壹般來說,特比萘芬的耐受性良好,不良反應通常為輕度至中度。最常見的是胃腸道癥狀(脹氣、食欲下降、消化不良、惡心、輕度腹痛、腹瀉)、輕度皮膚反應(皮疹、蕁麻疹)和骨骼肌反應(關節痛、肌痛)。
不良反應
發生率估計:非常常見≥(大於或等於)10%,1%≤(小於或等於)常見<10%,0.1%≤(小於或等於)不常見<1%。0.01%≤(小於或等於)罕見<0.1%,非常罕見<0.01%。
壹般來說,特比萘芬的耐受性良好,不良反應通常為輕度至中度。最常見的是胃腸道癥狀(脹氣、食欲下降、消化不良、惡心、輕度腹痛、腹瀉)、輕度皮膚反應(皮疹、蕁麻疹)和骨骼肌反應(關節痛、肌痛)。
不常見:味覺障礙,包括味覺喪失,通常可在停藥後幾周內恢復。
罕見:據報道,肝膽功能障礙(實際上是原發性膽汁淤積癥),包括非常罕見的肝功能衰竭,與特比萘芬治療有關。
極罕見:曾有嚴重皮膚反應(如斯蒂文-約翰遜綜合征、中毒性表皮壞死)和過敏反應的報道。如果出現進行性皮疹,應停止特比萘芬治療。
極罕見:曾有中性粒細胞減少癥、粒細胞缺乏癥或血小板減少癥等血液系統疾病的報道。
極罕見:曾有斑禿的報道,但病因尚未確定。
禁忌癥
禁用鹽酸特比萘芬和本品的其他成分。
註意事項
如果患者出現提示肝功能異常的體征或癥狀,如不明原因的惡心、厭食或乏力,或黃疸、深色尿液或無色糞便,應確認為肝源性疾病,並停止特比萘芬治療。對已有肝病的患者進行的單劑量藥代動力學研究顯示,特比萘芬的清除率降低了50%,目前尚未在前瞻性臨床試驗中對慢性或活動性肝病患者使用特比萘芬進行研究,因此不推薦使用。
腎功能受損(肌酐清除率低於50毫升/分鐘或血肌酐高於300毫摩爾/升)的患者應服用正常劑量的壹半。
體外研究表明,特比萘芬會抑制 CYP2D6 的代謝;
體外研究表明,特比萘芬會抑制 CYP2D6 的代謝;因此,如果同時服用藥物的治療窗口較窄,則應在同時接受治療的患者中監測主要由該酶代謝的藥物,如三環類抗抑郁藥(TCAs)、β 受體阻滯劑、選擇性 5- 羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)和 B 型單胺氧化酶抑制劑(MAO-Is)。
孕婦和哺乳期婦女用藥
胎兒毒性和生育能力動物實驗未發現不良影響。由於孕婦的臨床經驗非常有限,如果服藥的益處不足以抵消風險,則不應在妊娠期間使用。特比萘芬可分泌到母乳中;因此,接受口服特比萘芬治療的母親不應哺乳。
兒童用藥
2歲以上兒童對口服特比萘芬的耐受性良好。
老年患者用藥
沒有證據表明老年患者需要服用與年輕患者不同的劑量或出現不同的不良反應。在處方時應考慮到該年齡組患者可能存在肝腎功能損害。
藥物相互作用
根據體外研究和在健康誌願者中進行的研究結果,特比萘芬可輕微抑制或增加大多數經細胞色素P450系統代謝的藥物(如環孢素、特非那定、三唑類藥物、對甲苯磺酸脲或口服避孕藥)的清除率。
不過,體外研究顯示特比萘芬會抑制 CYP2D6 介導的代謝,這壹體外研究結果可能與主要由該酶代謝的化合物(如三環類抗抑郁藥(TCA)、β-受體阻滯劑、選擇性 5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)和 B 型單胺氧化酶抑制劑(MAO-Is))有關,因為它們的治療窗口也較窄。有報告稱,特比萘芬與口服避孕藥合用的患者會出現月經不調,但發生率仍在單獨服用口服避孕藥患者的發生率範圍內。另壹方面,壹些新陳代謝誘導藥物(如利福平)會加速特比萘芬的血漿清除率,而其他抑制細胞色素 P450 的藥物(如西咪替丁)則會抑制特比萘芬的血漿清除率。如果必須同時使用這些藥物,則應相應調整特比萘芬的劑量。
用藥過量
有少數用藥過量(最多 5 克)的報道,其中出現頭痛、惡心、上腹痛和頭暈。
藥物過量的建議治療方法是清除藥物,主要是服用活性炭,並根據需要對癥狀進行支持性治療。