什麽是***晶？
根據定義，***晶是由兩個或多個分子在同壹晶格中通過壹定作用力形成規則排布的結晶材料，壹般來說這些分子分為活性藥物成分和***晶形態。***晶是改變壹些藥物溶解度、熔點、引濕性、壓縮性、密度等理化性質的有效途徑。
***晶與鹽的區別？
下圖是固體形態的分類圖。其中***晶與鹽的不同之處在於，分子間通過超分子相互作用（而不是離子相互作用）結合在壹起。從物理化學和法規的角度來看，***晶可被視為溶劑化物和水合物的壹種特殊情況，其中第二組分，即***晶配體，不是溶劑（包括水），並且通常不易揮發。
圖1：固體形態分類
FDA關於***晶形式藥物的指導原則
根據美國食品和藥物管理局的指導，對於包含或具有***晶形式的新藥申請和仿制藥申請，申請人應提交以下內容的相應數據：
●提供證據證明晶胞中同時存在活性藥物成分和***晶配體。
●如果原料藥和***晶配體都具有可離子化的官能團，那麽原料藥成分和***晶配體***存於非離子相互作用的***晶中。
●確保活性藥物成分到達藥理活性位點之前與***晶大量分離。鑒於活性藥物成分與***晶配體的相互作用和溶劑化物中活性藥物成分和溶劑的相互作用具有壹定的相似性，通常而言，基於溶解性或溶解度的體外評價足以證明活性藥物成分在到達藥理活性部位之前與***晶配體分離。
符合上述條件，並且藥理學方面可接受的***晶配體形成的***晶，可被稱為藥物***晶。其監管分類與活性藥物成分的多晶型相似。具體而言，它並不是壹個新的活性藥物成分。從監管的角度看，含有新***晶藥物的產品，與活性藥物成分的新多晶型相似。由兩個或兩個以上活性藥物成分組成的***晶，不是新的單壹活性藥物成分，而是固定劑量的組合產品。
***晶制備研究
除了監管以外，高效制備***晶對醫藥公司而言是必不可少的。通常制備方法分為基於固體的方法和基於溶液的方法，具體制備方法的選擇取決於分子的性質。可以預測，藥物***晶制備方法的研究將成為下壹個研究的熱點。
新陽唯康(Nycrist)是壹家專註於晶型研究（晶型篩選、晶型定量、***晶制備）的公司，可助您高效率開發壹種具有改良溶出、穩定性和可加工性的晶型。
如需了解更多詳情，可與我公司市場部聯絡。
（圖片來源網絡）
英文版請點擊： 關於***晶，妳想知道的 ?
往期推薦
拉曼光譜在固體混懸制劑晶型研究中的應用
什麽？原來同壹種藥物的無定型之間也有明顯區別！
END
深圳市新陽唯康科技有限公司是壹家專註於晶型篩選、劑型創新，以及壹致性評價中“原研藥無損性逆向分析”的新型企業。新陽唯康創立於中國制藥業高速改革發展的 2015 年，擁有 1,100 平米的標準化實驗室，作為壹家中歐聯合公司，我們竭力為制藥公司提供量身定制的技術服務。我們的願景是為中國市場帶來高端、優質的藥品，同時為全球的制藥行業提供高品質的固態技術服務。