:300)或無水乙醚中微溶;在氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液中溶解,但同時分解。阿司匹林片為白色片,遇濕氣易變質。阿司匹林腸溶片為腸溶包衣片,除去包衣後顯白色。阿司匹林栓為乳白色或微黃色的栓劑。 藥理毒理 (1)鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其它能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成,屬於外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下視丘)的可能性。 (2)抗炎作用:確切的機制尚不清楚,可能由於阿司匹林作用於炎癥組織,通過抑制前列腺素或其它能引起炎性反應的物質(如組胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關。 (3)解熱作用:可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加、出汗,使散熱增加而起解熱作用,此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關。 (4)抗風濕作用:阿司匹林抗風濕的機制,除解熱、鎮痛作用外,主要在於消炎作用。 (5)對血小板聚集的抑制作用:是通過抑制血小板的前列腺素環氧酶、從而防止血栓烷A2(Thromboxane A2,TXA2)的生成而起作用。 藥動學口服後迅速吸收,tman 為1~2小時吸收率與溶解度、胃腸道pH值有關,T1/2為15min~20min。吸收後迅速水解成水楊酸鹽,水楊酸鹽蛋白結合率65%~90%,並能迅速分布到全身組織,可進入關節腔、腦脊液中,易於通過胎盤和經乳汁排泄,而水楊酸鹽的T1/2長短取決於劑量的大小和尿pH。低劑量為2~3小時,高劑量為15-30小時,水楊酸鹽大部分經肝臟代謝為各種非活性成分後由尿中排出。 適應證輕度或中度疼痛(如牙痛、頭痛、神經痛、肌肉痛及痛經)及感冒、流感等的發熱,也可用於治療風濕熱、風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、幼年型關節炎和其他非風濕性炎癥的骨骼肌疼痛癥狀。可預防短暫性腦缺血發作、心肌梗死、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或 不良反應長期大劑量用藥(尤其是血藥濃度>200(g/ml 時)易出現腹上區不適、惡心、嘔吐、疼痛及胃腸道出血或潰瘍等胃腸道反應及蕁麻疹、皮膚瘙癢、呼吸困難或哮喘等過敏反應,也可引起肝、腎功能損害(尤其是血藥濃度達250(g/ml時)。可出現中毒反應,如頭痛、眩暈、耳鳴、耳聾、視力減退、倦睡、出汗、精神錯亂等,稱為水楊酸反應;嚴重者可出現血尿、抽搐、高熱、呼吸困難等。過量時實驗室檢查可有呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒、血糖異常、酮尿等。小劑量用藥時延長出血時間,大劑量或長期應用能增加出血傾向。 相互作用與噻嗪類利尿藥並用引起痛風發作,與香豆素類抗凝劑合用時可使抗凝藥血濃度增高,可抑制丙磺舒、苯磺唑酮的促尿酸排泄作用。糖皮質激素可使水楊酸的腎排泄增加,當糖皮質激素類停用或減小劑量時,水楊酸鹽的血濃度可急劇升高而出現毒性反應。與甲苯磺丁脲類降血糖藥、甲氨碟呤、巴比妥類、苯妥英鈉合用時可增強它們的作用和毒性。與氨茶堿或其它堿性藥(如碳酸氫鈉)合用,可降低本品療效。乙醇可加劇本品對胃粘膜的損害作用。 用法用量口服。 解熱、鎮痛,成人0.3g~0.6g/次,3次/日,必要時每4h服1次;兒童每次按體重5mg~10mg/kg,必要時每4h~6h服1次。 抗風濕,成人3g~5g/日,分4次服;兒童每日按體重80mg~100mg/kg,分3次~4次服。 預防血栓和心肌梗死,宜50mg~150mg/次,1次/日。 預防暫時性腦缺血,0.65g/次,2次/日。 膽道蛔蟲病,1g/次,2次~3次/日,連用2日~3日,陣發性絞疼停止24h後停用,然後進行驅蟲治療。 小兒皮膚粘膜淋巴綜合征,開始每日80mg~100mg/kg,分3次~4次服,熱退2日~3日後改為每日30mg/kg,分3次~4次服,連服2月或更久。 註意事項妊娠D類。年老體弱或體溫在40℃以上者,解熱時宜用小量,以免大量出汗而引起虛脫。妊娠前3個月和後期3個月及肝腎功能減退者、哮喘和消化道潰瘍者慎用,飲酒前後及維生素K缺乏、血友病或血小板減少者禁用。過量時的處理包括:引吐和洗胃,給予活性炭,監測及維持生命功能,糾正高熱、水電解質酸堿失衡以及酮癥等,保持血糖正常,監測水楊酸鹽血藥濃度降至中毒水平以下。
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