咖啡因
咖啡因(caffeine,咖啡堿)是咖啡和茶的主要生物堿。此外,茶葉中還含有茶堿,茶堿屬於黃嘌呤類,藥理作用相似,但咖啡因的中樞興奮作用較強,臨床上主要作為中樞興奮藥使用;茶堿對平滑肌的舒張作用較強,主要作為平喘藥使用。
哌醋甲酯
哌醋甲酯(methylphenidate)又名利他林(ritalin),化學結構與苯丙胺的中樞興奮作用相似。作用性質也相似,但交感作用很弱,中樞興奮作用較溫和,能改善精神活動,緩解輕度抑制和疲勞。大劑量也可引起驚厥。臨床上用於輕度抑郁癥和小兒遺尿癥,因為它能興奮大腦皮層,使人容易被尿意喚醒。此外,它對兒童多動癥也有療效,兒童多動癥是由於腦幹網狀上行激活系統缺乏去甲腎上腺素、多巴胺或 5-羥色胺中的壹種遞質所致,而它能促進這些遞質的釋放。在治療量下,這種藥物的不良反應很少,偶爾會出現失眠、心悸、焦慮、厭食和口幹。大劑量服用時,會使血壓升高,引起頭暈和頭痛。癲癇和高血壓患者禁用。長期服用會產生耐藥性,並會抑制兒童的生長發育。
匹莫林(匹莫林)的作用和用途與哌醋甲酯相似,但藥效可維持很長時間,而且每天只需使用壹次。常見的副作用是失眠,對心血管的副作用很少見。
甲氯芬酯
甲氯芬酯(meclofenoxate,氯仿)能促進腦細胞的新陳代謝,提高糖的利用率。它對處於中樞抑制狀態的患者有興奮作用。臨床用於顱腦外傷後昏迷、腦動脈硬化及中毒引起的意識障礙、兒童智力低下、小兒遺尿癥等。藥效顯現緩慢,需反復使用。尚未發現不良反應。
吡拉西坦
吡拉西坦(piracetam、吡拉西坦、piracetam)能促進大腦皮層細胞的新陳代謝,增強線粒體中ATP的合成,提高腦組織中葡萄糖的利用率,保護因腦損傷引起的腦缺氧,促進正在發育中的兒童的大腦和智力發育。用於腦外傷後遺癥、慢性酒精中毒、老年人腦供血不足綜合征、腦血管意外和兒童行為障礙。
尼可剎米
尼可剎米(nikethamide)又名可拉明,主要是直接興奮延髓的呼吸中樞,也可刺激頸動脈體化學感受器,反射性興奮呼吸中樞,能提高呼吸中樞對CO2的敏感性,使呼吸加深、加快。它是安全的,但壹次靜脈註射的效果只能持續幾分鐘。過量可引起血壓升高、心動過速、肌肉震顫和僵硬、咳嗽、嘔吐、出汗。由於其作用溫和,安全範圍廣,臨床上常用於各種原因引起的中樞性呼吸抑制。壹般來說,間歇性靜脈給藥更有效。
地美芬
地美芬直接興奮呼吸中樞,其作用強於尼可剎米和倍美索龍,可增加肺通氣量和動脈PO2,降低PCO2。臨床用於中樞性呼吸抑制。過量服用可能導致抽搐。靜脈給藥應稀釋後緩慢註射,並密切觀察患者的反應。
洛貝林
洛貝林(lobeline,洛貝林)是從洛貝葉中提取的生物堿。它不會直接興奮延髓,而是通過刺激頸動脈體和主動脈體的化學感受器反射性地興奮延髓的呼吸中樞。其作用時間短,僅幾分鐘,但安全範圍大,不易引起抽搐。常用於治療新生兒窒息、小兒感染性疾病引起的呼吸衰竭和壹氧化碳中毒。較大劑量可興奮迷走中樞,引起心動過緩和傳導阻滯。過量服用會因交感神經節和腎上腺髓質興奮而導致心動過速。
貝格列德(bemegride)
貝格列德(bemegride)又名麥格米特(megimide),中樞興奮作用迅速,維持時間短,過量或註射過快也可引起驚厥。可作為巴比妥中毒的輔助藥物。
上述中樞興奮藥主要用於對抗中樞抑制藥中毒或某些傳染病引起的中樞性呼吸衰竭。它們壹般選擇性不強,安全範圍小,興奮呼吸中樞的劑量與驚厥劑量之間的距離較小。對於中樞抑制程度很深的患者,大多數中樞興奮藥的劑量往往無效,不會產生驚厥;而這些藥物的作用時間又很短,需要反復用藥才能長時間維持患者的呼吸,因此很難避免驚厥的發生。因此,對於呼吸衰竭的患者,除嚴格控制用藥劑量外,還應將此類藥物的應用限制在短時間內可以糾正的範圍內。臨床上主要采用人工呼吸器維持呼吸,因其效果遠優於呼吸興奮劑且安全可靠。
配制與使用
咖啡因和苯甲酸鈉0.25-0.5g/次,皮下或肌肉註射。極限劑量:0.8克/次,3克/天。
哌醋甲酯(methylphenidate)10mg/次,2~3次/日,口服。10~20毫克/次,1~3次/日,肌註或靜脈註射。
甲氯芬諾酯(meclofenoxate)100~200mg/次,3次/日,至少持續壹周。昏迷中的成人,250 毫克/劑量,每 2 小時肌肉註射壹次。
吡拉西坦(piracetam)0.4~0.8克/天,分2~3次服用。
尼卡西酰胺(nikethamide)皮下、肌肉或靜脈註射,0.25 至 0.5 克/天。每隔 1 到 2 小時重復壹次,或根據需要與其他中樞興奮劑交替使用,直到患者可以在沒有眼球震顫或抽搐的情況下被 "喚醒"。極量:皮下、肌肉註射或靜脈註射,1.25 克/次。
地美芬肌肉註射,8 毫克/次;靜脈註射,8-16 毫克/次,用葡萄糖溶液稀釋後緩慢註射;重癥患者16-32 毫克,用生理鹽水稀釋後靜脈註射。
鹽酸洛貝林(lobeine hydrochloride)3~10毫克/劑量,皮下或肌肉註射。最大劑量:20 毫克/劑量。
貝格列德(bemegride)靜脈滴註,用5%葡萄糖溶液稀釋,每3~5分鐘靜脈滴註50mg,直至病情好轉或出現中毒癥狀。