制片方法有兩種:顆粒壓片法和直接壓片法。顆粒壓制法應用廣泛,顆粒壓制法分為濕顆粒法和幹顆粒法。前者適用於原料不能直接壓片或遇濕、熱不反應的片劑。下面重點介紹濕顆粒法。
首先,原料的處理根據配方的要求,選擇合適的原料,並進行清洗、殺菌、加工和幹燥。
1.適合粉碎的原料:含澱粉較多的原料,如山藥、天花粉等。或者含有少量芳香族揮發性成分的原料和壹些礦物原料等。,應粉碎成細粉,過5 ~ 6號篩。
2.適合提取方法的原料:含揮發性成分較多的原料,如薄荷、紫蘇葉等,可采用單次提取或兩次提取。
3.適合煎煮、濃縮成稠膏的原料:纖維較多、質地疏松、粘度較高或質地較硬的原料。壹般浸膏片和半浸膏片中的稠膏可濃縮至相對密度為1.2~1.3,有的也可達1.4。
4.化學藥品中主輔料的處理:壹些結晶或顆粒狀的物質,如大小合適、易溶於水的物質,只要過篩制成均勻的顆粒或幹燥後加入適量潤滑劑即可壓片。壹般通過5 ~ 6號篩比較合適。
二、制粒大多數片劑在壓片前需要提前制粒,這是由原料的物理性質決定的。制造顆粒的主要目的是增加其流動性和可壓縮性。增加物料的流動性,減少細粉的吸附和所含的空氣以減少片劑的松散,避免粉末分層和細粉飛揚。
不同的原料有不同的制粒方法,主要分為全粉制粒、細粉與稠膏混合制粒、全膏制粒和純品制粒。其中,全浸膏制粒法是常用的。
1,全浸膏制粒法:有兩種方法,即:
(1)直接粉碎幹浸膏,過規定的篩制成顆粒。
(2)用浸膏粉制粒。先將幹浸膏粉碎成細粉,加入潤濕劑制成軟材和顆粒。這種方法制備的顆粒質量好,但費時費力,成本高。近年來,噴霧幹燥法被用於制備提取物顆粒,或者獲得提取物的細粉,然後噴霧旋轉造粒。這些方法是先進的,既能提高生產率,又能提高片劑質量,減少細菌汙染。
由於全浸膏片不含原料細粉,用量少,容易達到衛生標準,特別適用於有效成分含量低的片劑。
2.純品制粒方法:將純品細粉(有效成分或有效部位)與適量稀釋劑、崩解劑等混合。,然後加入粘合劑或濕潤劑制成軟材和顆粒。
片劑顆粒中使用的粘合劑或濕潤劑的劑量基於可制成合適軟材料的最小劑量原則。如果原料粉細且幹燥,粘結劑用量較多,否則較少。
制備好的濕顆粒應及時幹燥,含水量應控制在3%~5%範圍內。
三、壓片機常用的壓片機有兩種:單沖壓片機和旋轉式壓片機。單沖壓片機產量壹般為80片/分鐘,壹般用於新產品試制或小批量生產;壓片時是從壹側(從上沖)壓,所以壓力分布不夠均勻,容易出現裂紋,發出噪音。旋轉式壓片機生產能力大,目前在生產中應用廣泛。
壓片前計算片劑的重量。藥片重量的計算:如果藥片的數量和重量不確定,先稱出顆粒的總重量,然後計算出多少片相當於單份重量,再根據單份重量的顆粒重量確定每次服用的藥片數量,進壹步計算出每片的重量。如果配方規定了每批原料的片數和每片的重量,所得幹顆粒的重量應恰好等於片數和片重的乘積,即幹顆粒的總重量(主藥加輔料)等於片數乘以片重。如果幹顆粒總重量小於片數乘以片重,則應加入澱粉等輔料使之相等。
半提取物片劑的片劑重量可通過以下公式計算:
片劑重量=(幹顆粒重量+壓片前加入的輔料重量)÷理論片數= [(膏狀物固體重量+原粉重量)+壓片前加入的輔料重量] ÷原藥材總重量/每片原藥材量= [(藥材重量×膏狀物總固體含量%+原粉重量)+壓片前加入的輔料質量]。
如果已知每片片劑中主要成分的含量,則可通過測量顆粒中主要成分的含量來確定片劑重量。
片重=每片中主要成分的含量,以幹顆粒計量的主要成分的百分比。
幹法制粒是指在沒有濕潤劑或液體粘合劑的情況下將顆粒壓片的方法。幹法制粒最大的優點是物料不需要經過潤濕加熱的過程,可以縮短工時,減少生產設備,特別是對於易受潮受熱變質的原料,可以提高產品質量。
粉末直接壓片是指將原料粉末與合適的輔料混合後,不經制粒直接壓片的方法。目前在國外應用廣泛,國內已有多個科研生產部門應用。