1、胰島素
按起效時間分類，胰島素可分為短效、中效和長效。目前常用的短效胰島素有普通胰島素、人普通胰島素、半慢胰島素鋅混懸液、賴脯胰島素和門冬胰島素；中效胰島素有中性低精蛋白鋅胰島素、人低精蛋白鋅胰島素、慢胰島素鋅混懸液和門冬胰島素。長效胰島素包括精蛋白鋅胰島素和特慢胰島素鋅混懸液。壹種新的胰島素已經開發出來，它是壹種用於經鼻吸入的粉末狀胰島素。
關於胰島素的作用機制，國內外大量研究認為，胰島素是與其受體結合發揮作用的。首先，它能提高葡萄糖的利用率；加速葡萄糖的無氧發酵和有氧氧化；促進糖原的合成和貯存；抑制糖原的異生。其次，它能促進脂肪合成，抑制脂肪分解，抑制脂肪酸和氨基酸轉化為酮體。此外，它還能促進蛋白質合成，抑制蛋白質分解。最後，當胰島素和葡萄糖同時使用時，還能促進細胞外液中的鉀進入組織細胞，糾正高鉀血癥和細胞內鉀缺乏癥。
2、口服降糖藥
根據降糖作用機制的不同，口服降糖藥可分為胰島素促泌劑（磺脲類、膳食葡萄糖調節劑）、胰島素增敏劑（雙胍類、噻唑烷二酮類胰島素增敏劑）和其他藥物（α-葡萄糖苷酶抑制劑、非胰島素降糖激素類藥物）。
磺脲類藥物分為三代，第壹代包括甲苯磺酰脲、氯磺丙脲、托拉磺酰脲和醋酸己脲；第二代包括格列本脲、格列吡嗪、格列本脲、格列吡嗪、格列齊特和格列酮；第三代包括格列美脲。二甲雙胍包括二甲雙胍和苯乙雙胍，後者在國外已經停產，在中國也很少使用。膳食葡萄糖調節劑包括瑞格列奈（repaglinide）和納格列奈（nateglinide）。α-葡萄糖苷酶抑制劑包括阿卡波糖和伏格列波糖。噻唑烷二酮類胰島素增敏劑包括羅格列酮、曲格列酮和吡格列酮。非胰島素降糖激素類似物有普蘭林肽和艾塞那肽。