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青黴素類註射液都有什麽? 氨基“bian"

青黴素類是壹類重要的β-內酰胺抗生素。它們可由發酵液提取或半合成制造而得。

(1)青黴素(青黴素G) 由發酵液提取。應用其不同的鹽,如鈉鹽、鉀鹽、普魯卡因青黴素、芐星青黴素等。

(2)青黴素V 由發酵液提取。

(3)抗葡萄球菌青黴素 曾名耐酶青黴素或新青黴素,由半合成制取。具有耐抗金黃色葡萄球菌β-內酰胺酶的能力。常用的有苯唑西林、氯唑西林。尚有雙氯西林、氟氯西林等,萘夫西林和甲氧西林(meticillin),即新青黴素Ⅰ號,國內已停產不用。

(4)氨芐西林類 由半合成制取。具有抑制某些革蘭陰性桿菌的作用,但對假單胞屬無效,並可為金黃色葡萄球菌β-內酰胺酶所分解。常用的有氨芐西林及其酯匹氨西林、阿莫西林等。

(5)抗假單胞菌青黴素 由半合成制取。具有氨芐西林的性質,並有抗假單胞屬等細菌的作用,如羧芐西林及其酯羧茚芐西林、哌拉西林、替卡西林、呋芐西林、磺芐西林和較新的苯咪唑青黴素、甲苯咪唑青黴素以及阿帕西林(apalcillin)等。

(6)美西林(氮脒青黴素)及其酯匹美西林。

(7)甲氧西林類 如坦莫西林(羧噻吩甲氧青黴素)。

氨芐西林(氨芐青黴素)

別名:氨芐西林、氨芐青、安比西林、沙維西林、賽米西林、氨芐西、潘別丁、AB-PC。

參考資料<<索萊寶科技有限公司產品庫>>

Ampicillin (Penbritin, BRL1341)

作用與用途

本品為廣譜半合成青黴素,毒性極低。抗菌譜與青黴素相似,對青黴素敏感的細菌效力較低,對草綠色鏈球菌的抗菌作用與青黴素相仿或略強。對白喉桿菌、破傷風桿菌和放線菌其效能基本和青黴素相同。對腸球菌及李司忒菌的作用則優於芐青黴素。對耐藥葡萄球菌及其它能產生青黴素酶的細菌均無抗菌作用。對革蘭陰性菌有效,但易產生耐藥性。

本品主要用於敏感菌所致的泌尿系統、呼吸系統、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內膜炎等。

主要用於傷寒、副傷寒的治療;也用於泌尿道、呼吸道感染。

劑量與用法

口服,2g~6g/日,分3~4次,空腹服用。兒童,每日100mg/kg,分3~4次,空腹服用。肌註或靜註,成人,2g~4g/日;兒童,每日50mg~100mg/kg,壹般每4~6小時1次。靜註給藥可分次徐緩靜脈推註或靜滴;靜滴,1次1g~2g,溶於100ml輸液中,滴註1/2~1小時,2~4次/日。兒童,每日100mg~150mg/kg,分次給予。

副作用

1 本品可致過敏性休克,皮疹發生率較青黴素為高。有時也發生藥熱。

2 本品註射前必須做皮試,陰性者方可使用。有青黴素過敏史者禁用。

通用名稱:氨芐西林

英文名稱:Ampicillin

中文別名:氨比西林、氨芐青、氨芐青黴素鈉、安比西林、胺芐青黴素

英文別名:Alpen、Amperil、Ampicillinum、Ampilan、Omnipen、Penbritin、Penbriton、Polycillin、Principen、Servicillin、Sodium Ampicillin

藥理藥效學

參閱青黴素。氨芐西林對革蘭陽性球菌和桿菌(包括厭氧菌)的抗菌作用基本與青黴素相同,但對糞球菌的作用較後者為弱。革蘭陰性細菌中腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、變形桿菌、沙門菌等皆對本品敏感。多數大腸桿菌及某些誌賀菌屬也對本品敏感,但後者可迅速出現耐藥性。氨芐西林對軍團菌和胎兒彎曲桿菌有抗菌作用。除脆弱類桿菌外,其余厭氧革蘭桿菌多對本品敏感。

