說明:註射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉的說明書由國家醫藥產品監督管理局於2002年2月5日在《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》中發布。國家醫藥產品管理局出版的說明書是修訂規範的參考樣本。如有疑問，企業可提出修改意見。適應癥應與原批準內容壹致；不良反應、藥物相互作用等內容，企業提供的說明書不能少於樣稿中所列內容。對於樣本手冊中的空項或不完整項，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名稱、規格等。
藥品名稱
俗名:註射用氨芐西林鈉舒巴坦鈉。
曾用名:
商品名稱:
英文名:註射用氨芐西林鈉硫酸鈉。
漢語拼音:zhusheyon ɡ
本品為復方制劑，由氨芐西林鈉和舒巴坦鈉組成。
性格；角色；字母
本品為白色或類白色粉末或結晶性粉末。
藥理學和毒理學
氨芐西林鈉是壹種青黴素抗生素。舒巴坦鈉為半合成β-內酰胺酶抑制劑，對淋球菌、腦膜炎奈瑟菌和醋酸鈣不動桿菌有較強的抗菌活性，對其他細菌作用較差，但對金黃色葡萄球菌和大多數革蘭氏陰性菌產生的β-內酰胺酶有較強的不可逆競爭抑制作用。兩藥合用既保護了氨芐西林不被酶水解，又擴大了其抗菌譜，對葡萄球菌產酶菌株、不動桿菌、脆弱類桿菌等細菌也有良好的抗菌活性。該產品對葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、腸球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、克雷伯氏菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌、胃球菌、胃鏈球菌和類桿菌包括脆弱類桿菌具有抗菌活性。
藥物動力學
氨芐西林2g和舒巴坦1g的血漿峰濃度(Cmax)分別為109 ~ 150mg/L和44 ~ 88mg/L。肌肉註射氨芐西林1g和舒巴坦0.5g後，血藥濃度峰值(Cmax)分別為8 ~ 37 mg/L和6 ~ 24 mg/L。兩種藥物的血液消除半衰期(t1/2b)約為1小時。其中約75% ~ 85%在給藥後8h隨尿液排出。氨芐青黴素蛋白結合率為28%，舒巴坦為38%。兩者在組織和體液中分布較好，均可通過炎性腦膜。
指示
本品適用於流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、淋球菌、葡萄球菌、大腸桿菌、克雷伯氏菌、奇異變形桿菌、脆弱類桿菌、不動桿菌、腸球菌等引起的呼吸道、肝膽系統、泌尿系統、皮膚及軟組織感染。，產生β-內酰胺酶，特別適用於需氧菌和厭氧菌混合感染，尤其是腹腔和盆腔感染。對上述由氨芐青黴素敏感菌引起的感染也有效。本品不適用於由綠膿桿菌、檸檬酸桿菌、普羅維登斯菌、腸桿菌、摩根菌和沙雷氏菌引起的感染。
劑量
深層肌肉註射、靜脈註射或靜脈滴註。將每劑溶於50 ~ 100 ml適當稀釋劑中，在15 ~ 30分鐘內靜脈滴註。
成人壹次1.5 ~ 3g(含氨芐西林和舒巴坦)，每6小時1次。肌肉註射每日劑量不得超過6g，靜脈給藥每日劑量不得超過12g(舒巴坦每日最大劑量不得超過4g)。
兒童按體重100 ~ 200mg/kg壹天分批給藥。
反作用
根據美國和歐洲11764例的數據，不到10%的患者出現不良反應，其中只有0.7%的患者因為嚴重的不良反應而停止治療。註射部位疼痛約3.6%，偶有腹瀉、惡心等反應。皮疹發生率為65438±0% ~ 6%。偶爾，血清轉氨酶暫時升高。極少數病例出現剝脫性皮炎和過敏性休克。
禁忌
1.對青黴素類抗生素過敏者禁用。
2.傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等患者。容易出現皮疹，所以不適合使用。
