到目前為止，頭孢菌素類已出現第壹至第四代產品, 第二代產品引入了肟基,提高了對β-內酰胺酶的穩定性。第三代頭孢類提高了抗綠膿桿菌的活性，延長了半衰期，減輕了對腎的毒性。 第壹代產品常用的有頭孢氨芐(原稱先鋒4號)、頭孢唑啉(原稱先鋒5號)和頭孢拉定(原稱先鋒6號)。它們對革蘭陽性菌具有良好的抗菌作用，對革蘭陰性菌的作用稍差。頭孢氨芐的抗菌作用稍弱，壹般口服。用以治療敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮膚軟組織感染。 頭孢唑啉是註射劑，它的抗菌作用比頭孢氨芐強，頭孢拉定既有靜脈點滴，也可口服，使用方便。頭孢唑啉和頭孢拉定的適應癥與頭孢氨芐基本相同。 第二代產品常用的有頭孢呋辛(西力欣)、頭孢西丁(美福仙)等。第二代頭孢的抗菌譜比壹代頭孢廣些，對革蘭陽性菌的作用與壹代頭孢大致相當，而對革蘭陰性菌的抗菌範圍比壹代頭孢廣，抗菌作用也強。比起壹代頭孢來，對肝腎的毒性也小些。根據這些特點，二代頭孢多用在病原菌不太明確，不能肯定是革蘭陽性菌還是革蘭陰性菌，或者屬於混合感染情況。 第三代產品常用的有頭孢噻肟鈉(凱福隆)、頭孢哌酮鈉(先鋒必)、頭孢他啶(復達欣)、頭孢曲松(羅氏芬)等。口服的有頭孢布烯(先力騰)、頭孢克肟(世福素)等。三代頭孢主要是對革蘭陰性菌有很強的殺菌用。有的品種對綠膿桿菌等抵抗力很強的細菌也有強大的殺菌力，但對革蘭陽性菌的作用卻不如壹、二代頭孢。 第四代產品第四代頭孢菌素是近年來開始應用於國外臨床的新壹代頭孢菌素，與第三代頭孢菌素相比，抗菌譜更廣，抗菌活性更強，對細菌產生的β-內酰胺酶更穩定。目前國內部分三甲醫院有應用，未進入基層醫療機構。第四代頭孢菌素有頭孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、頭孢克列定(cefaclidine)、頭孢匹羅(cefpirome)及E1077、頭孢克肟（馬斯平）等。 目前經國家批準臨床應用的頭孢類抗生素制劑品種有22種，其中只有8種我國可以生產原料藥，但生產規模遠不能滿足制劑的需求，第三代頭孢菌素仍需進口原料藥分裝制劑或直接進口制劑滿足臨床需求。
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