藥動學

肌內註射 0.5g氨芐西林,0.5~l小時血藥濃度達峰值,血藥峰濃度為 12(7~14)μg/ml;6小時的血藥濃度為0.5μg/ml。靜脈註射0.5g後15分鐘和4小時的血藥濃度分別為17和0.6μg/ml。本品對胃酸相當穩定,因此口服後吸收良好,但受食物影。空腹口服 lg,2小時血藥濃度達峰值,為 7.6μg/ml,6小時的血藥濃度為 1.1μg/ml。T1/2為 1.5小時。新生兒和早產兒按體重肌內註射10mg/kg和25mg/kg後l小時,血藥濃度達峰值,分別為20和60μg/ml,T1/2為1.7~4小時。孕婦血清中氨芐西林濃度明顯較非妊娠期為低。氨芐西林的體內分布良好。細菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈註射 150mg/kg,前 3天腦脊液中濃度可達 2.9μg/ml,以後濃度將隨炎癥減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨芐西林。本品可透過胎盤到達胎兒循環,羊水中可有持續濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的 l/50。胸腹水、關節腔積液、眼房水、乳汁中皆含相當量的本品。傷寒帶菌者 B管膽汁中濃度平均為血藥濃度的 3倍多,最高可達 17.8倍。本品分布容積為0.28L/kg。蛋白結合率為 20~25%。 12~50%的本品在肝內代謝。氨芐西林的腎清除率較青黴素略緩,部分通過腎小球濾過,部分通過腎小管分泌。口服後24小時尿中排出的氨芐西林為給藥量的20~60%,肌內註射為 50%,靜脈註射為 70%。少量(0.1%)自膽汁中排泄。丙磺舒可使本品在腎的清除變緩。氨芐西林可為血液透析清除,但腹膜透析對本品的清除無影響。

適應癥

用以治療敏感細菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、腦膜炎、敗血癥、心內膜炎等。

用法用量

1.成人肌註劑量為每日 2~4g,分4次給予;靜脈給藥劑量每日 4~12g,分 2~4次,每日最高劑量為 16g。

2.小兒肌註劑量為每日按體重 50~100mg/kg,分4次;靜脈給藥劑量每日按體重 100~200mg/kg,分 2~4次,每日最高劑量為按體重 300mg/kg。

3.足月產新生兒按體重每次 12.5~50mg/kg,肌內註射或緩慢靜脈推註;出生後前 48小時每 12小時壹次;第3日~2周每 8小時壹次,以後每 6小時壹次。早產兒第壹周、1~4周和 4周以上按體重每次 12.5~50mg/kg,分別為每 12小時、8小時和 6小時壹次。

4.腎功能減退、晚期腎功能衰竭病人氨芐西林半衰期可自正常人的 1.5小時延長至 7~20小時,因此氨芐西林給藥間期在腎小球濾過率(GFR)為 10~15ml/min和小於 10ml/min時應分別延長至 6~12小時和 12~16小時。

5.口服成人每日 2~4g,分4次服用;小兒每日按體重 50~100mg/kg,分4次服用。

[制劑與規格]按氨芐西林計。氨芐西林鈉膠囊(1) 0.25g(2) 0.5g

註射用氨芐西林鈉(1) 0.5g(2) 1g

口服:壹次0.25-1g 壹日4次;肌肉註射:壹日4-6g,分4次用;靜脈滴註:壹日4-12g,分2-4次用,兒童壹日100-150mg/kg,分次給予.

禁用慎用

青黴素過敏者忌用.

給藥說明

參閱青黴素鈉。晚期妊娠孕婦應用氨芐西林後可使血漿中結合的雌激素濃度減少,但對不結合的雌激素和孕激素無影響。

不良反應

本品的不良反應與青黴素鈉相仿,以過敏反應較為多見。皮疹是最常見的反應,多發生於用藥後 5天,呈蕁麻疹或斑丘疹,前者為青黴素過敏反應的典型皮疹,後者對氨芐西林有壹定的特異性,註射給藥的皮疹發生率高於口服者。傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等病人應用本品時易發生皮疹,因此,本品不能用於這些病人。粒細胞和血小板減少偶見於應用氨芐西林的病人,氨芐西林相關腸炎也極為罕見。少數病人出現血清丙氨酸氨基轉移酶升高。大劑量氨芐西林靜脈給藥可發生抽搐等神經系統毒性癥狀,嬰兒應用氨芐西林後可出現顱內壓增高,表現為囪隆起。極大量氨芐西林可能發生聽力障礙,但氨芐西林的耳毒性尚未最後確定。氨芐西林所致的間質性腎炎亦有報告。

氨節西林不良反應的防治與青黴素鈉同。

可引起皮疹,藥熱,寒戰,面部潮紅或蒼白,氣喘,呼吸困難,心悸,胸悶,紫紺,腹痛, 過敏性休克等.口服後個例可出現惡心,嘔吐和腹瀉. 少數患者可有白細胞減少.暫時性血清轉氨酶升高,也可有急性腮腺腫大,全身散在出血點,腎功能異常.