需要註意的事項
1.用藥前必須做青黴素皮試，陽性者禁用。
2.交叉過敏反應:對壹種青黴素類抗生素過敏的人也可能對其他青黴素類抗生素過敏。也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。
3.以下情況慎用:有哮喘、濕疹、花粉熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。
4.腎功能不全時，根據血漿肌酐清除率調整用藥:
血漿肌酐清除率(毫升/分鐘)
半衰期(小時)
給藥間隔(小時)
≥30
1
6~8
15~29
五
12
5~14
九
24
5.氨芐西林溶液濃度越高，穩定性越差，其穩定性也隨溫度升高而降低，溶液放置後致敏物質可增多，所以本品配制成溶液後壹定要及時使用，不宜長時間放置。
6.對診斷的幹擾:①用藥期間，硫酸銅法測尿糖可出現假陽性，但不受糖化酶法影響；(2)大劑量註射後可出現高鈉血癥；③能升高血清丙氨酸氨基轉移酶或天冬氨酸氨基轉移酶。
7.大劑量使用時應定期檢測血清鈉。
孕婦和哺乳期婦女用藥
本品可通過胎盤進入胎兒，母乳中也含有。雖然目前還沒有哺乳期婦女使用本品出現嚴重問題的報道，但是孕婦和哺乳期婦女還是要權衡利弊，因為它會使嬰兒致敏，引起腹瀉、皮疹、奈瑟菌感染等。
兒童用藥
老年患者用藥
腎功能不全的老年患者需要調整劑量。
藥物相互作用
1.與氯黴素合用時，對流感嗜血桿菌有不同的體外抗菌作用。氯黴素在高濃度下(5 ~ 10 mg/L)對本品無拮抗作用，但在低濃度下(1 ~ 2 mg/L)可削弱氨芐西林的殺菌作用。林可黴素能抑制氨芐西林對金黃色葡萄球菌的體外抗菌作用。卡那黴素可增強對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌的體外抗菌活性。慶大黴素能加速氨芐青黴素對B族鏈球菌的體外殺菌作用。
2.本品與以下藥物不相容:硫酸阿米卡星、硫酸卡那黴素、硫酸慶大黴素、鏈黴素、克林黴素磷酸酯、鹽酸林可黴素、粘菌素甲磺酸鈉、多粘菌素B、氯黴素琥珀、琥乙紅黴素和乳糖酸紅黴素、四環素註射液、新黴素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、鹽酸肼、水解蛋白、阿托品和琥乙紅黴素。維生素C、含氨基酸的營養註射劑、多糖(如右旋糖酐40)、氫化可的松琥珀酸鈉可降低氨芐西林的活性。
3.本品與重金屬不相容，尤其是銅、鋅、汞，因為後者能破壞其噻唑氧化物環。由鋅化合物制成的橡膠管或瓶塞也會影響它們的活力。也可被氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。
4.本品在弱酸性葡萄糖註射液中分解較快，應使用中性液體作為溶劑。
5.本品可增強華法林的作用。
6.別嘌醇與本品合用時，皮疹發生率明顯增加，尤其在高尿酸血癥時，應避免與別嘌醇合用。
7.當氯黴素和本品壹起用於細菌性腦膜炎時，長期後遺癥的發生率高於單獨使用時。
8.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺可減少本品從腎臟的排泄，故與本品合用時，其血藥濃度升高，排泄時間延長，毒性也可能增加。
9.本品不應與雙硫侖(乙醛脫氫酶抑制劑)合用。
10.本品可代謝雌激素或減少其腸肝循環，從而降低口服避孕藥的效果。
過量
過度治療主要是對癥治療和支持治療，血液透析可以加速藥物排泄。
規範
(1)0.75克(氨芐西林0.5克和舒巴坦0.25克)(2)1.50克(氨芐西林1.0克和舒巴坦0.50克)
儲存
陰涼幹燥處儲存。
包裹
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