氨芐西林皮疹發生率為3.1~18%,常在開始治療後7~12天出現,此為過敏反應所致。斑丘疹占整個皮疹的2/3,單核細胞增多癥的病人應用本藥,斑丘疹、紫癜性皮疹的發生率為42~100%,腎功能不全的病人皮疹發生率也較高。

藥疹的發生率與用藥時間長短及劑量大小無關,而與感染病種、年齡及性別有壹定關系。傷寒患者及革蘭氏陰性桿菌敗血癥患者的藥疹發生率最高;結締組織病、白血病及腫瘤合並感染癥者次之,肝膽及泌尿系感染者的藥疹高於胃腸道及呼吸道感染者。在病毒性疾病、流行性出血熱、腦炎及傳染性單核細胞增多癥患者的藥疹發生率均明顯較高。年齡50歲以下者較50歲以上者藥疹發生率明顯增高(17.5%對5.4%)(P<0.01),女性的發生率明顯高於男性,分別為16.8%及7.3%(P<0.01)。

少數病人可出現腎病,此為免疫學反應,免疫復合物及補體成份可沈積於腎小球和血管中,導致腎小球腎炎。有報道:靜推氨芐西林鈉促使高血壓病急劇惡化的病例。分析認為:氨芐西林易致過敏性間質性腎炎、腎素增高,導致繼發性高血壓。口服本品1周,約11%病人發生腹瀉。有1/4病人發生氨基轉移酶升高。陳風雲報道:8名患者因其它感染性疾病而用氨芐西林靜滴,用藥後除均出現皮膚瘙癢及不同形狀的皮疹外,並有不同程度的肝損害。其中原有肝炎的兩例病人因病情加重而死亡。日本學者指出,藥物變態反應性肝損害是由於藥物對肝臟的直接損害,使肝細胞的部份細胞膜成分發生變化,遊離的載體蛋白再與藥物結合獲得抗原性,從而引起變態反應性肝損害。尿路感染病人在治療期間可出現變形桿菌、產氣桿菌及白色念珠菌的二重感染。

相互作用參閱青黴素鈉。

(1)氨芐西林與氯黴素聯合應用後,在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不壹,氯黴素在高濃度(5~10μg/ml)時對本品無拮抗現象,在低濃度(1~2μg/ml)時可使氨芐西林的殺菌作用減弱,但對氯黴素的抗菌作用無影響。氨芐西林與氯黴素聯合後在體外對21株腦膜炎球菌抗菌活性的影響如下;出現拮抗者 13株、累加者 5株,協同者 3株。對 21株肺炎球菌呈現拮抗作用者僅 1株,累加作用者 14株,協同現象者 6株。氨芐西林在體外對金葡菌的抗菌作用可為林可黴素所抑制。氨芐西林對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用可為卡那黴素所加強。慶大黴素可加速氨芐西林對 B組鏈球菌的體外殺菌作用。氨芐西林或阿莫西林對產 β-內酰胺酶的淋球菌的最低抑菌濃度為 64μg/ml,棒酸的聯合應用可使這兩種青黴素的最低抑菌濃度降至 4μg/ml。

(2)本品與下列藥品有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、卡那黴素、慶大黴素、鏈黴素、磷酸克林黴素、鹽酸林可黴素、粘菌素甲磺酸鈉、多粘菌素 B、琥珀氯黴素、紅黴素乙基琥珀酸鹽和乳糖酸鹽、四環素類註射劑、新生黴素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、鹽酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、維生素 B族、維生素 C、含有氨基酸的營養註射劑、多糖(如右旋糖酐 40)和氫化可的松琥珀酸鈉,這些藥物可使氨芐西林的活性丟失。

(3)別嘌醇可使氨芐西林皮疹反應發生率增加,尤其多見於高尿酸血癥。氯黴素和氨芐西林合用時,遠期後遺癥的發生率較兩者單用時為高。

(4)氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環,因而可降低口服避孕藥的效果。

兒童用藥 老年患者用藥

老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

註意事項

1.患者每次開始應用本品前,必須先進行青黴素皮試。2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。3.本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生,則應立即停用本品,並采取相應措施。4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應進行暗視野檢查,並至少在四個月內,每月接受血清試驗壹次。6.長期或大劑量應用本品者,應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。7.對實驗室檢查指標的幹擾:(1)硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;(2)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。

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